Бромперидол е една от активните съставки, съдържащи се в класиката невролептици. Силно мощното вещество има силен антипсихотичен ефект. Това е едно от наследниците на халоперидол, които намериха широко приложение в психиатричните болници под етикета Халдол от средата на 1960-те години.
Какво е бромперидол?
Бромперидол е една от активните съставки, открити в класиката невролептици. Бромперидол има молекулна формула C21H23BrFNO2 и е активно вещество, което е особено ефективно в борбата с положителните симптоми на шизофрения (халюцинации, заблуждаващи мисли и др.). Той се предлага на пазара под марките Bromidol и Bromodol след разработката му от Janssen Pharmaceutica през 1966 г. Днес той също се съдържа в наркотици Impromen и Tesoprel, например. Бромперидолът принадлежи към класа на бутирофеноните, използвани изключително за лечение на шизофрения. Всички членове на тази лекарствена група имат изграждащ 1-фенил-1-бутенон. Тъй като бромперидолът е сред първите антипсихотици, синтезирани по това време, той се счита за класически или типичен невролептик. Поради силните си антипсихотични свойства, той е силно мощен агент, дори и нисък доза на бромперидол постига висок ефект. Въпреки това, като силен антипсихотик, той само слабо успокоява. Той не може да регулира вътрешното безпокойство, нарушения на съня, тревожност и състояния на възбуда, които се появяват по време на психотичен епизод. Следователно, бромперидол обикновено се прилага с остър невролептик с ниска сила психоза.
Фармакологични ефекти
Положителните симптоми на шизофрения психоза обикновено се смята, че са причинени от прекомерна концентрация от невротрансмитер допамин в мезо-лимбичната част на мозък. Бромперидол, подобно на останалите представители на неговата лекарствена група, е в състояние да блокира освобождаването на невротрансмитер като действа като антагонист на D2 рецептора. Погрешното възприятие на действителността, погрешното възприятие и психомоторната възбуда намаляват. Въпреки това, освен ако невролептик със силна седативен ефект се прилага едновременно, негативните симптоми могат да се изострят. Дори и с бромперидол, шизофрения може да се лекува само симптоматично. Пациентът обаче се успокоява и е в състояние да възприеме своето състояние като патологичен.
Медицинска употреба и приложение
Преди лечение с бромперидол, a кръв се получава брой, допълнен с диференциал кръвна картина. Дозировката на лекарството е индивидуализирана. Средното доза се счита за 5 до 20 mg бромперидол дневно. Максимумът доза се счита за 50 mg. В остра притежава, както и при други невролептицисе прилага по-висока доза, отколкото при дългосрочна и рецидивираща профилактика. В дългосрочен план притежава, пациентът получава лекарството заедно с храната си. Ефектът е бърз след първоначалното администрация: симптоми като слухови и зрителни халюцинации и параноичните идеи обикновено отшумяват скоро. Бромперидол има антипсихотичен ефект 50 пъти по-силен от хлорпромазин. Хлорпромазин е първият невролептичен агент по това време и се използва като ориентир в сравненията на ефикасността на класическите невролептици. Бромперидолът, за разлика от агентите с ниска сила за шизофрения, не причинява сънливост и също не причинява хипотония, което намалява риска от циркулаторен колапс.
Рискове и странични ефекти
Като силно мощен антипсихотичен агент, бромперидолът има и много странични ефекти, най-лошият от които е екстрапирамидният синдром (EPS). След това пациентите изпитват подобни на Паркинсон симптоми с мускулна скованост (строгост), безпокойство в седнало положение, треперене и др. Затова на хората с шизофрения с тези последици се дават допълнителни антихолинергици. Лечението с бромперидол причинява структурна промяна в мозък в зависимост от нивото на дозата и продължителност на терапията. При проучвания върху животни, мозък сила на звука Установено е, че теглото и теглото (невродегенерация) са намалени с около 10%. Най-честите нежелани реакции, които могат да се появят по време на приема на бромперидол, са бели кръв дефицит на клетки (левкопения), намаляване на броя на кръвните клетки (анемия), загуба на коса, рано и тардивно дискинезия, екстрапирамиден синдром, дихателен дистрес, пневмония, тромбоемболия, болестта на Паркинсон симптоми, неволеви движения като поглед, преглъщане и език спазми и екстремна възбуда. Понякога, хипотония, ускорено сърце скорост и може да се появи периферен оток. В редки случаи диария, гадене, повръщане, загуба на апетит, вегетативни симптоми, алергични реакции, сънливост, мозъчни припадъци, нарушена реч и памет, са наблюдавани проблеми със съня, злокачествен невролептичен синдром и депресивно настроение. Бромперидол не трябва да се използва при пациенти с коматозни състояния, парагрупа алергия, деца под 12-годишна възраст и лица, които имат сърдечна, бъбречна, чернодробна недостатъчност, простата уголемяване с остатъчно образуване на урина, остро задържане на урина, тежка хипотония, болестта на Паркинсон, ендогенен депресия, мозъчно органично заболяване, тежко епилепсия, хипертиреоидизъм, известен алергия към активната съставка, глаукома, миокарден инфаркт и остър наркотик или алкохол зависимост. Проучванията при животни показват увреждане на плодовитостта. Въпреки че все още няма данни за подобни ефекти при хората, активното вещество трябва да се използва изключително внимателно при бременни жени. Деца на майки, които са получавали бромперидол по време на кърмене, по-късно показват екстрапирамидни симптоми. Пациенти със сърдечно увреждане и възрастни хора могат да получат нарушена проводимост на сърдечно възбуждане. Тъй като бромперидол, подобно на други невролептици, насърчава освобождаването на пролактин, което се счита за иницииращо вещество при някои видове рак, като напр рак на гърдата, той също трябва да се използва при пациенти с рак на гърдата, само когато е спешно показано. Същото се отнася и за хората с патологични кръв нива. Във всички тези случаи редовно медицинско мониторинг на пациентите трябва да се осигури. Тъй като активното вещество например намалява пристъпа на праг при епилептиците, то може да им се прилага само ако те също получават антиконвулсанти. Алкохолни напитки и успокоителни засилват ефекта на бромперидол, но чаят, кафеи други кофеинови напитки отслабват ефекта му.
