циклофосфамид е лекарство от класа на цитостатичните лекарства. Използва се за лечение рак и за лечение на тежки автоимунни заболявания.
Какво е циклофосфамид?
циклофосфамид се използва за лечение на рак и за лечение на тежки автоимунни заболявания. циклофосфамид е лекарство с алкилираща активност. Алкилиращите агенти са химични вещества, които могат да въведат алкилови групи в ДНК. Циклофосфамидът принадлежи към групата на горчица газ-азот съединения и по този начин към цитостатици. Цитостатици сте наркотици които инхибират клетъчния растеж и / или клетъчното делене. Те се използват по-специално за лечение рак като част от химиотерапия. В търсенето на a рак лекарство, химиците от фармацевтичната компания Asta Medica произвеждат производно на фосфамид горчица. Въз основа на това циклофосфамидът е открит през 1956 г. Лекарството е патентовано окончателно през 1962 г. Днес циклофосфамидът се произвежда от бизамин и фосфор оксихлорид. Фосфорна киселина амид дихлорид се образува в процеса. В реакцията с 3-амино-1-пропанол, в присъствието на основния разтворител триетиламин, се образува веществената смес циклофосфамид.
Фармакологично действие
Циклофосфамидът принадлежи към класа на пролекарства. Пролекарства са неактивни предшественици на наркотици които развиват своите ефекти само чрез различни метаболитни процеси в тялото. Цитотоксичният ефект на циклофосфамид се активира само в черен дроб. По този начин циклофосфамидът сам по себе си е вещество, което първоначално няма цитостатичен ефект. The бионаличност след орално администрация е над 75 процента. Полуживотът е между три и дванадесет часа. В клетките на черен дроб, хидроксилирането на лекарството се осъществява от системата цитохром Р450. По този начин се получава 4-хидроксициклофосфамид алдофосфамид. Това разцепва акролеин, като по този начин става фосфорамид горчица. Фосфорамидната горчица е алкилан с активна бифункция. Той уврежда ДНК на клетките чрез така наречените кръстосани връзки. Кръстосаните връзки са кръстосани връзки между отделните ДНК вериги. Поради увреждането на ДНК, клетките вече не могат да се делят. По този начин разпространението на клетките се инхибира.
Медицинско приложение и употреба
Циклофосфамидът се използва за лечение на различни видове рак като цитостатично лекарство. Обикновено лекарството се комбинира с други цитостатици наркотици in притежава. При възрастни циклофосфамидът се използва за лечение на ходжкинови и неходжкинови лимфоми. Ходжкиновите и неходжкиновите лимфоми са злокачествени заболявания на лимфната система. В комбинация с метотрексат намлява 5-флуороурацил, циклофосфамид се прилага в така наречения CMF режим при лечението на рак на гърдата (карцином на млечната жлеза). Други показания за циклофосфамид включват саркоми на меките тъкани и Сарком на Еувинг. Сарком на Еувинг е втората най-често срещана форма на рак на костите при деца. Циклофосфамидът също се използва за мобилизиране на стволови клетки за афереза на стволови клетки и като кондициониращо лечение преди имунотерапии и трансплантации на стволови клетки. При децата, не само Сарком на Еувинг се лекува с циклофосфамид. Други показания за лекарството включват медулобластом, невробластом, ретинобластом, и тежка апластика анемия. Циклофосфамидът обаче не се използва изключително при рак притежава. Тежки курсове на автоимунни заболявания като грануломатоза, ревматоидна артрит или системни лупус еритематозус (SLE) също се лекуват с циклофосфамид. Няколко проучвания също показват подобрение на симптомите при множествена склероза. Понастоящем обаче няма одобрение за лечение на множествена склероза.
Рискове и странични ефекти
Циклофосфамид не трябва да се използва по време на бременност. Адекватно контрацепция трябва да се използва по време на притежава така че бременност не се случва при никакви обстоятелства. В допълнение, ваксинации с живо ваксини не трябва да се прилага по време на лечение с циклофосфамид. В противен случай могат да възникнат потенциално животозастрашаващи инфекции поради имуносупресивния ефект на лекарството. В хода на терапията с циклофосфамид, намаляване на бялото кръв клетки (левкоцити) може да възникне. Честите нежелани реакции също включват гадене намлява загуба на коса. Кумулативните дози циклофосфамид увеличават риска от левкемия намлява мехур тумори.Хеморагични , от мехур (цистит) може да възникне в хода на химиотерапия с лекарството. Поради тази причина лекарството е меркапто-етансулфонат натрий (месна) се прилага паралелно с циклофосфамид. Дали това администрация е наистина полезно, в момента все още е спорен. Особено в случай на по-ниски дози циклофосфамид, например при терапия на автоимунни заболявания, администрация of месна обикновено не е необходимо. След приложението на циклофосфамид, безплодие може да се появи както при мъжете, така и при жените. Следователно, преди терапията, криоконсервация of яйца намлява сперма се препоръчва за пациенти, които желаят да имат деца.
