Лерканидипин: ефект, области на приложение, странични ефекти

Как действа лерканидипин

Лерканидипин е активно вещество от групата на блокерите на калциевите канали, по-точно от групата на дихидропиридините. Има съдоразширяващ ефект и по този начин понижава кръвното налягане. Следователно лерканидипин е антихипертензивно лекарство. Като понижава кръвното налягане, той предотвратява сериозни вторични заболявания като инфаркт и инсулт.

Първите блокери на калциевите канали, които бяха разработени, също повлияха частично на „времето“ на сърдечния ритъм, което също се медиира от калций – те забавиха сърдечния ритъм. Въпреки това, по-новите средства като lercanidipine действат много прецизно само върху калциевите канали в стената на артериите и не повлияват сърдечния ритъм.

Абсорбция, разграждане и екскреция

Разграждането става от ензими в черния дроб (главно CYP3A4). Продуктите на разграждане се екскретират в урината и изпражненията. Приблизително осем до десет часа след поглъщането половината от абсорбираното активно вещество е разградено.

Кога се използва lercanidipine?

Как се използва лерканидипин

Лерканидипин се приема под формата на таблетки. Поради депо-ефекта си, той трябва да се поглъща само веднъж дневно. Трябва да се приема сутрин поне 15 минути преди закуска.

Причината: ястията, особено тези, които съдържат мазнини, гарантират навлизането на повече активна съставка в кръвообращението. Ако лекарството се приема след хранене например, могат да възникнат непредсказуеми колебания в кръвното налягане.

Ако се желае по-силен ефект, активната съставка се комбинира с други антихипертензивни средства (напр. бета-блокери, АСЕ инхибитори или дехидратиращи средства) – увеличаването на дозата няма да подобри ефекта с lercanidipine.

Лечението на повишеното кръвно налягане трябва да бъде продължително.

Какви са страничните ефекти на lercanidipine?

Един на хиляда до десет хиляди лекувани души изпитва странични ефекти като сънливост, сърдечна тахикардия, гадене, лошо храносмилане, диария, повръщане, кожни обриви, мускулни болки, повишено уриниране и умора.

Какво трябва да се има предвид, когато се приема lercanidipine?

Противопоказания

Лерканидипин не трябва да се използва при:

  • намалена скорост на изтласкване на сърцето
  • @ жени в детеродна възраст без безопасен метод на контрацепция
  • сърдечна недостатъчност (сърдечна недостатъчност)
  • тежка чернодробна или бъбречна дисфункция
  • пациенти, които са имали инфаркт през последните четири седмици
  • едновременна употреба на силни инхибитори на CYP3A4 (включително сок от грейпфрут, вижте по-долу)
  • едновременна употреба на циклоспорин (имуносупресор)

Взаимодействия

В допълнение към гореспоменатите инхибитори на CYP3A4 (CYP3A4 инхибитори), има и вещества, които имат противоположен ефект върху ензимната система на CYP3A4 – те я „индуцират“. Тоест, те предизвикват производството на повече от ензима. Това води до по-бързо разграждане на лерканидипин, което влошава неговата ефикасност.

Ако лерканидипин се използва заедно с дигоксин (лекарство за сърдечна недостатъчност), плазменото ниво на дигоксин може да се повиши, като по този начин се засили неговият ефект.

Консумацията на алкохол може да засили антихипертензивния ефект на lercanidipine.

Възрастово ограничение

Лерканидипин е одобрен за употреба при деца на 18 и повече години. Безопасността и ефикасността на терапията при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.

Бременност и кърмене

Тъй като данните за употребата му по време на бременност и кърмене все още са недостатъчни, лерканидипин не трябва да се приема през този период.

Как да получите лекарства, съдържащи лерканидипин

Препарати, съдържащи активното вещество lercanidipine, се предлагат по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария във всякаква дозировка и размер на опаковката.

От кога е известен lercanidipine?

Освен фиксирани комбинации с други антихипертензивни средства има и препарати, съдържащи само активната съставка lercanidipine. След като патентът изтече, на пазара се появиха различни генерични версии.