Levodopa е лекарство с рецепта, използвано за лечение на централни нарушения нервната система. Активната съставка е L-dopa, предшественик на a невротрансмитер които могат да преминат кръв-мозък бариера за достигане до мястото на заболяването. болестта на Паркинсон е сред най-често срещаните условия за притежава с леводопа.
Какво представлява леводопа?
болестта на Паркинсон е сред най-често срещаните условия за притежава с леводопа. Леводопа се нарича още L-допа и е химически аминокиселина и производно на фенилаланин. Химичното наименование на съединението е L-3,4-дихидрокси-фенилаланин или 2-амино-3- (3,4-дихидроксифенил) -пропанова киселина. Човешкото тяло синтезира L-допа от аминокиселината тирозин. Това се формира от незаменимата аминокиселина фенилаланин, която присъства в много храни. След хидроксилиране на тирозин се образува L-DOPA. Той представлява предшественик за синтеза на различни вещества, които действат като хормони и пратеници в тялото. Те включват допамин, адреналин, норадреналин намлява меланин. L-dopa се транспортира до нервните клетки, където протича допълнителна реакция, например до допамин. Допаминът се образува след декарбоксилиране на L-допа. Тази реакция се случва в централната нервната система (ЦНС), но и отвън. За лекарства, реакцията трябва да се прояви предимно в ЦНС. Поради тази причина леводопа като лекарство се комбинира предимно с друг компонент: допамин инхибитор на декарбоксилазата. Съответните препарати се наричат например levodopa comp. или допълнително идентифицирайте този инхибитор на карбоксилазата в името.
Фармакологично действие
Първите опити за лечение с L-dopa са документирани през 1961 г. Целта е да се компенсира дефицитът на невротрансмитер допамин в мозък, Директен администрация на допамин е неуспешен, тъй като допаминът не влиза в мозък от кръвния поток. Тоест, докато L-DOPA може да премине през естествената, селективно пропусклива бариера между мозъка (централна нервната система, ЦНС) и кръвния поток, той остава непропусклив за допамин. Леводопа, като предшественик на допамин, навлиза в мозъка след преминаване на кръв-мозъчна бариера и се превръща в допамин от отстраняване of въглероден диоксид (декарбоксилиране). В кръвния поток L-dopa също реагира, образувайки допамин. По-нататъшното развитие на лекарството предотвратява този ефект чрез комбиниране на L-допа с допамин инхибитор на декарбоксилазата. Бензеразид намлява карбидопа са такива инхибитори, които предотвратяват превръщането на L-допа в допамин извън мозъка. Терапевтичният ефект на леводопа е отличен през първите три до седем години. След това се появяват странични ефекти, наричани L-dopa късен синдром или L-dopa дългосрочен синдром. След период от време, който варира при отделните индивиди, се достига състояние, при което има твърде малко клетки, осигуряващи допамин, и съхранението на допамин е недостатъчно. Ефектът от изтичането на L-dopa след два часа. Ако не се попълни, пропуски в сила (в края надоза ефекти) стават очевидни. Освен това, допаминовите рецептори реагират на непрекъснатото снабдяване с допамин. От една страна, свръхвъзбуждането се отразява като неволно движение (дискинезии); от друга страна, настъпва краткосрочно намалена нечувствителност със забавяне, ригидност или мускулни спазми (моторни колебания).
Медицинска употреба и приложение
Основното показание за лечение с леводопа е болестта на Паркинсон. При това заболяване има специална мрежа от нервни клетки, наречена базални ганглии е засегнат и служи като контролен център за движение. Наличието на допамин е необходимо за регулиране на движението. Две области, свързани с метаболизма на допамина, играят специална роля: черното вещество (substantia nigra) и така наречения стриатум. Докато допаминът се образува в първия, набразденото тяло поема допамина и осигурява превръщането му в специфични сигнали и тяхното предаване. В този процес допаминът действа като пратеник (невротрансмитер). При болестта на Паркинсон клетките в черното вещество умират, така че се синтезира по-малко допамин. Болестта на Паркинсон е едно от най-често срещаните заболявания на нервната система. С увеличаване на възрастта заболяването се появява по-често. Синдром на неспокойните крака в някои случаи се лекува и с леводопа. Това неврологично разстройство се характеризира със сензорни смущения в краката или ходилата, придружени от неволни движения. Известно е, че промените в метаболизма на допамина играят съществена роля при това разстройство. Леводопа води до облекчаване на симптомите. Леводопа също се използва все по-често при лечение на Болест на Хънтингтън. Болест на Хънтингтън е наследствено разстройство, което все още е нелечимо. Пациентите показват нарушен емоционален живот и нарушен контрол на мускулите и мимиката. При пациенти, които изпитват мускулна скованост (строгост), лечението с леводопа може да доведе до подобрение.
Рискове и странични ефекти
Прекомерните дози могат да причинят смущения в движението (дискинезия) или психологически проблеми (безсъние, халюцинации). Възможните нежелани реакции включват повръщане, гаденеи сърдечно-съдови нарушения. Пациенти, страдащи от феохромоцитом, тежка хипертиреоидизъмили тесноъгълен глаукома (форма на глаукома) не трябва да приема леводопа. Съществува и особен риск в случай на сърдечни аритмии, след a сърце атака или стомашно-чревни язви. Освен това има многобройни взаимодействия с друга наркотици. Допаминови антагонисти, вещества, които неутрализират киселинността на стомашния сок (антиациди) И желязо препаратите намаляват ефектите на леводопа, както и веществата, овлажняващи нервите (невролептици), опиоид обезболяващи и антихипертензивни средства. Определено МАО инхибитори (МАО-В инхибитори), от друга страна, усилват ефекта. Ако, от друга страна, МАО-А инхибиторите се приемат едновременно, това може да доведе до огромно увеличение на кръв натиск. При стартиране притежава с леводопа, едновременната употреба на други лекарства трябва да се проверява съвестно във всеки случай.
