Флуцитозин: Ефекти, употреба и рискове

Флуцитозин е името, дадено на пиримидиново противогъбично лекарство. Лекарството се използва за притежава of гъбични заболявания.

Какво е флуцитозин?

В медицината, флуцитозин е известен също като 5-флуороцитозин, 5-FC или флуцитозин. Това се отнася до хетероциклично органично съединение, което има пиримидинов скелет. Активната съставка се счита за производно на нуклеиновата основа цитозин. Флуцитозин се използва като системно противогъбично средство за различни гъбични заболявания (микози) под търговското наименование Ancotil. Флуцитозинът се счита за така нареченото пролекарство. Това се разбира като малко активно лекарство, което се развива в активно лекарство в хода на метаболизирането (метаболизирането).

Фармакологично действие

Флуцитозинът проявява химическа връзка на хетероцикличното органично съединение пиримидин. Пиримидинът формира основата за градивни елементи от генетичния материал (ДНК), както и транспортиращото вещество (РНК), което има дял в производството на протеини (протеини). Поглъщането на флуцитозин в гъбите става чрез специален ензим. По-нататък активното вещество се превръща в 5-флуороурацил, който е включен в клетъчната РНК. В този момент веществото може да упражни ефекта си като „фалшив градивен елемент“ и гарантира, че производството на протеин в гъбите протича неправилно. Освен това антимикотикът е отговорен за инхибирането на производството на генетичен материал. Флуцитозинът постига инхибиращ растежа и убиващ ефект при дрожди инфекции като хромомикоза и криптококоза. При гъбичките Aspergillus ефектът е ограничен до инхибиране на растежа на гъбичките. По принцип флуцитозинът може да действа само в клетките на гъбичките. При хората и бозайниците, от друга страна, липсва ензим, който предава активната съставка в клетките на тялото. Полуживотът на флуцитозин е от три до пет часа. Елиминация на противогъбичното лекарство от тялото се случва на 90 процента през бъбреците.

Лекарствена употреба и приложение

Флуцитозинът е подходящ за лечение на гъбични заболявания при възрастни, деца и бебета. Използва се за борба с гъбични родове като криптококи и кандида, както и с гъби, причиняващи хромобластомикоза. Най-честите области на приложение на противогъбичното лекарство са системната кандидоза, при която цялото тяло, пикочните пътища и кръв са атакувани от гъбички, причинявайки разпръснати инфекции. Гъбичките от дрожди нахлуват отвън в организма на засегнатото лице. Особена опасност съществува за пациенти с висок риск, чиито имунната система е отслабена. В най-лошия случай гъбичната инфекция дори има фатален изход. Други показания за флуцитозин са менингит причинени от криптококи (криптококов менингит) и аспергилоза. В случай че притежава само с флуцитозин, лекарите винаги прилагат противогъбичното средство заедно с агента амфотерицин В. Това позволява да се развие съпротива. По този начин, съпротивата на патогени към активното вещество може да се избегне. Ако пациентът страда от криптококи менингит и реагира нетърпимо на амфотерицин В, комбинация с флуконазол може да се проведе като алтернатива. Флуцитозин се прилага или като инфузионен разтвор, или перорално. Препоръчителното количество на активната съставка е 150 милиграма, което се разпределя в четири дози. Поносимостта на противогъбичното лекарство се счита за добра.

Рискове и странични ефекти

При прием на флуцитозин е възможна появата на странични ефекти, но те не се появяват автоматично при всеки пациент. Най - честите са промените в кръв брой, като дефицит на бели кръвни телца, тромбоцитии гранулоцити, анемия, гадене, повръщане, диария, временно увеличение на черен дроб ензими, и черен дроб дисфункция. В допълнение, главоболие, виене на свят, слабост, сухота уста, умора, сънливост, дишане проблеми, болка в гърдите, коремна болка, кошери, кожен обрив, сърбеж, треска, концентрация проблеми или объркване са възможни. В редки случаи синдром на Lyell, двигателни нарушения, конвулсии, психоза, загуба на слуха, и халюцинации възникне. Дори животозастрашаваща смърт на черен дроб клетки е в рамките на възможността. Администрация флуцитозин не трябва да се провежда, ако пациентът страда от свръхчувствителност към противогъбичното лекарство. Същото се отнася и ако пациентът е подложен на притежава с антивирусни агенти едновременно, тъй като те имат инхибиторен ефект върху метаболизма на флуцитозин, който от своя страна може олово до отравяне. Тези наркотици включват соривудин, ганцикловир, бривудин, и валганцикловир. При пациентите, които се лекуват, трябва да се направи щателно претегляне на рисковете и ползите от лекаря имуносупресори или цитостатичен наркотици, които страдат от черен дроб или бъбрек дисфункция, или които имат дефицит на ензима дихидропиримидин дехидрогеназа. Поради ензимния дефицит, флуцитозинът не може да бъде правилно разграден. Поради частичното разграждане на флуцитозин до 5-флуороурацил, възможни са промени в човешкия геном, в резултат на което могат да възникнат малформации. Поради тази причина жените с детероден потенциал трябва да използват надежден метод за контрацепция по време на лечението. Защитни мерки също се прилага за мъже, лекувани с противогъбично средство. Флуцитозин не трябва да се използва при никакви обстоятелства през бременност, тъй като може да проникне в плацента и да навреди или дори да убие нероденото дете. Администрация по време на кърмене също не се препоръчва. Едновременното администрация на флуцитозин и някои други наркотици може да доведе до взаимодействия. Това важи особено за вещества, които могат да имат отрицателен ефект върху филтрационните свойства на бъбрек. В този случай лекарят трябва внимателно да наблюдава бъбречните функции. Отслабването на ефекта на противогъбичното лекарство се дължи на цитостатичното лекарство цитарабин. По принцип едновременното приложение на флуцитозин и цитостатични лекарства може да доведе до дефицит на тромбоцити (тромбоцити) и бяло кръв клетки (левкоцити).