аденозин е градивен елемент от съществено значение за енергиен метаболизъм на човешкото тяло. Терапевтично, аденозин се използва по-специално за регулиране сърдечни аритмии и да се понижи кръв налягане.
Какво е аденозин?
Терапевтично, аденозин се използва по-специално за регулиране сърдечни аритмии както и да понижава кръв натиск. Аденозинът е ендогенен нуклеозид, за който е незаменим енергиен метаболизъм и се състои от пуринова основа аденин и β-D-рибоза. Той е основният градивен елемент на аденозин трифосфат (АТФ), важен доставчик на енергия за всички тъканни клетки на човешкия организъм. По време на всички енергоемки клетъчни процеси АТФ се разгражда, за да отговори на енергийните нужди и се освобождава неговият градивен елемент аденозин. The концентрация на аденозин в кръв рязко се повишава при физически стрес. В допълнение, аденозинът е компонент на рибонуклеина киселини (ДНК градивен блок), коензими, както и нуклеозиди антибиотици. Аденозинът има подобна молекулна структура като кофеин и заема същите рецептори, но без да ги стимулира. Физиологичният полуживот е изключително кратък, няколко секунди.
Фармацевтични ефекти
Аденозинът изпълнява значителни функции в човешкия организъм. Например, като важен градивен елемент на АТФ, той служи за регенериране на основния енергиен запас, участващ във всички клетъчни процеси. Аденозинът винаги се освобождава от нервните клетки, когато енергийното снабдяване на невроните вече не е достатъчно осигурено. Такъв е случаят, наред с други неща, при исхемия (намален кръвен поток). За разлика от невротрансмитерите (биохимични пратеници), освобождаването не се осъществява чрез екзоцитоза на везикулите за съхранение, а чрез транспорт протеини. Транспортът протеини впоследствие също отстранява освободения аденозин от извънклетъчното пространство. При исхемия се наблюдава повишено концентрация на аденозин във вътреклетъчното пространство, което причинява транспортно обръщане. Ако се освободи АТФ се разгражда от ектоензими (ензими действащ извън клетката), извънклетъчният аденозин концентрация също се увеличава. В нервната система, аденозинът заема предвидените рецептори кофеин и невротрансмитерите допамин, норепинефрин намлява ацетилхолин, като по този начин блокира тяхното действие. Колкото по-активни са нервните клетки, толкова по-висока е концентрацията на АТФ и по този начин аденозин. Заемайки рецепторите, функцията на нервните клетки се забавя и нервната система е защитен от пренапрежение. В резултат на това невротрансмитер блокада, кръвта съдове са разширени. Наблюдава се последователен спад кръвно налягане (намаляване на кръвното налягане), както и забавяне на сърце ставка. Освен това, чрез активиране на модулиран от G-протеин калий канали (чрез А1 аденозинови рецептори), времето за провеждане на възбуждане в AV възел (атриовентрикуларен възел) се удължава. Като вторична пейсмейкър от сърце- AV възел е единствената връзка между предсърдието и вентрикула (сърце камера) и регулира провеждането на възбуждане към сърдечните камери. Забавеното провеждане на възбуждането осигурява координирано свиване на вентрикула и атриума. Тъй като концентрацията на аденозин се увеличава по време на физическо натоварване и кислород депривация, смята се, че увеличеното освобождаване предотвратява неефективността тахикардия и аритмии под стрес.
Медицинско приложение и употреба
Аденозинът се използва главно като антиаритмично средство за медикаментозно лечение на сърдечни аритмии. Поради много краткия си полуживот в кръвта, аденозин може да се прилага интравенозно като кратка инфузия за контрол кръвно налягане (намаляване на кръвното налягане) и сърдечен ритъм (3, 6 или 12 mg). В този случай аденозинът води до дилатация на коронарни артерии в допълнение към дилатация на периферната съдове. Аденозинът може да прекрати AV възел-зависими тахикардии чрез блокиране на AV проводимостта, поради което е първият избор на лекарство за суправентрикуларни тахикардии като AV възел рехитриращи тахикардии. В допълнение, предсърдни тахикардии като пароксизмални тахикардии (припадъчно ускорение на сърдечната честота) може да се лекува с аденозин. По същия начин аденозинът се прилага в рамките на диагностиката по време на стрес прегледи за дилатация на сърдечната дейност съдове (изображения на сърцето).
Рискове и странични ефекти
Локално повишената концентрация на аденозин в сърцето поради исхемия може да причини брадикардни аритмии (брадикардия).Теофилин, като антидот, инхибира аденозиновото действие върху съответния рецептор на сърцето. В допълнение, терапевтично прилаганият аденозин може да причини краткосрочно асистолия (липса на миокардна контракция) поради неговия отрицателен дромотропен ефект (забавяне на предаването на възбуждането). В тези случаи аденозин администрация трябва да се прекрати незабавно. Поради краткия полуживот фармакологичният ефект отшумява много бързо. В резултат на вазодилататорния ефект, симптомите на зачервяване се характеризират с кратко зачервяване на кожа може да възникне. Освен това краткосрочно дишане затруднения, чувство на натиск в сандък ■ площ, главоболие, виене на свят, гадене и може да се появи изтръпване при инжектиран аденозин. Употребата на аденозин е противопоказана при бронхоспазъм, ХОББ, и бронхиална астма.
