Продукти
Гестагените се предлагат в търговската мрежа под формата на таблетки, капсули, трансдермални пластири намлява гелове, вагинални пръстени, инжекционни и вагинални препарати, наред с други. Те се съдържат в хормоналните контрацептиви, от една страна в моно- и от друга страна в комбинирани препарати.
Структура и свойства
Прогестините са стероиди хормони. Водещото вещество е женският полов хормон прогестерон. В наркотици, прогестините често присъстват като естери. Синтетичните производни се наричат още прогестини. Те са структурно получени, например, от прогестерон, тестостерон, и спиронолактон.
Вещи
Прогестините (ATC G03D) имат противозачатъчни свойства. Ефектите се дължат предимно на инхибиране на овулация. Освен това те също така увеличават вискозитета на цервикалната слуз. Прогестеронът причинява превръщането на пролифератив в секретор ендометриум в женския цикъл. Поддържа бременност. Прогестините могат да имат различни частични ефекти. Това се отнася по различен начин за различните агенти:
- Антиминералокортикоид
- Андроген или антиандроген
- за глюкокортикоиди
- Естрогенът
Прогестагенните ефекти се дължат на свързване с вътреклетъчни прогестеронови рецептори. Те взаимодействат с ДНК и насърчават експресията на протеини. Освен това съществуват мембранни прогестеронови рецептори. Освобождаването на прогрестерон от жълтото тяло се регулира от хипоталамус и предна хипофиза с лутеинизиращ хормон (LH).
Показания
Показания за употреба на прогестагени (селекция):
- За хормонални контрацепция.
- За спешни случаи контрацепция („Сутрин след хапче“).
- За хормонозаместителна терапия по време на менопауза или след овариектомия.
- Нарушения на женския цикъл, нарушения на кървенето.
- овулация нарушения и нарушения на плодовитостта.
- Болка в областта на женските гърди поради локален дефицит на прогестерон без промени в тъканите на гърдата.
- Предменструален синдром.
- Ендометриозата.
- Менструални крампи (дисменорея).
- В контекста на изкуствено осеменяване.
Използване извън етикета:
- За профилактика на преждевременно раждане по време на бременност.
- За операция за смяна на пола при мъже.
Дозиране
Според SmPC. Прогестините се прилагат перорално, трансдермално, интрамускулно, вагинално и локално. За някои показания е необходима комбинация с естроген.
Активни съставки
- Хлормадинонов ацетат (напр. Белара).
- Ципротерон ацетат (напр. Androcur, Diane-35).
- Дезогестрел (Cerazette, генерици).
- Диеногест (напр. Qlaira)
- Дроспиренон (Ясмин, Ясминел, генерици).
- Дидрогестерон (Дюфастон)
- Етоногестрел (Implanon, NuvaRing)
- Гестоден (хормонални контрацептиви, напр. Gynera).
- левоноргестрел (родов, „Сутрин след хапче“).
- Медроксипрогестерон ацетат (тримесечна инжекция).
- Номегестрол ацетат (Zoely)
- Норетистерон (Primolut)
- Norgestimate (извън търговията)
- Норгестрел (циклакур)
- Норелгестромин (Evra)
- Прогестерон (напр. Утрогестан, Прогестогел).
- Улипристал ацетат (ellaOne, „сутрин след хапче“).
Противопоказания
Противопоказанията включват (избор):
- Свръхчувствителност
- Рак на гърдата или други чувствителни към половите хормони злокачествени заболявания
- Неочаквано вагинално кървене
- Чернодробни тумори
- Тежка чернодробна болест
- Остри венозни тромбоемболични събития
- Бременност (в зависимост от продукта)
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Някои прогестини, като прогестерон, са субстрати на CYP450 и са податливи на взаимодействия с CYP индуктори или инхибитори.
Неблагоприятни ефекти
Следва списък на възможните неблагоприятни ефекти на прогестагени. Те могат да се различават в зависимост от профила на действие:
- Качване на тегло
- Промени в настроението, депресивно настроение, намалено либидо.
- Главоболие, световъртеж
- Гадене, повръщане, коремна болка
- Акне
- Нередовно кървене, аменорея
- Чернодробна дисфункция
- Болки в гърдите
