Лекарството фумарова киселина е известно още от древна Гърция. Активната съставка се среща естествено и може да бъде произведена синтетично. Използва се главно в промишлеността, а също и в медицината. Там, фумарова киселина се използва за лечение псориазис и определена форма на множествена склероза. Той инхибира специфични имунни клетки.
Какво е фумарова киселина?
Фумарова киселина е органично и в същото време химично вещество, което принадлежи към класа на плодовете киселини и се нарича още транс-етилендикарбоксилна киселина. The соли на фумаровата киселина се наричат фумарати. Киселината се намира в растения, гъбички и лишеи. Може да се произвежда и в лаборатория. Като хранителна добавка Е 297 се използва за запазване на храната. Индустрията произвежда пластмасов полиестер от него. В животновъдството се използва като хранителна добавка за предотвратяване на инфекции. The соли на фумарова киселина фумарова киселина естер, монометилов естер на фумарова киселина и диметилов естер на фумарова киселина се използват за лечение на пациенти с кожа болести и множествена склероза. Те се прилагат локално като мехлеми или се прилага орално под формата на капсули намлява таблетки и като инжекции. 60% от активната съставка по-късно се екскретира чрез дишане, а останалата част чрез урина. Нежеланите реакции, които са доста редки, могат да бъдат намалени, ако пациентът приема лекарствата по време на хранене.
Функция, ефекти и роли
Фумаровата киселина има предимно имуносупресивен ефект. Това създава a баланс между различни групи имунни клетки. Например фумарова киселина наркотици засягат B и Т лимфоцити както и Th1 клетки чрез инхибиране на действието на Th1 клетки с помощта на Th2 клетки. Това е необходимо, тъй като пациентите с псориазис имат излишък от Th1 клетки. И трите фумарата се използват за дългосрочно лечение на псориазис а от 2014 г. и при рецидивиращи ремити множествена склероза. Псориазисът е хроничен, незаразен кожа заболяване. Фумарат мехлеми, капсули намлява таблетки ограничаване на , което води до образуването на люспести кожа обриви. Fumaderm притежава е успешен при около 90 процента от пациентите. Още през 1970-те години лекарите лекуват своите пациенти с псориазис с препарати с фумарова киселина. Диметил фумарат (DMF) също е одобрен за лечение на рецидивираща ремитираща множествена склероза след положително решение от Европейската агенция по лекарствата (EMA) през 2013 г. Лекарството се прилага като капсули намлява таблетки и замества използваната преди това бета версия интерферон инжекция, която много пациенти намират за тежка. В тази конкретна форма на множествена склероза, която се основава на разрушаване на Th1 клетките, тя инхибира , на нервните влакна на мозък намлява гръбначен мозък чрез освобождаване на клетъчния защитен фактор Nrf2. Тъй като едновременно пречи на производството на цитокини - блокира HCA2 рецепторите - намалява честотата на рецидиви с до 50%. Това забавя прогресията на заболяването. При лечение на псориазис, фумаровата киселина наркотици се прилагат в по-ниски дози, отколкото при специфичната форма на множествена склероза.
Образуване, поява, свойства и оптимални стойности
Фумаровата киселина образува безцветни, почти без мирис, запалими кристали при стайна температура и сублимира при приблизително 299 ° C. Плодовата киселина е силно дразнеща и се разтваря слабо в вода. Известно е от древни времена, където се е използвало в народната медицина, особено за лечение на кожни заболявания. Фумаровата киселина се среща естествено в някои лишеи, растения и гъби и е кръстена на обикновената изпаднал (Fumaria officinalis), червено цъфтящ плевел. През 1832 г. за първи път е изолиран от растението. Натуропатията също нарича растението „земя изпаднал”, Защото се прилагаше под формата на чаени лапички върху участъци от тялото, засегнати от кожни обриви. Общото изпаднал съдържа много фумарова киселина. За да се получи фумарова киселина в лабораторията, малеиновата киселина се нагрява до най-малко 150 градуса, облъчва се с ултравиолетова светлина или се разтваря в вода. В нерастителните организми фумаровата киселина се получава чрез хидролитичното разграждане на аминокиселини тирозин и фенилаланин, наред с други.
Болести и разстройства
Понякога се наблюдават нежелани реакции при употребата на препарати с фумарова киселина, особено в началото на лечението. Най-често наблюдаваните нежелани реакции (повече от един на 10 пациенти) са стомашно-чревни проблеми , като диария, подуване на корема, метеоризъм, гадене, и коремна болка, както и усещане за прекомерна топлина. Тези нарушения продължават да се появяват понякога по-късно. В по-редки случаи кожни алергии, свързани със сърбеж, зачервяване (зачервяване на кожата), повишени черен дроб ензими, сънливост, умора, главоболие, намален брой на лимфоцитите в кръв, и е отбелязано повишено отделяне на протеин през урината. Ако се отделя повишен протеин, това показва наличието на бъбрек заболяване и трябва незабавно да се проучи по-внимателно. Лечението с фумарова киселина също може от време на време олово до появата на прогресивна мултифокална левкоенцефалопатия (а мозък болест), Сарком на Капоши и лимфопения. Медицинските експерти предполагат, че имуносупресивният ефект на фумаратите е причинител на тези заболявания. Пациенти с остра тежка инфекция, тежка бъбрек проблеми, камерни язва, дуоденална язва, тежка черен дроб заболяване и свръхчувствителност към активната съставка не трябва да консумират препарати с фумарова киселина. Това се отнася и за бременни жени, кърмачки и деца и юноши на възраст под 18 години, тъй като все още няма категорични доказателства за техните ефекти при тези групи пациенти. Освен това не трябва да се приемат лекарства с фумарова киселина, ако пациентът също получава препарати със сходни странични ефекти (циклоспорин, ретиноиди и др.), тъй като фумаровата киселина може да наруши бъбречната функция.
