Гликозидите са органични или синтетични вещества, които са резултат от обратима кондензация на две или повече пръстеновидни захари или от кондензацията на захар с голямо разнообразие от алкохоли чрез така наречената гликозидна връзка, като във всеки случай се отделя молекула H2O. Гликозидите се синтезират от много растения в почти неизчислим сорт, а някои от тях имат голямо медицинско значение за хората, например като сърдечни гликозиди или като така наречения аминогликозид антибиотици.
Какво представляват гликозидите?
Някои от гликозидите, като някои флавоноиди и т.нар сърдечни гликозиди, са важни като лекарствени агенти при производството на лекарства. Гликозидите или гликозидите са органични съединения, в които поне един алкохол остатък (R-OH) е свързан с аномерния С атом на поне един захар остатък чрез гликозидна връзка. Гликозидната връзка се образува чрез кондензация на циклична захар с алкохол остатък или друга захар. