Продукти
Esketamine спрей за нос беше одобрен в САЩ и ЕС през 2019 г. и в много страни през 2020 г. (Spravato).
Структура и свойства
-Ketamine е чистият енантиомер на кетамина (C13H16ClNO, Мr = 237.7 g / mol). Рацематът кетамин е производно на циклохексанон, получено от фенциклидинът („Ангелски прах“). Това е кетон и амин и присъства в спрей за нос като ескетаминов хидрохлорид, бял кристал прах който е лесно разтворим в вода.
Вещи
Ескетамин (ATC N06AX27) има антидепресант Имоти. За разлика от традиционните антидепресанти, има бърз начало на действието в диапазона от часове и различен механизъм на действие. Ефектите се основават на неселективен и неконкурентен антагонизъм при рецептори на -метил-D-аспартат (NMDA). Това води до преходно увеличение на глутамат освобождаване. В допълнение, много други взаимодействия с други рецепторни системи са описани. Ескетаминът има по-висок афинитет към NMDA рецептора от -енантиомера. Полуживотът е в диапазона от 7 до 12 часа.
Показания
В комбинация с SSRI or SNRIs за лечение на резистентни към лечение мажор депресия.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се прилага интраназално и се абсорбира в кръвта през носната лигавица. Това избягва парентерално администрация, намалява доза, и заобикаля проблема с ниско орално бионаличност. Терапията се провежда под наблюдението на медицински специалист. Нищо не трябва да се яде поне два часа преди лечението и нищо не трябва да се пие 30 минути преди това, защото гадене и повръщане може да възникне като неблагоприятни ефекти.
Злоупотреба
Ketamine и ескетамин се злоупотребяват като упойващи вещества.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Пациенти, за които увеличение на кръв налягане или вътречерепно налягане представлява сериозен риск.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с централно депресант наркотици, стимуланти, и агенти, които се увеличават кръв натиск. Ескетаминът е субстрат на CYP450 изоензими, по-специално CYP2B6 и CYP3A4.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват замаяност, гадене, дисоциация, главоболие, сънливост, световъртеж, вкус смущения, хипестезия и повръщане.
