Как действа езопиклон
Езопиклон принадлежи към групата на така наречените Z-субстанции. Той насърчава съня чрез засилване на ефекта на собствения невротрансмитер на тялото GABA (гама-амино-маслена киселина).
GABA е един от най-важните невротрансмитери в мозъка. Чрез свързване към определени докинг места (рецептори) на нервните клетки, той инхибира възбудимостта на клетките. В резултат на това нервните сигнали преминават по-трудно от една нервна клетка до друга.
Езопиклон активира специфична субединица на GABA рецепторите. По този начин активната съставка помага на пациентите да заспят и да запазят съня си. Други ефекти на GABA като мускулна релаксация почти не се проявяват.
Eszopiclone се абсорбира бързо в кръвния поток след поглъщане като таблетка и започва да действа в рамките на един час.
Полуживотът е около шест часа. Това означава, че след това време тялото вече е отделило половината от активната съставка. Поради това пациентите рядко се чувстват уморени или неконцентрирани на следващата сутрин (така нареченият „ефект на махмурлук“).
зопиклон
Активната съставка зопиклон, съдържаща се в някои хапчета за сън, е смес от два така наречени енантиомера. Това са съединения, които имат една и съща химическа структура, но се държат като огледални образи едно на друго (като дясната и лявата ръкавица).
По принцип единият от двата енантиомера обикновено е по-ефективен, докато другият е по-вероятно да предизвика странични ефекти. В случая на зопиклон, само наляво обръщащата се форма, т.е. езопиклон, е отговорна за сънотворния и седативния ефект на лекарството. Дясновъртящият компонент, R-зопиклон, от друга страна, не е ефективен.
Как се използва езопиклон
Езопиклон се предлага под формата на таблетки. Пациентите приемат по един милиграм несдъвкан директно преди лягане с чаша вода. В някои случаи тази доза не е достатъчна. След това лекуващият лекар я увеличава до максимум два до три милиграма.
Възрастните пациенти и пациентите с предишни заболявания реагират по-силно на езопиклон. Освен това телата им разграждат активното вещество по-бавно. Поради това в някои случаи лекарят намалява максималната дневна доза. Същото важи и за пациенти, страдащи от тежко бъбречно заболяване.
Не приемайте таблетките директно на пълен стомах, особено не след тежка или богата на мазнини храна. В противен случай ефектът на езопиклон може да бъде отслабен или забавен.
По правило лекарите предписват езопиклон само за кратък период от време. В някои случаи обаче се налага по-продължителен прием на лекарството, например при хронични нарушения на съня. След това лекарите предписват езопиклон за период до шест месеца.
Какви са страничните ефекти на езопиклон?
В отделни случаи езопиклонът предизвиква нарушения на паметта под формата на антероградна амнезия. Това означава, че засегнатите вече не помнят действия или разговори през периода на действие на лекарството. Симптомите обикновено се появяват в първите няколко часа след приема на лекарството.
В сравнение с много други хапчета за сън, езопиклонът рядко причинява проблеми с паметта. Независимо от това, уверете се, че спите поне осем часа без прекъсване след приема на лекарството и не приемайте друга доза през нощта. Това ще ви помогне да избегнете проблеми с паметта.
Стомашно-чревните нарушения също са чести странични ефекти на езопиклон. Пациентите често имат болки в корема, диария или повръщане. Възможни са също сухота в устата, фарингит, болки в гърлото (особено при преглъщане) и дрезгав глас.
Болките или потрепванията на мускулите и болките в гърба са допълнителни нежелани странични ефекти, които езопиклон може да предизвика. Често се развива и кожен обрив.
Появата на кожен обрив може да показва алергична реакция и трябва да се прегледа от лекар. Други симптоми на алергия са обриви или много сърбяща и пареща кожа.
Ако пациентите спрат да приемат езопиклон, може да им трябва повече време, за да заспят през първите няколко нощи. Лекарите наричат това ефект на отскок. Симптомите обикновено се подобряват сами след един до два дни.
Кога се използва езопиклон?
Лекарите предписват езопиклон за краткосрочно лечение на нарушения на съня при възрастни пациенти. Въпреки това, те обикновено правят това само ако алтернативите не са помогнали достатъчно и пациентът все още има затруднения със съня.
Кога не трябва да се използва езопиклон?
