Дапсонът

Продукти

Dapsone е одобрен в Германия под формата на таблетки (Dapsone-Fatol). В САЩ той се предлага допълнително на пазара като гел за лечение на акне (Aczone). Понастоящем в много страни не са регистрирани препарати.

Структура и свойства

Дапсон или 4,4′-диаминодифенилсулфон (C12H12N2O2S, Mr = 248.3 g / mol) е производно на сулфон и анилин със структурно сходство с сулфонамиди. Съществува като бял до леко жълтеникаво бял кристален прах който е много трудно разтворим в вода поради своята липофилност.

Вещи

Dapsone (ATC D10AX05, ATC J04BA02) е антибактериален срещу и стрептококи, противопаразитно срещу протозои и плазмодии, и противовъзпалително. Антимикробните ефекти се дължат на инхибиране на фолиева киселина синтез.

Показания

Дапсон се използва под формата на таблетки за лечение на мехури и възпаление кожа заболявания, хронични ставни ревматизъм, проказа, малария, пневмоцисти пневмония, и срещу ревматизъм. Гелът се прилага локално срещу акне вулгарис. В литературата са описани много други възможни приложения.

Противопоказания

Дапсон е противопоказан при свръхчувствителност, свръхчувствителност към сулфонамиди, сулфони и тежки черен дроб болест. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Дапсон се ацетилира в черен дроб до неговия основен метаболит, моноацетил дапсон. Този процес е предмет на фармакогенетични различия. Лекарство-наркотик взаимодействия са наблюдавани с омепразол, пробенецид, триметоприм, рифабутин, рифампицин, урсодеоксихолева киселина, пириметамин, образуващи метхемоглобин, флуконазоли зидовудин.

Неблагоприятни ефекти

Възможен неблагоприятни ефекти включват, в низходяща честота, главоболие, стомашен дискомфорт, гадене, образуване на метхемоглобин, свръхчувствителност („синдром на дапсон“, включително треска, неразположение, кожа реакции, жълтеница, анемия, бъбречно васкулит, и хепатит), периферна двигателна невропатия, хипалбуминемия, агранулоцитоза, Панкреатит, фоточувствителности пневмонит.