Бензеразид е активно вещество, което не се предлага като монопрепарат, но винаги се прилага в комбинация с леводопа. И двата агента се предписват изключително за лечение на болестта на Паркинсон намлява синдром на неспокойните крака. Бензеразид поддържа пролекарството леводопа толкова ефективно, защото действа директно в периферията.
Какво представлява бензеразид
Бензеразид винаги се прилага в комбинация с леводопа. И двата агента се предписват изключително за лечение на болестта на Паркинсон намлява синдром на неспокойните крака. Бензеразид (химична формула: C10H15N3O5) се среща като бенсеразид хидрохлорид само заедно с леводопа. Той е бял до жълтеникав, кристален, не-вода-разтворим прах. Той принадлежи към групата на инхибиторите на бензеразид декарбоксилаза. Както подсказва името, той блокира действието на допамин декарбоксилаза, ензим, който разгражда невротрансмитер допамин в кръв намлява кормя. Бензеразид не може да премине през кръв-мозък бариера и действа само периферно (т.е. извън централната нервната система). Той предотвратява разграждането на L-dopa в периферията, като гарантира, че допамин предшественик може да предаде кръв-мозък бариера и произвеждат много необходими допамин в мозък. В устната таблетки за болестта на Паркинсон намлява синдром на неспокойните крака, и двете активни вещества присъстват в съотношение 4: 1 (L-допа: бензеразид). Те се продават под търговските наименования Madopar, Levopar и Levodopa comp. и съдържат дози от 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg и 50 mg / 12.5 mg.
Фармакологично действие
Бензеразид, заедно с леводопа, помага за облекчаване на симптомите на треперене (тремор), мускулна ригидност (строгост) и нарушено движение (акинезия), характерни за болестта на Паркинсон, помагащи на засегнатото лице да се движи по-свободно и забавяйки развитието на болестта. Тъй като невротрансмитер допаминът, който ефективно намалява тези симптоми, не може да премине кръвно-мозъчна бариера сам по себе си той се прилага под формата на своя предшественик (L-dopa). Това лекарство от своя страна се разгражда до голяма степен в организма от ензим, наречен допамин декарбоксилаза, преди да достигне там, където е необходимо, за да произведе повече допамин (мозъка). Тъй като на пациента би трябвало да се даде твърде висок a доза на L-dopa, за да може някоя от активните съставки да достигне до мозъка, тя се дава заедно с бензеразид. Бензеразид хидрохлорид потиска активността на ензима, разграждащ L-допа, много ефективно, тъй като молекулярното му сходство с леводопа му позволява да се свърже с ензима и да деактивира неговия каталитичен център. По този начин L-dopa е в състояние да премине през кръвно-мозъчна бариера безпрепятствено и изцяло доза. Друг фармакологичен ефект на бензеразид е, че той предотвратява пролактин секреция при кърмещи жени. Този хормон е отговорен за образуването на кърма.
Лекарствена употреба и приложение
Комбинираното лекарство леводопа + бензеразид е показано за дългосрочно притежава при пациенти с болест на Паркинсон и със синдром на неспокойни крака. Освен това се използва при хора, които проявяват подобни на Паркинсон симптоми, въпреки че това не трябва да е страничен ефект от прилаганите лекарства. Пациентите с Паркинсон възвръщат подвижността си поне частично чрез активните вещества. В допълнение, бързото прогресиране на заболяването се възпрепятства. В случай на синдром на неспокойните крака, който очевидно е причинен и от недостиг на допамин в мозъка, симптомите, които се появяват през нощта в леглото (неконтролируемо желание за движение, рязко болка намлява мускулни потрепвания) са облекчени. Пациентите намират нощна почивка. В допълнение, комбинацията от активни съставки леводопа + бензеразид се използва за диагностициране на „синдрома на неспокойните крака“: Ако оплакванията са значително облекчени, засегнатото лице всъщност страда от това разстройство. За тази цел лекарят обикновено прилага препарата под формата на таблетки от 100 mg / 25 mg. Комбинираното лекарство може също да се комбинира добре с други одобрени наркотици за болестта на Паркинсон.
Рискове и странични ефекти
Когато приемате леводопа + бензеразид, следните нежелани реакции са много чести при индикацията за болестта на Паркинсон: Загуба на двигателен контрол върху уста, език, и глава; нарушени движения на тялото; обезцветяване на урината; гадене; И повръщанеЧесто се наблюдават тревожност, депресия, безпокойство, объркване, сънливост, безсъние, загуба на апетит, изпотяване, треперене, умора, лошо храносмилане, сухо уста, и коремна болка. Пациентите със синдром на неспокойни крака, предписващи лекарството, често имат нарушения на съня, депресия, диария, гадене намлява повръщане. Променено вкус усещане, халюцинации, тревожност и сърдечни аритмии са често срещани. Леводопа + бензеразид не трябва да се използва, ако пациентът има свръхчувствителност към активните съставки, феохромоцитом (надбъбречен тумор), тежък хипертиреоидизъм, психоза, сърцебиене, тесноъгълен глаукома, тежка черен дроб, сърце, бъбрек, метаболитни и костен мозък заболяване или е под 25-годишна възраст. Също така не трябва да се прилага по време на бременност. При проучвания върху животни е настъпило ембрионално увреждане. Все още няма медицински данни за хората. Кърмещите жени трябва да бъдат сигурни, че спират да кърмят, ако трябва да приемат лекарството. Хора с предшестващи стомашно-чревни язви, миокарден инфаркт, коронарни сърце заболяване, сърдечни аритмии, отворен ъгъл глаукома, омекотяване на костите и диабет ще го получи само ако има спешна медицинска индикация. По време на лечението ще бъдете редовно наблюдавани от лекар. Ако комбинацията от активни вещества срещу болестта на Паркинсон и синдрома на неспокойните крака се прилага заедно с обезболяващи (опиати), невролептици, желязо препарати, свързващи киселини наркотици (антиациди), фенитоин, папаверин, антихипертензивна и кръвоносна подкрепа наркотици, ефектът му е намален. Подобряване на ефекта на леводопа + бензеразид се случва, когато лекарството се приема със селективни МАО-В инхибитори. Например, настройка на амантадин или селегелин доза може да се наложи. Инхибиторите на МАО-А трябва да бъдат преустановени 14 дни преди приема на леводопа + бензеразид, в противен случай пациентът може да получи кризисно нарастване на кръвно налягане. Стомашното лекарство метоклопрамид гарантира по-бързо абсорбция на активните вещества и повече странични ефекти.
