Ганцикловир: Ефекти, употреба и рискове

Ганцикловир е името, дадено на вирусостатичен агент. Той е ефективен срещу херпес вируси.

Какво представлява ганцикловир?

Ганцикловир е аналог на нуклеиновата основа гуанин. Като вирусостатичен агент се използва за лечение на инфекции, причинени от херпес вируси. Активната съставка е одобрена в Европа през 1980-те години. В Германия лекарството се използва под наименованията на препаратите Virgan и Cymeven. Между антивирусните средства съществува структурна връзка ганцикловир, пенцикловир, и ацикловир.

Фармакологично действие

Като вирусостатичен агент, ганцикловир има свойството да инхибира растежа на вируси. Лекарството оказва своите ефекти предимно срещу херпес вируси, които включват цялото семейство човешки вируси на херпес. Неговите ефекти са особено изразени срещу цитомегаловирус (CMV). Поради тази причина медицината обикновено го използва срещу този зародиш. След като ганцикловирът навлезе в тялото на пациента, там настъпва химическа трансформация. Образува се активната форма на антивируса, който е ганцикловир трифосфат. Това вещество се образува главно в телесните клетки, заразени от вируси. Лекарството се фосфорилира от различни кинази, което служи за последващо включване в ДНК на вирусите. Ганцикловир показва голямо сходство с вирусната ДНК градивен блок гуанин. Това неправилно включване води до прекъсване на веригата, тъй като ганцикловир не се разпознава като градивен елемент на вирусна полимераза. Следователно по-нататъшна репликация на вирусната ДНК не се случва. Следователно вирусът вече не може да се репликира. Един от недостатъците на ганцикловир обаче е, че ефектът му не е насочен. По този начин антивирусният препарат не само инхибира растежа на вирусите, но също така има отрицателен ефект върху метаболитните процеси на здравите телесни клетки. В резултат на това понякога има някои сериозни странични ефекти. Устната бионаличност на ганцикловир е ниска, само 5%. Поради тази причина той често се прилага интравенозно. Антивирусното средство се екскретира от тялото почти непроменено от бъбреците. Ако бъбречната функция е нормална, отстраняване полуживотът е между 1.5 и 3 часа.

Медицинска употреба и приложение

Показанията за употреба на ганцикловир включват предимно заболявания, причинени от човешки херпесвирус 5 (HHV 5). Известен е още като цитомегаловирус. Като цяло показанията са имунодефицит (като СПИН) и трансплантации на органи. Като очен гел, ганцикловир е подходящ и за лечение на очен херпес (keratitis herpetica). Освен това се провеждат експериментални лечения на злокачествени дегенерации, за които са отговорни онколитичните вируси. За отрицателна селекция ганцикловир се използва и в биохимията. Поради ниския орален бионаличност от антивируса, на пациента обикновено се прилагат две единични дози дневно, в размер на 5 милиграма на килограм телесно тегло. Той се прилага като инфузия на интервали от време от 12 часа. Инфузията се прилага чрез голям вена. Въпреки това, ганцикловир може да се прилага и перорално. В този случай пациентът приема по 1 грам на ден между храненията. Външни лекарствени форми под формата на очен гел също се предлагат в Германия от 2006 г. насам.

Рискове и странични ефекти

Тъй като ганцикловир има значително по-високи токсични свойства от другите антивирусни средства като ацикловир, има по-голям риск от странични ефекти, които могат да бъдат много разнообразни. Например, често има намаляване на някои бели кръв клетки, диария, трудност дишане, липса на бяло кръв клетки, загуба на апетит, гъбични инфекции в уста, главоболие, проблеми със съня, инфекции на пикочните пътища, целулит, тревожни разстройства, депресия, объркване, коремна болка, гадене, повръщане, кашлица, затруднено преглъщане и запек. Други нежелани странични ефекти включват нарушено мислене, анорексия, , от кожа, сърбеж, нощно изпотяване, ухо болка, нервни разстройства, черен дроб функционални нарушения, мускули болка, болки в гърба, треска, умора, твърдост, болка в гърдите, слабост и загуба на тегло. Дори отделяне на ретината и кръв отравяне (сепсис) Понякога, сърдечни аритмии, загуба на слуха, зрителни нарушения, тежки алергични реакции, киселини в стомаха, загуба на коса, мъжки пол безплодие, и бъбречна недостатъчност намлява психоза също се случват. Ако пациентът страда от алергия или свръхчувствителност към ганцикловир или други антивирусни средства като валацикловир, валганцикловир намлява ацикловир, лекарството не трябва да се прилага при никакви обстоятелства. Това важи и ако има изразен дефицит на тромбоцити or бели кръвни телца или ако хемоглобин нивото е твърде ниско. В случай на бъбречна дисфункция е необходимо внимателно дозиране от лекаря. В такива случаи лекарят трябва да прецени рисковете спрямо ползите. Ганцикловир не трябва да се използва при никакви обстоятелства през бременност и кърмене, тъй като в противен случай детето може да бъде сериозно увредено или да претърпи малформации. Последователен контрацепция се препоръчва при прием на лекарството. Ганцикловир също не е подходящ за деца под 18-годишна възраст. Приемът на ганцикловир едновременно с някои други лекарства може да доведе до взаимодействия. Например, често съществува риск от повишено нарушаване на образуването на кръвни клетки. Рискът е особено висок при активни съставки, използвани за лечение рак, Те включват цитостатици , като винбластин и винкристин и химиотерапевтични средства като пентамидин намлява дапсон. Съществува риск и при противогъбични средства като флуцитозин намлява амфотерицин В. Не се препоръчва да се прилага ганцикловир с активната съставка зидовудин, която също се използва за борба с вирусите. В случай на комбинация, пациентът рискува най-тежко увреждане на образуването на кръвни клетки. Ако ганцикловир се прилага едновременно с цефалоспорини or пеницилини, съществува риск от припадъци.