Области на приложение | Аспирин

Области на приложение

Типичните области на приложение на Aspirin® са

• Болка
• Главоболие
• Мигрена
• Треска
• грип

Аспирин® също има a кръв-изтъняващ ефект. Причината за това е инхибиране на кръв тромбоцити или тромбоцити. Те обикновено се придържат заедно в началото на кръв съсирване и по този начин се създава първият съсирек.

За да се случи обаче, те трябва да бъдат активирани от няколко сигнални вещества. Те включват така наречения тромбоксан А2. Аспирин инхибира ензима СОХ 1, който е необходим за образуването на тромбоксан А2.

Инхибирането е необратимо. Тромбоцитите не са в състояние да образуват нов COX 1, така че инхибирането продължава за по-дълъг период от време. Ибупрофен or диклофенак инхибират само COX ензими обратимо и следователно не се използват за дългосрочна антикоагулация.

Аспирин® може да се използва и за лечение мигрена. Доказано е, че е особено ефективен срещу мигренаСвързани с главоболие. Важно е да приемате Аспирин® на ранен етап от мигрена атака.

В хода на мигрена могат да възникнат смущения в стомашно-чревния тракт, които могат да нарушат абсорбцията на активното вещество. Поради тази причина Aspirin® трябва да се приема с достатъчно вода, особено при мигренозни атаки. Това вероятно улеснява преминаването през стомах.

Аспиринът е особено ефективен при леки до умерени пристъпи на мигрена. При лечение на главоболие- болка-облекчаващ ефект на Аспирин® се използва главно. Тук е важна правилната дозировка.

Докато твърде ниските дози (например 100 mg) не осигуряват достатъчно болка облекчение, твърде високите дози могат да доведат до по-силни неблагоприятни ефекти. Аспирин® се използва от години в своето действие срещу главоболие и следователно е добре тестван. Нежеланите реакции се проявяват главно, когато се приемат редовно високи дози.

Следователно приемът за лечение на остро главоболие има относително ниски странични ефекти. Изключение от това са например реакции на свръхчувствителност. Теоретично Aspirin® в достатъчни дози е ефективен и срещу главоболието, обикновено свързано с махмурлук.

Това дори е доказано в проучвания. Трябва обаче да се отбележи, че както алкохолът, така и аспиринът могат да увредят стомах подплата, ако се приема често. По принцип Aspirin® като лекарство срещу махмурлук не трябва да се приема профилактично, т.е. пред парти. Малко може да се каже срещу приемането му веднъж за много тежък махмурлук, но редовната употреба може да причини сериозни неблагоприятни ефекти.

Режим на действие

- болка-инхибиращият ефект на Aspirin® се основава на инхибирането на образуването на пратеници (т.нар. медиатори), които са отговорни за предаването на болковия стимул от мястото на увреждане на мозък. Въпреки че самата болка е реакция на увреждане на тъканите, в крайна сметка това е усещане, произведено от мозък (по-точно: от централната нервната система, CNS, което включва гръбначен мозък и мозъка). Следователно болката е реакция на тялото, чиято функция е да осигури на тялото „предупредителен сигнал“.

Болката изисква лечение, ако надхвърля нормалното ниво, продължава твърде дълго (хронична болка, фантомна болка) или е много мъчително. От медицинска гледна точка болката е резултат от възпалителен процес, т.е. естествената реакция на организма към проникването на патогени, чужди вещества или разрушаването на тъканите. Веществата, известни като простагландини, чието образуване се инхибира от Аспирин®, причиняват неприятните симптоми, характерни за възпаление в организма: Увредената тъкан се зачервява в резултат на повишен кръвен поток (хиперемия) и разширяване на съдове (вазодилатация).

Тъканта набъбва, защото, от една страна, клетъчната течност се отделя в резултат на увреждането на клетките, а от друга, поради повишената пропускливост на съдове (пропускливост), която има за цел да позволи на имунните клетки, циркулиращи в кръвта, да мигрират в тъканта. Сред четирите класически характеристики на възпалението, познати още в древността, е прегряването на тъканта в близост до нараняването. Не на последно място, вестоносните вещества са отговорни за създаването на впечатление за болка.

