Амифостин, известен също като Amifostinum или Amifostinum trihydricum, с търговско наименование Ethyol, е лекарство с рецепта с клетъчно-защитни ефекти, създадено от 1995 г. и използвано в химиотерапия, радиотерапия, и предотвратяване на сухо уста, Например, амифостин се използва при напреднали тумори на яйчници or глава намлява шия регион чрез ограничаване на потенциалните тъканни увреждания, причинени от рак притежава. Тази защита не се разпростира върху самата ракова тъкан, тъй като липсват предпоставките за въвеждане на радиопротектора в клетката. Амифостин се характеризира с висока терапевтична широчина и добра поносимост.
Какво представлява амифостин?
Амифостин е лекарство с рецепта с клетъчно-защитни ефекти, което е установено от 1995 г. и се използва през химиотерапия, радиотерапия, и за предотвратяване на сухо уста. Още през 1948 г. американският рентгенолог Харви Милтън Пат открива, че аминокиселината цистеин има радиозащитни ефекти. По време на Студ Война, армейският институт „Уолтър Рийд“ разработи - до този момент - радиопротектор (WR2721) като защита срещу радиоактивно излъчване в случай на ядрена война. Тъй като обаче веществото не се предлага през устата, а само чрез инфузия, то не се използва в американската армия. Бялото, кристално прах is вода разтворим. Преди интравенозната му употреба, натрий хлорид разтвор (физиологичен разтвор) се добавя към амифостин или етиол прах, но няма други наркотици се добавят за избягване на наркотици взаимодействия. Инфузионният разтвор има срок на годност от шест часа при до 25 ° C или 24 часа между два и осем градуса по Целзий и 36 месеца в прах форма при стайна температура.
Фармакологичен ефект
Химически амифостинът (молекулна формула C5H15N2O3PS) е изходно вещество (пролекарство), което не се превръща в активната съставка, ентантиол, докато достигне тъканите. Амифостин има клетъчно-защитен ефект, т.е. предпазва от кръв-вредни за изображението, иначе животозастрашаваща токсичност (токсичност) на химиотерапия и възстановява ДНК, атакувана от цитостатици (рак наркотици). Лекарството предпазва здравата тъкан, но не и туморните клетки, от странични ефекти от химиотерапията и радиация (селективна цитопротекция) чрез изчистване на свободните радикали, агресивно кислород съединения. Поради по-доброто кръв запас в здрава тъкан, амифостин може да се концентрира там петдесет до сто пъти по-високо, отколкото в туморната тъкан и достига тази тъкан концентрация след десет до 30 минути. Само максимум четири процента от инжектираното количество се екскретира с урината. Амифостинът обаче не е в състояние да защити централната нервната система защото не може да пресече кръв-мозък бариера.
Медицинско приложение и употреба
Тъканно-защитният амифостин се използва като част от химиотерапията или радиотерапия за напреднали тумори на яйчници, бял дроб рак, глава намлява шия тумори, а също и за простата рак. Пациенти с рак на яйчниците (карцином на яйчниците), подложен на комбинация притежава с цисплатин/циклофосфамид получи сингъл доза от 910 mg / m KO разтвор на етиол в началото на химиотерапевтичния цикъл под наблюдението на лекар с опит в химиотерапията или лъчетерапията. Разтворът на амифостин или етиол се прилага като 15-минутна краткотрайна интравенозна инфузия, като действителната химиотерапия отново започва 15 минути след това. При гореспоменатите пациенти с рак на яйчниците, активната съставка намалява риска от инфекция, причинена от комбинацията притежава, предизвикано от намаляването на бели кръвни телца. В допълнение, амифостин също намалява бъбречната токсичност при други тумори, лекувани чрез комбинирана терапия (с цисплатин) - трябва да се внимава да се осигури достатъчен прием на течности. Освен това амифостинът предпазва пациентите с глава намлява шия тумори от токсичните ефекти на радиационното лечение.
Рискове и странични ефекти
Активната съставка амифостин или агентът етиол не трябва да се дава в случаи на свръхчувствителност към аминотиолови съединения, ниска кръвно налягане, дефицит на течности, бъбречни или чернодробна недостатъчност, а също и на деца и пациенти над 70-годишна възраст. бременност и лактацията също са изключени, тъй като етиолът винаги се прилага заедно с фертилитета и мутагенен наркотици. Най-честите нежелани реакции включват гадене, повръщане, увеличен черен дроб нива на ензими, спад в кръвно налягане, намаляване на кръвта калций концентрация, чувство на топлина и сънливост.Кожа реакциите се появяват често (105 на 10,000 7) при пациенти, получаващи лъчетерапия, и рядко (10,000 на XNUMX XNUMX) при пациенти, получаващи химиотерапия. Алергичните реакции могат да се проявят като обрив, втрисане, болка в гърдитеи задух, понякога седмици след инфузията. За да сведете до минимум страничните ефекти, осигурете адекватна хидратация преди инфузия и наблюдавайте кръвно налягане по време и след лечението. По време на инфузията пациентът трябва да лежи по гръб. Ако кръвното налягане спадне, тазът му трябва да бъде повишен (позициониране на Тренделенбург) и да се даде физиологичен солев разтвор. Ако специфична химиотерапия (като например с цисплатин) предизвиква повръщане, лекарят ще комбинира етиол администрация с антиеметични средства и внимателно следете течността баланс. Лекуващият лекар е длъжен да дава инфузията само за максимален период от 15 минути, тъй като степента на страничните ефекти се увеличава с продължителността на инфузията.
