Бензилпеницилинът е класическа форма на пеницилин, Най- антибиотик агент е известен също като пеницилин G.
Какво представлява бензилпеницилин?
Бензилпеницилинът, известен още като пеницилин G, е един от антибиотици. Той идва от бета-лактама антибиотици и се използва за лечение на различни бактерии инфекциозни заболявания. Откритието на бензилпеницилин се проведе през 1928 г. от шотландския бактериолог Александър Флеминг (1881-1955). През 1945 г. лекарят получи Нобелова награда за откриването на антибиотик пеницилин. Пеницилин G се произвежда от плесента Penicillium notatum. Дори в съвремието бензилпеницилинът се получава ферментативно от гъбични култури, а не синтетично. Пеницилин G се счита за основното вещество на всички пеницилини. Това породи голям брой производни, чиито свойства се промениха. Недостатъците на веществото включват чувствителността му към бактериалния ензим пеницилиназа и оралната неефективност, която се дължи на киселинната нестабилност. Поради тази причина бензилпеницилин може да се прилага само чрез заобикаляне на червата.
Фармакологично действие
Бензилпеницилинът има бактериостатична активност. Спектърът му на активност включва Грам-положителни бактерии, Грам-отрицателни анаеробни пръчки, Грам-отрицателни видове коки и спирохети. Менингококи, пневмококи, клостридии, борелии, коринебактерии, непеницилинообразуващи стафилококи, алфа- и бета-хемолитични стрептококи, лептоспири, видове Bacteroides, както и Treponema pallidum и Bacillus anthracis се считат за чувствителни към пеницилин-G. Въпреки това, броят на бактериалните щамове, устойчиви на пеницилин G, продължава да се увеличава през последните години. Това важи особено за гонококите. Бензилпеницилинът има ефект на инхибиране на растежа на бактерии. За тази цел клетъчната стена на микроби е блокиран от антибиотик вещество. Някои обаче бактерии имат способността да унищожават пеницилин G, тъй като са снабдени с протеина бета-лактам. По този начин те постигат естествена резистентност към лекарството. Тъй като устно администрация е неефективен поради разграждането на веществото от стомашна киселина, бензилпеницилин винаги трябва да се прилага под формата на инфузия или инжекция. Тъй като обаче продължителността на действие на антибиотика е много малка, е необходимо да се прилага по няколко пъти на ден. Бензилпеницилин бензатинът се счита за по-дългодействащ бензилпеницилин и може да се прилага веднъж седмично или веднъж месечно. След кратка инфузия се наблюдава бързо повишаване на плазмата концентрация на пеницилин G. Обаче само след пет часа настъпва също толкова бързото намаляване на активното вещество. В случай на интрамускулно администрация, абсорбция е завършен след приблизително 30 минути. Плазмата концентрация е по-ниска, отколкото в случай на интравенозна инфузия. Бензилпеницилинът се елиминира от организма предимно чрез бъбреците. Едва ли има метаболизъм. Степента на концентрация на пеницилин G в отделните телесни тъкани варира. По този начин се срещат относително високи концентрации в бъбреците, черен дроб и белите дробове, докато те са с доста ниско съдържание на кости както и в. \ t мозък.
Медицинско приложение и употреба
Бензилпеницилинът е подходящ за лечение на инфекции, чиито бактериални причинители са чувствителни към антибиотика. Това са респираторни инфекции, инфекции в ухото, нос, и гърлото, вагинални инфекции и ларингит. Въпреки това, ендокардит (, на вътрешната облицовка на сърце), менингит (, от мозъчните обвивки), остеомиелит (, от костен мозък), сепсис (кръв отравяне), перитонит (възпаление на перитоний) или инфекции на кожа може също да се лекува ефективно с пеницилин G. Други показания включват ревматизъм треска, лептоспироза, скарлатина, еризипел, дифтерит, Лаймска болест, газ гангрена намлява сифилис. В случай на инфекция на рани или тетанус, от друга страна, е необходима проверка, тъй като техните патогени са най-вече нечувствителни към бензилпеницилин. При някои заболявания пеницилин G също се комбинира с друг антибиотик. The доза на бензилпеницилин зависи от конкретното заболяване. Дозировката е дадена в международни единици (IU). Един милион IU носи обозначението ME. Максималната доза е 10 ME, която може да се прилага до четири пъти на ден.
Рискове и странични ефекти
Лечението с пеницилин G понякога може да доведе до нежелани странични ефекти. Те включват диария, подуване на корема, гадене, повръщане, промени в вкус, алергични реакции като тежки кожен обрив или кошери, агранулоцитоза, сух уста, бъбрек възпаление, анемия, серумна болест, възпалена кръв съдове, мускулни потрепвания, и спазми. Някои пациенти също страдат от подуване и болка на мястото на инжектиране. Ако пациентът трябва да се подложи на лечение с бензилпеницилин за продължителен период от време, съществува риск от гъбична или бактериална инфекция на двоеточие. В резултат на това съществува риск от чревни възпаления, придружени от диария. В този случай лечението трябва да бъде прекратено веднага след консултация с лекуващия лекар. Вместо това други антибиотици се използват по-късно. Пеницилин G изобщо не трябва да се прилага, ако пациентът е свръхчувствителен към пеницилини. Ако пациентът страда от специални форми на левкемия или жлезистата на Pfeiffer треска, лекарят трябва внимателно да прецени рисковете и ползите за пациента, преди да го приложи. Използването на пеницилин G по време на бременност се счита за безопасно. Важно е обаче да се консултирате с лекар. Тъй като антибиотикът може да премине към бебето чрез майката мляко, съществува риск от смущения в бебето чревна флора. Засегнатите бебета страдат от диария и чревни възпаления. Освен това по-късно могат да се развият алергични реакции. Поради тази причина се препоръчва консултация с лекар преди употребата на антибиотика, дори по време на периода на кърмене. Тъй като бензилпеницилинът засяга чревна флора и може да причини диария, възможно е ефективността на хормонални контрацептиви като противозачатъчните хапчета могат да бъдат намалени. По тази причина допълнително използване на диафрагми или презервативи се препоръчва.
