Рапастинел

Продукти

Рапастинел е в клинично развитие в Allergan и все още не се предлага на пазара. Първоначално е разработен от Naurex Inc, фармацевтична компания със седалище в Еванстън, Илинойс. Naurex е придобита от Allergan през 2015 г. за повече от половин милиард щатски долара. Други компании също работят върху гликсините.

Структура и свойства

Рапастинел (C18H31N5O6Mr = 413.5 g / mol) е амидиран тетрапептид, проектиран като се започне от антитяло. Той има структурата треонин-пролин-пролин-треонин-амид (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).

Вещи

Рапастинел има антидепресант Имоти. Освен това подобрява когнитивните способности като обучение способност и памет. За разлика от традиционните антидепресанти- начало на действието е много бърз, в рамките на часове, и продължава повече от седмица. The начало на действието от наличните в момента антидепресанти е в диапазона от седмици. Ефектите на рапастинела се дължат на частичен агонизъм на мястото на свързване на глицин на NMDA рецепторите в централната нервната система.

Показания

За лечение на депресия.

Дозиране

Тъй като активната съставка е пептид, лекарството се прилага интравенозно. Последващата активна съставка, NRX-1074, се предлага през устата.

Злоупотреба

Рапастинел може потенциално да бъде злоупотребяван като интелигентно лекарство и медикамент за начин на живот поради фармакологичните му свойства.