Продукти
Днес пеницилините се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки, капсули, Както решения за инжекции и инфузии, като прахове за приготвяне на перорална суспензия и като сиропи, Между другото. пеницилин е открит през септември 1928 г. в болницата "Св. Мери" в Лондон от Александър Флеминг. Работил е със стафилококови култури в чашите на Петри. Една от плочите беше замърсена от плесен. Близо до гъбичната колония, стафилококи стана прозрачен и разтворен. Така гъбичките образуват вещество, което убива бактерии. Флеминг го нарече пеницилин. Групата, водена от Хауърд Флори и Ернст Борис Чайн в университета в Оксфорд, по-късно успя да пречисти, изолира и произведе антибиотика. пеницилин е произведен за първи път в голям мащаб в Съединените щати през 1940-те години и е използван за лечение на инфекции. Сред най-ранните и естествени пеницилини е пеницилин G (бензилпеницилин). Различни активни съставки могат да бъдат получени чрез промяна на ферментационната среда.
Структура и свойства
Основната структура на пеницилините е 6-аминопенициланова киселина, която се състои от тиазолинов пръстен и бета-лактам. Лактамите са циклични амиди. Бета се отнася до броя на въглероден атоми в пръстена (2). 6-аминопеницилановата киселина се състои от двете аминокиселини цистеин и валин. По-старите пеницилини като бензилпеницилин са киселинно лабилни и поради това могат да се прилагат само парентерално. Разработени са киселинно стабилни перорални пеницилини, които се предлагат и през устата, като аминопеницилин амоксицилин. Модификациите на страничните вериги значително са променили свойствата на естествените пеницилини (виж по-долу).
Вещи
Пеницилините (ATC J01C) имат антибактериални свойства срещу Грам-положителни и до известна степен Грам-отрицателни патогени. Те инхибират синтеза на бактериална клетъчна стена чрез свързване с така нареченото свързване на пеницилин протеини (PBP). PBP включват D-Ala-D-Ala транспептидаза, която участва в синтеза на пептидогликан. Пеницилините са така наречените суицидни инхибитори, тъй като се свързват необратимо с ензими с отварянето на бета-лактамния пръстен.
Показания
За лечение на бактериални инфекциозни заболявания с чувствителни патогени.
Дозиране
Пеницилините обикновено трябва да се прилагат няколко пъти дневно или като инфузия поради краткия им полуживот.
Активни съставки
Понастоящем следните агенти са регистрирани като лекарства за хора в много страни:
- Амоксицилин (Кламоксил, родов; с клавуланова киселина: Аугментин, родов).
- Бензилпеницилинът (Penicillin Grünenthal), еквивалентно на пеницилин G.
- Флуклоксацилин (флоксапен, родов).
- Феноксиметилпеницилинът (Ospen), еквивалентно на Pencillin V.
- Пиперацилин (+ тазобактам: Tazobac, генерици).
Освен това има многобройни други пеницилини, като напр ампицилин.
Класификация на пеницилините
Пеницилините са разделени на няколко групи. Те се образуват от вариацията на страничната верига:
- Естествените пеницилини като бензилпеницилин са получени от -видове.
- Перорални пеницилини като амоксицилин са орално бионалични и могат да се приемат например под формата на таблетки или като суспензия.
- Киселинно стабилни пеницилини като феноксиметилпеницилина остават стабилни при контакт с стомашна киселина.
- Резистентни към пеницилиназа пеницилини като оксацилин и флуклоксацилин са устойчиви на разграждане на пеницилин ензими of бактерии.
- Аминопеницилини като ампицилин и амоксицилин носят амино група.
- Широкоспектърни пеницилини като пиперацилин имат по-широк спектър на активност от ранните агенти, например също срещу псевдомонади.
Някои пеницилини се комбинират с бета-лактамазни инхибитори , като клавуланова киселина, сулбактам, и тазобактам за обръщане на устойчивостта и увеличаване на ефикасността.
Противопоказания
Пеницилините са противопоказани при свръхчувствителност, включително към други бета-лактам антибиотици. Обърнете се към етикета на лекарството за пълните предпазни мерки.
Взаимодействия
Пеницилините са органични аниони и се секретират активно в бъбреците. Други органични аниони могат конкурентно да инхибират елиминирането. Пробенецидът е разработен по време на Втората световна война за „разтягане“ на пеницилин (фармакокинетичен бустер). Въпреки това, той излезе на пазара твърде късно, за да бъде реално използван.
Неблагоприятни ефекти
Най-честите нежелани ефекти включват:
- Стомашно-чревни нарушения като диария, гадене, повръщане, коремна болка, загуба на апетит
- Реакции на свръхчувствителност (алергични реакции) към анафилаксия.
- Candida инфекции на лигавицата, напр. Вагинални гъбички и орална млечница
- Кожа обриви, вижте също под кожен обрив под амоксицилин.
- Устойчивост