Не трябва да приемате езопиклон, ако:
- сте свръхчувствителни към езопиклон, други компоненти на лекарството или зопиклон
- страдате от тежки респираторни нарушения като синдром на сънна апнея (повтарящи се кратки прекъсвания на дишането по време на сън)
- страдате от миастения гравис (автоимунно заболяване, при което предаването на нервните сигнали е нарушено)
- имате тежка чернодробна дисфункция
Деца и юноши не трябва да приемат езопиклон, тъй като активната съставка не е одобрена за тази възрастова група.
Тези взаимодействия могат да възникнат при езопиклон
Когато езопиклон се използва едновременно с лекарства, които също имат седативен ефект, ефектите може да се подсилват взаимно. Животозастрашаващите последици са намалено дишане (респираторна депресия) и кома.
Средствата за централна депресия включват
- Успокоителни (успокоителни)
- Хапчета за сън (хипнотици)
- Лекарства за предизвикване на анестезия (наркотици)
- Лекарства за лечение на психози (антипсихотици), напр. халоперидол
- Лекарства за лечение на депресия (антидепресанти)
- Лекарства за лечение на епилепсия (антиепилептични лекарства)
- Антихистамини (лекарства срещу алергии) като цетиризин
Алкохолът има и потискащ ефект. Затова избягвайте алкохола, докато приемате езопиклон!
Рискът от сериозни нежелани реакции се увеличава, особено ако пациентите приемат едновременно опиоиди (например обезболяващото фентанил). Следователно лекарите дават езопиклон само в такива случаи, ако няма подходяща алтернатива. След това те предписват възможно най-ниската доза за кратък период от време и обръщат повече внимание на нежеланите реакции. Те включват
- сънливост
- объркване
- забавено дишане
- Намалени рефлекси
- забавени реакции
- вероятно ниско кръвно налягане и забавен сърдечен ритъм
Езопиклон се разгражда главно в черния дроб чрез ензимната система CYP3A4. Някои активни вещества инхибират тази ензимна система. Когато се използва едновременно с езопиклон, разграждането му се забавя – неговите ефекти и странични ефекти се увеличават. Такива ензимни инхибитори са например някои лекарства срещу гъбични инфекции (азолантимикотици), макролидни антибиотици и грейпфрут (като плод или сок). В тези случаи лекарят може да намали дозата на езопиклон. По-възрастните пациенти, които приемат силни ензимни инхибитори, изобщо не трябва да приемат сънотворно (вижте по-горе: Противопоказания).
Има и активни вещества, които ускоряват ензимната система на черния дроб и по този начин разграждането на езопиклон. Тези така наречени ензимни индуктори включват рифампицин (антибиотик, главно за лечение на туберкулоза), лекарства за епилепсия (като карбамазепин) и билковия антидепресант жълт кантарион.
Като предпазна мярка информирайте Вашия лекар и фармацевт за всички лекарства и хранителни добавки, които приемате.
Езопиклон по време на бременност и кърмене
Има много малко опит с употребата на езопиклон по време на бременност. Лекарите не подозират повишен риск от малформации при нероденото дете.
За по-голяма сигурност лекарите препоръчват по-подходящи лекарства за бременни жени, например дифенхидрамин през първите два триместъра на бременността или сънотворни антидепресанти като амитриптилин.
Жените, които използват езопиклон и планират бременност или забременеят, трябва незабавно да обсъдят следващите стъпки със своя лекар.
В случай на кърмещи жени, лекарите решават за всеки отделен случай дали може да се приема езопиклон. Ако се приема за по-дълъг период от време, майките трябва да спрат да кърмят.
Как да получите лекарство с езопиклон
В Германия и Австрия лекарството езопиклон може да се получи от аптеките с рецепта.
Понастоящем в Швейцария няма налични лекарства, съдържащи езопиклон.
Допълнителна важна информация за езопиклон
В предишни проучвания пациентите почти не развиват толерантност към езопиклон. Това означава, че тялото не привиква към езопиклон, така че сънотворното да не губи ефекта си с времето.
Езопиклон само слабо активира субединицата на GABA докинг мястото, което причинява зависимост. Въпреки това съществува риск от психическа (психологическа) и физическа зависимост, особено при високи дози за по-дълъг период от време. Този риск е повишен и при пациенти, които са пристрастени към алкохол, лекарства или наркотици или страдат от психични заболявания.
