Транексамова киселина е антифибринолитично средство и инхибира разтварянето на кръв съсиреци. Веществото се използва за спиране и профилактика на кървене, причинено от хиперфибринолиза.
Какво представлява транексамовата киселина?
Веществото транексамова киселина е антифибринолитично средство. Той инхибира фибринолитичната система и по този начин в крайна сметка инхибира разтварянето на съсиреци (фибринолиза). Транексамова киселина се произвежда изключително синтетично и е подобен на лизин. Веществото принадлежи към групата на пара-аминокарбоксилните киселини. Транексамовата киселина е лесно разтворима в вода, но слабо разтворим в етанол намлява диетилов етер. Веществото съществува в твърдо агрегатно състояние като бежово оцветено твърдо вещество точка на топене е между 386 и 392 градуса по Целзий. При тези температури се извършва разлагане на веществото. The моларен маса на транексамова киселина е 157.21gx mol ^ -1. Химичната формула на веществото е C8H15NO2.
Фармакологично действие
Транексамовата киселина се прилага перорално, интравенозно или локално. The бионаличност на веществото след перорално администрация е 30-50% и не се влияе от съпътстващия прием на храна. Плазма свързване с протеини е 3%, като веществото се свързва почти изключително с плазмин. Транексамовата киселина е 100% плацентарна, но е съвместима само с един процент кърма. Метаболизмът се проявява слабо в черен дроби 95% от веществото се екскретира непроменено с урината. Няма екскреция в изпражненията. Полуживотът на транексамова киселина е 2 часа. Фармакодинамично лекарството причинява блокиране на образуването на плазмин. Това блокиране възниква чрез инхибиране на протеолитичната активност на плазминогенните активатори. Като цяло това води до възпрепятстване на плазмина в способността или задачата му да разтваря (лизира) фибрин. Когато дозата на транексамова киселина е ниска, тя действа като конкурентен инхибитор на плазмина, но при по-високи дози е неконкурентен инхибитор. Метаболизъм в черен дроб е много незначително, както беше споменато по-горе, и 95% от отстраняване е бъбречно. Ако транексамова киселина се прилага заедно с фактор IX, рискът от тромбоза се увеличава. Поради почти изключително бъбречната отстраняване- доза трябва да се коригира в случай на бъбречна недостатъчност. Активното вещество се прилага орално под формата на таблетки or ефервесцентни таблетки. В допълнение, интравенозно администрация е възможно. Тъй като веществото е активно и в урината, то може да се използва и за лечение на кървене в пикочните пътища.
Медицинско приложение и употреба
Транексамовата киселина е антифибринолитично средство. Веществото се използва медицински за притежава при кървене поради хиперфибринолиза, увеличено кръв разтваряне на съсирек и за профилактика на кървене поради възможна хиберфибринолиза. В допълнение, транексамовата киселина се използва като антидот при кървене по време на фибринолитик притежава. Други показания включват насърчаване на коагулацията при постнатален (следродилен) кръвоизлив, профилактика на кървене по време на стоматологични процедури при високорискови пациенти и профилактика на кървене при хирургични процедури с висок риск от кървене. Освен това, транексамова киселина се използва в хиперменорея, като допълнително лекарство в администрация of фибриноген и в наследствен ангиоедем. В случаите на кръвотечение от носа, може да се прилага с помощта на пулверизатор.
Рискове и странични ефекти
Страничните ефекти на транексамовата киселина включват алергии, кожа обриви, повишен риск от теомбоза при пациенти с предразположение към нея (това може да доведе до инфаркт на миокарда, удар, и белодробни емболия), предсърдно мъжденеи зрителни смущения. Рискът от тромбоза се увеличава допълнително при едновременно приложение на фактор IX. Транексамовата киселина не трябва да се приема в случаи, които вече са съществували тромбоза, нито по време на кърмене. В случаи на тежко кървене в пикочните пътища, коагулума („кръв съсиреци ”) може да се образува, което може олово да се задържане на урина. Освен това има относителни противопоказания, например в случай на консумация на коагулопатия. Тук индивидуалният риск трябва да бъде преценен от лекаря. Същото се отнася и за кървенето в пикочните пътища. Транексамовата киселина е ефективна тук, но съществува риск от образуване на коагулум, което може да причини задържане на урина. Следователно това е и относително противопоказание, при което рискът трябва да бъде преценен от лекаря. индивидуалния риск.
