Продукти
5-флуороурацил се предлага на пазара като мехлем (Efudix), като локално решение в комбинация с салицилова киселина (Verrumal) и при препарати за парентерално приложение администрация. Тази статия се отнася до локално приложение. През 2011 г. 5-флуороурацил в долната част концентрация от 0.5% е одобрен в много страни с Actikerall.
Структура и свойства
5-флуороурацил (C4H3FN2O2Mr = 130.08 g / mol) е урацил, флуориран в 5-позиция, аналогичен на тимина (5-метилурацил). Заедно с бази цитозин и тимидин, урацилът принадлежи към така наречените аналози на пиримидин. Той е включен в РНК като фалшив градивен елемент. 5-Флуороурацил съществува като бял до почти бял кристален прах който е трудно разтворим в вода.
Вещи
5-флуороурацил (ATC L01BC02, ATC D11AF) има цитостатични ефекти чрез инхибиране на синтеза на ДНК и РНК. Той също така спира растежа и размножаването на брадавици вируси. Салицилова киселина е кератолитичен и подобрява проникването на флуороурацил в тъканите.
Механизъм на действие
Цитостатичният ефект на 5-флуороурацила се дължи на инхибиране на тимидилат синтетазата, която е отговорна за метилирането на dUMP. Резултатът е блокиране на синтеза на ДНК. Вграждането на 5-флуороурацил в РНК и произтичащото от това намалено включване на урацил водят до инхибиране на синтеза на РНК. Резултатът е инхибиране на клетъчната пролиферация в бързо делящи се диспластични клетки, което води до клетъчна смърт.
Показания
Локално се използва 5-флуороурацил актинична кератоза, базалноклетъчен карцином, плоскоклетъчен карцином, премалигнени промени и Боуен болест. В комбинация с салицилова киселина, той също е одобрен за лечение на брадавици, особено плантарни и вулгарни брадавици. Други неописани показания са описани в литературата.
Дозиране
Според етикета на лекарството. Трябва да се внимава по време на приложението, тъй като 5-флуороурацил не трябва да влиза в контакт с непокътнати кожа, лигавици или очи. Затова се препоръчва да се измият добре ръцете след нанасяне или да се носят защитни ръкавици по време на нанасяне.
Противопоказания
5-Флуороурацил е противопоказан при свръхчувствителност, едновременна употреба на антивирусни нуклеозиди и по време на бременност. За пълни предпазни мерки вижте информационния лист за лекарствата.
Взаимодействия
5-флуороурацилът се разгражда от ензима дихидропиримидин дехидрогеназа. Поради това не трябва да се приема едновременно с нуклеозидни аналози бривудин и соривудин. Това може да доведе до повишаване на плазмата концентрация на флуороурацил и съпътстващо повишаване на токсичността.
Неблагоприятни ефекти
Възможен неблагоприятни ефекти включват понякога тежки възпалителни реакции, алергични кожа реакции като зачервяване на здрава кожа, изгаряне усещане, възпаление на кожата и сърбеж. Страничните ефекти най-често се появяват на мястото на приложение.
