Clonidines е симпатомиметично лекарство от имидазолиновата група. Използва се главно за лечение на артериални хипертония (високо кръвно налягане). Поради тежките странични ефекти се счита за резервен терапевтичен агент.
Какво е клонидин?
Лекарството клонидин е симпатомиметик, който принадлежи към групата на имидазолините. Може да се използва за лечение хипертония, за да помогне в отнемане на наркотици, Като част от т.нар клонидин тест за инхибиране, при хипертонична криза, срещу хроничен отворен ъгъл глаукома, и за седация. В ограничена степен може да се използва и в седация и аналгезия. Въпреки това, поради относително тежки странични ефекти, сега той се използва само като резервен терапевтичен агент при лечението на хипертония и в отнемане на наркотици.
Фармакологично действие
В клонидин могат да се разграничат няколко механизма на действие, по които веществото действа. Единият е активиране на пресинаптични α2-адренорецептори, и в допълнение, активиране на постсинаптични α2-адренорецептори, както и инхибиране на адреналин освобождаване в надбъбречната медула. Клонидинът се свързва с пресинаптичните α2-адренорецептори, както в централната нервната система и в периферията. Това свързване води до намалено освобождаване на норепинефрин чрез сигнална каскада, свързана с G-протеин. Това намалено освобождаване на норепинефрин води до намаляване на симпатиковия тонус. Освен това клонидинът също така активира постсинаптичните α2-адренорецептори. Това се случва особено в областта на ядрения тракт солитари, мястото на превключване на барорецепторния рефлекс (отговор на промяната в кръв налягане, задействано от барорецепторите). Гореспоменатото потискане на адреналин освобождаването в надбъбречната медула, заедно със стимулиране на централните имидазолинови рецептори, води до допълнително засилване на симфатиколитичния ефект. Клонидин оказва ефект дори при много ниски дози от няколко микрограма. Плазменият полуживот е приблизително девет до единадесет часа, а LD50 доза е 108 mg-kg ^ -1, когато се прилага орално на мишки. Той се метаболизира частично в черен дроб; въпреки това, 65% от лекарството се екскретира непроменено от бъбрек. Клонидин може да се прилага перорално под формата на таблетка или интравенозно. Клонидин преминава през кръв-мозък бариера и преминава в кърма, Най- бионаличност е приблизително 75%. The сила на звука of разпределение е 2 l-kg ^ -1.
Лекарствена употреба и приложение
Клонидин може да се използва за лечение на следните състояния: артериална хипертония; рефрактерна гестационна хипертония; хипертонична криза; хроничен отворен ъгъл глаукома; мигрена; опиоиден абстинентен синдром; отказ от алкохол синдром; и следоперативно треперене. Поради високите странични ефекти клонидинът се използва главно като резервен терапевтичен агент в комбинация притежава за лечение на артериална хипертония, както и за поддържащо лечение на абстинентни синдроми. Като цяло са налице следните ефекти: Намаляване на кръв налягане, намаляване на сърце скорост, намаляване на симпатиковия тонус при отнемане, седация (леко) и болка облекчение. Основното приложение на клонидин - притежава на артериална хипертония - датира от доста случайно откритие през 1960-те години. Различни вещества, включително клонидин, бяха тествани за способността им да деконгестират носната лигавица. В хода на тези тестове рязкото намаляване на сърце скорост и понижаване на кръвно налягане открояваше. Впоследствие тези ефекти са били използвани терапевтично от медицинската общност. По този начин клонидинът се превръща главно в терапевтично средство за артериална хипертония. По късно, седативен и аналгетични ефекти се наблюдават и при опити с животни. Трябва обаче да се отбележи, че клонидинът има относително силни странични ефекти и поради тази причина трябва да се предпочитат други агенти с по-малко странични ефекти.
Рискове и странични ефекти
Вече споменатите тежки нежелани реакции са под формата на сухи уста, запек, намаля слюнка и производство на стомашен сок, умора, депресивно настроение, седация и импотентност. Клонидин не трябва да се използва едновременно с диуретици, хипнотици, вазодилататори или алкохол, тъй като тези вещества олово до увеличаване на ефекта на клонидин. Също така, когато приемате невролептици, клонидин не трябва да се използва. След интравенозно приложение първоначално увеличение на кръвно налягане Клондин не трябва да се използва при свръхчувствителност (алергия) до клонидин е известно. Другите противопоказания включват синусов възел синдром, брадикардия (сърце скорост под 50 / минута), ендогенен депресия, сигурно сърдечни аритмии, коронарни артерия заболяване, остър миокарден инфаркт, напреднала артериална оклузивна болест (ИБС), Синдром на Рейно, облитеран тромбангиит, цереброваскуларна недостатъчност, бъбречна недостатъчност намлява запек. Клонидинът също е противопоказан по време на бременност и кърмене.
