Флуконазол: ефекти, употреба и рискове

Флуконазол се използва като противогъбично средство в притежава на гъбични инфекции поради своя фунгистатичен ефект. Активната съставка се използва по-специално, когато е локална или локална (външна) притежава на гъбични инфекции остава неефективна.

Какво е флуконазол?

Гъбични инфекции на кожа намлява ноктите както и лигавиците (включително вагинални гъбички, орална млечница) може ефективно да се лекува с лекарството. За тази цел, флуконазол може да се приложи, например, в капсули или като инжекционен препарат. Флуконазол е азолово противогъбично средство, което като триазолно производно принадлежи към групата на имидазолите и триазолите. Активната съставка се използва при лечение на инфекции с човешки патогенни гъбички. Самият флуконазол е белезникав, кристален прах това е трудно за разтваряне вода. Производното на триазол инхибира растежа и размножаването на патогени, особено дрожди от рода Candida, чрез неговото цитостатично или фунгистатично действие. Гъбични инфекции на кожа намлява ноктите както и лигавиците (включително вагинални гъбички, орална млечница) може ефективно да се лекува с лекарството. За тази цел може да се прилага флуконазол капсули, като инжекционен препарат или суспензия.

Фармакологично действие

Флуконазолът, подобно на всички представители на имидазолите и триазолите, действа фунгистатично, като инхибира (инхибира) изграждането на клетъчните стени на гъбичките дрожди и по този начин техния растеж или размножаване. В зависимост от дозировката, активната съставка може да има и фунгициден (фунгициден) ефект. След нанасяне активната съставка навлиза в кръвта или чрез стомашно-чревния тракт (напр. Твърдо през устата капсули) или директно (интравенозно инжекции) и се разпределя в целия организъм. За разлика от човешкото клетъчната мембрана, който се състои от холестерол, наред с други неща, ергостеролът е най-важният градивен елемент на клетъчната мембрана на гъбички с дрожди. Флуконазол инхибира ензим в системата цитохром Р450, който е важен за синтеза на ергостерол, известен като 14-алфа-деметилаза, като по този начин блокира превръщането на ланостерол в ергостерол. Модифицираните от блокадата строителни материали олово до дефекти в клетъчната мембрана на гъбичките с дрожди и нарушават определени метаболитни процеси, които контролират разделянето на гъбичните клетки. The патогени вече не може да се размножава (фунгистатичен ефект). Върху деметилазата на човешкия организъм обаче флуконазолът има значително по-слаб инхибиторен ефект.

Медицинска употреба и приложение

Флуконазол се използва особено в контекста на системни (вътрешни) притежава на инфекции с дрожди от рода Candida (т.нар. кадидози), сред които Candida albicans е най-важният представител. Като правило само кожа и / или ноктите (ноктите и кракът на атлет инфекции) или лигавиците (орална млечница, вагинална млечница) са засегнати от кандидоза. При имунокомпрометирани хора гъбичната инфекция също може да засегне вътрешни органи в редки случаи. Съответно, флуконазол може да се използва и профилактично за предотвратяване на гъбична инфекция при хора с отслабена форма имунната система като резултат от химиотерапия и / или радиотерапия мерки. Освен това е доказано, че флуконазол е ефективен при лечението на менингит (, от мозъчните обвивки), причинени от инфекции с дрожди Cryptococcus neoformans. Флуконазол може също да се използва профилактично при засегнати от ХИВ лица, които имат повишено разпространение на тази специфична гъбична инфекция (опортюнистична инфекция). Ако локалното или локално приложение на други противогъбични средства е неуспешно при вагинална кандидоза, флуконазол може да се използва алтернативно като част от системното лечение. В някои случаи (приблизително 10 процента), патогени развиват резистентност към флуконазол, така че агентът трябва да бъде заместен с друго противогъбично средство наркотици , като флуцитозин or амфотерицин В.

Рискове и странични ефекти

Флуконазол, като сравнително по-нов член на триазолите, се характеризира със значително по-малко странични ефекти и лекарство взаимодействия в сравнение с по-старите агенти от тази група. Независимо от това, терапията с флуконазол не е напълно безрискова и може да корелира с различни странични ефекти. Например, терапията с флуконазол често се свързва с гадене, повръщане, и стомашно-чревни симптоми като коремна болка намлява диария. Често се наблюдават и повишени нива на ензими за алкална фосфатаза и аминотрансферази. загуба на апетит, храносмилателни смущения като запек or метеоризъм, виене на свят, главоболие, спазми, повишено производство на пот, сензорни нарушения като изтръпване, черен дроб увреждане, жълтеница, анемия, и слабост и треска може също да се отбележи. Много рядко, ангиоедем, черен дроб цироза, тъкан некроза, и Синдром на Стивънс-Джонсън, наред с други, може да бъде свързано с терапия с флуконазол. Флуконазол е противопоказан при свръхчувствителност към активното вещество или други противогъбични средства, при наличие на изразени черен дроб дисфункция, сърдечни аритмиии нарушена сърдечна функция. Освен това лекарството не трябва да се прилага по време на бременност, тъй като при проучвания върху животни е доказана връзка с фетални малформации. Паралелна терапия с флуконазол с терфенадин (антихистамин) или цизаприд (прокинетични) също трябва да бъдат изключени.