Образуването на сигналните вещества се извършва в имунните клетки, особено в бели кръвни телца (т.нар. левкоцити, от гръцки leukos = бял). Привлечени и активирани от чужди тела или патогени, бели кръвни телца от своя страна освобождават самите пратеници, за да активират допълнително имунните клетки и да ги вербуват на мястото на събитието. Това явление се нарича хемотаксис.

Аспиринът се намесва в този процес чрез инхибиране на най-важния ензим, необходим на имунните клетки за образуване на пратените вещества, циклооксигеназа (накратко COX). Химически погледнато, ацетилсалициловата киселина, съдържаща се в Aspirin® като активна съставка, ацетилира циклооксигеназата, която по този начин е трайно, т.е. необратимо, инактивирана. Важно е да се отбележи, че този ензим се среща в две различни форми в тялото: COX 1 присъства във всички телесни клетки и изпълнява там важни (жизнени) функции: Той насърчава образуването на слуз и алкален бикарбонат, който защитава чувствителната лигавица от стомах от агресивната солна киселина, необходима за храносмилането.

ASA също инхибира ензима фосфолипаза А2, който е отговорен за освобождаването на мастната киселина арахидонова киселина от фосфолипидите и е важен предшественик в синтеза на простагландини. Той също така директно намалява производството на солна киселина. Ефектът, стимулиращ кръвообращението, също допринася за защитата на стомаха лигавицата, тъй като радикалите, увреждащи клетките, могат да бъдат отстранени в кръвния поток.

Допълнителен, желан ефект на COX 1 е насърчаването на кръвообращението в бъбрек, Най- простагландини образувани от ензима са отговорни за всички положителни ефекти на COX 1, споменати по-горе. Превантивната употреба срещу емболия при пациенти с миокарден инфаркт се основава на наличието на COX 1 в кръвта тромбоцити (тромбоцити): там ензимът помага да се образува кръвосъсирването, стимулиращо тромбоксите.

Чрез инхибиране на COX 1 по този начин се инхибира коагулацията в тялото. Сроден ензим, циклооксигеназа 2, наречен Cox 2, присъства само в специализирани възпалителни клетки и влиза в действие само когато се активира от възпалителните пратеници. Аспиринът е известен също като „неселективен COX инхибитор“, тъй като не може да прави разлика между двете форми на циклооксигеназа.

По-скорошен обезболяващи са разработени специално за инхибиране само на COX 2, така че да се запази желаната функция на COX 1. Тези нови лекарства се наричат ​​"Coxibe". Някои примери за селективни COX 2 инхибитори са мелекоксиб, който е прототипът, но на практика има не по-малко странични ефекти от конвенционалните аналгетици и рофекоксиб (по-известен с търговското наименование Vioxx.

Лекарството е изтеглено от пазара като предпазна мярка, тъй като клинично проучване показва увеличаване на страничните ефекти в сърдечносъдова система. Понастоящем се счита за сигурно, че този риск може да бъде сведен до минимум чрез едновременното приложение на Aspirin® в ниски дози или друго антитромбоцитно средство. Парекоксиб (търговско наименование: Dynastat) е първото инжектируемо COX-2 селективно лекарство, което поради това се използва за лечение на следоперативна болка.

Образуването на простагландини от COX-2 може да се случи и в централната част нервната система. Клетъчните пратеници (не постоянно активни, но), например, образувани от цитотоксини, бактериални компоненти или подобни чужди вещества на имунните клетки, започват каскада от различни реакции, чиято крайна точка е образуването на треска-индуциращи вещества (те се наричат ​​ендогенни, т.е. идващи отвътре, „пирогени“). The треска-индуциращите вещества са спусъкът за образуването на простагландин в мозък (за заинтересованите: формирането се извършва в структура, съседна на хипоталамус (регион в мозъка), наречен organum vasculosum laminae terminalis, или накратко OVLT).

