Антидепресанти

Продукти

Повечето антидепресанти се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки. Освен това, устно решения (капки), стопяем таблетки, диспергиращи се таблеткии инжекционни препарати също са на разположение, наред с други. Първите представители са разработени през 1950-те години. Установено е, че антитуберкулозата наркотици изониазид и ипрониазид (Марсилид, Рош) антидепресант Имоти. И двамата агенти са МАО инхибитори. Ефектите на трицикличния антидепресант имипрамин (Tofranil, Geigy) са открити - също през 1950-те години - от Роланд Кун в психиатричната клиника в Мюнстерлинген в кантон Тургау. Селективното серотонин инхибитори на обратното поемане (SSRIs) са разработени в началото на 1970-те години.

Структура и свойства

По-голямата част от първите антидепресанти са получени от антихистамини. Това важи и за по-старите SSRI. Fluoxetineнапример е производно на дифенхидрамин, Първи МАО инхибитори са производни на хидразин.

Вещи

Активните съставки (ATC N06A) имат антидепресант и свойства за повдигане на настроението. В допълнение, те могат да имат съпътстващи ефекти като седативен, депресанти, стимулиращи съня, активиращи и антиантаргични ефекти. Ефектите обикновено се основават на взаимодействие с невротрансмитер системи в централната нервната система. Повечето антидепресанти инхибират обратното поемане на невротрансмитери като серотонин, норепинефрин, или допамин в пресинаптични неврони чрез инхибиране на невротрансмитер транспортери SERT, NET или DAT (Фигура). В резултат на това концентрация в синаптична цепка се увеличава и те взаимодействат повече с техните рецептори на постсинаптичния неврон. Различни антидепресанти освен това също проявяват афинитет към тези рецептори, особено серотонин рецептори. Въпреки това, така наречената „моноаминна хипотеза“ също е поставена под съмнение и съществуват допълнителни предположения относно механизъм на действие. Антидепресантите се класифицират според тяхната селективност (вж. По-долу). От една страна, те са селективни по отношение на невротрансмитерите, на които влияят. От друга страна, по отношение на други лекарствени цели, с които те взаимодействат. Три- и тетрацикличните антидепресанти също имат афинитет към други рецептори като мускариновите ацетилхолин рецептор, хистамин рецептори и алфа-адренорецептори. Максималните ефекти на класическите антидепресанти обикновено се проявяват след две до четири седмици редовна употреба. През последните години бяха открити и вещества, които са ефективни в рамките на часове. Те включват например антагониста на NMDA рецептора кетамин, вижте под ескетамин спрей за нос. Бързодействащите антидепресанти са в клинично развитие, като новата група гликсини с представители като рапастинел.

Показания

От една страна, антидепресантите се прилагат за лечение на депресия. От друга страна, съществуват множество други индикации. Те включват (избор):

  • Панически разстройства
  • Обсесивно-компулсивното разстройство
  • Социална фобия
  • Булимия (Bulimia nervosa)
  • Генерализирани тревожни разстройства
  • Пост-травматично стресово разстройство
  • Хронична болка, невропатична болка
  • нарушения на съня
  • Профилактика на мигрена
  • Дефицит на вниманието / хиперактивност (ADHD)

Много страни нямат одобрение за всички тези показания.

Дозиране

Според професионалната информация. Няколко наркотици са налични днес, които трябва да се приемат само веднъж дневно поради дългия им полуживот. Заради забавеното начало на действието от повечето антидепресанти е необходима непрекъсната терапия. Прекратяването трябва да бъде постепенно, за да се избегнат възможни симптоми на отнемане.

Злоупотреба

Антидепресантите нямат пряк ефект върху настроението и следователно не еуфорични. Съществуват обаче съобщения за злоупотреба в литературата, но те изглеждат рядкост. Антидепресантите не предизвикват пристрастяване, за разлика от други психотропни наркотици като бензодиазепини.

Активни вещества

Основните групи лекарства включват: Трициклични антидепресанти (TCA):

Тетрациклични антидепресанти (TeCA):

  • Например, мапротилин, миртазапин

Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs):

  • Например, циталопрам, есциталопрам, флуоксетин

Антагонисти на серотонина и инхибитори на обратното захващане (SARI):

  • Например, тразодон

Селективни инхибитори на обратното захващане на норадреналин (SNRIs):

  • Например, ребоксетин

Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SSNRI):

  • Например дулоксетин, венлафаксин

Селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин и допамин (SNDRI):

  • Например, бупропион

Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО):

  • Например, моклобемид

Елементи на следите:

  • Литий

Анестетици:

  • Ескетамин спрей за нос

Предшественик на серотонин:

  • Окситриптан (5-хидрокситриптофан).

Агонисти на мелатониновия рецептор:

  • Агомелатин

Фитофармацевтици:

  • Жълт кантарион
  • Saffron

Противопоказания

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Антидепресантите обикновено имат висок потенциал за наркотици взаимодействия. Много агенти взаимодействат с изоензимите на CYP450 и удължават QT интервала. МАО инхибитори предотвратяват разграждането на други агенти, като увеличават плазмените им концентрации. Когато се комбинира с други серотонинергични лекарства, серотонинов синдром може да се появи.

Неблагоприятни ефекти

Неблагоприятни ефекти зависят от използваните агенти. Типично странични ефекти на антидепресантите включва сухо уста, запек, наддаване или загуба на тегло, умора, треперене, главоболие, замаяност, изпотяване и сърдечно-съдови нарушения. Освен това сексуалната функция също може да бъде нарушена. Антидепресантите могат да удължат QT интервала, причина серотонинов синдроми насърчават суицидни идеи, особено при юноши и млади хора.