Простагландините причиняват температурата баланс в хипоталамус да бъде неправилно регулирано: Тялото повишава желаната стандартна температура (зададената точка), което се проявява като a треска, т.е. състояние на повишена телесна температура. Отново чрез инхибиране на синтеза на простагландини, Aspirin® следователно има силен антипиретичен ефект. В допълнение към неговия аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект, в медицината се използва още едно свойство на Aspirin®: Чрез инхибиране на циклооксигеназата, той също така инхибира производството на пратено вещество, необходимо за кръвосъсирване чрез насърчаване на тромбоцитната агрегация - тромбоксан, който е химически свързан по структура с простагландини (виж по-горе) и принадлежи към ейкозаноиди.

Също така директно намалява производството на солна киселина. Ефектът, стимулиращ кръвообращението, също допринася за защитата на стомашна лигавица, тъй като увреждащите клетки клетки могат да бъдат отстранени в кръвния поток. Допълнителен, желан ефект на COX 1 е насърчаването на кръвообращението в бъбрек.

Простагландините, образувани от ензима, са отговорни за всички положителни ефекти на COX 1, споменати по-горе. Превантивната употреба срещу емболия при пациенти с миокарден инфаркт се основава на наличието на COX 1 в кръвта тромбоцити (тромбоцити): там ензимът помага да се образува кръвосъсирването, стимулиращо тромбоксите. Чрез инхибиране на COX 1 по този начин се инхибира коагулацията в тялото.

Сроден ензим, циклооксигеназа 2, наречен Cox 2, присъства само в специализирани възпалителни клетки и влиза в действие само когато се активира от възпалителните пратеници. Аспиринът е известен също като „неселективен COX инхибитор“, тъй като не може да прави разлика между двете форми на циклооксигеназа. По-скорошен обезболяващи са разработени специално за инхибиране само на COX 2, така че да се запази желаната функция на COX 1.

Тези нови лекарства се наричат ​​"Coxibe". Някои примери за селективни COX 2 инхибитори са мелекоксиб, който е прототипът, но на практика има не по-малко странични ефекти от конвенционалните аналгетици и рофекоксиб (по-известен с търговското наименование Vioxx. Лекарството е изтеглено от пазара като предпазна мярка, тъй като клинично проучване показа увеличение на нежеланите реакции в сърдечносъдова система.

Понастоящем се счита за сигурно, че този риск може да бъде сведен до минимум чрез едновременното приложение на Aspirin® в ниски дози или друго антиагрегантно средство. Парекоксиб (търговско наименование: Dynastat) е първото инжектируемо COX-2 селективно лекарство, което поради това се използва за лечение на следоперативна болка. Образуването на простагландини от COX-2 може да се случи и в централната част нервната система.

Клетъчните посланици (не постоянно активни, но), например, образувани от цитотоксини, бактериални компоненти или подобни чужди вещества на имунните клетки, започват каскада от различни реакции, чиято крайна точка е образуването на вещества, предизвикващи треска ( те се наричат ​​ендогенни, т.е. идващи отвътре, „пирогени”). Индуциращите треска вещества са спусъкът за образуването на простагландин в мозъка (за заинтересованите: образуването се извършва в структура, съседна на хипоталамус (регион в мозъка), наречен organum vasculosum laminae terminalis или накратко OVLT). Простагландините причиняват температурата баланс в хипоталамуса да бъде неправилно регулиран: Тялото повишава желаната стандартна температура (зададената точка), което се проявява като треска, т.е. състояние на повишена телесна температура. Отново чрез инхибиране на синтеза на простагландини, Aspirin® следователно има силен антипиретичен ефект. В допълнение към неговия аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект, в медицината се използва още едно свойство на Aspirin®: Чрез инхибиране на циклооксигеназата, той също така инхибира производството на вещество, което е необходимо кръвосъсирване чрез насърчаване на тромбоцитната агрегация - тромбоксан, който е химически свързан по структура с простагландини (виж по-горе) и принадлежи към ейкозаноиди.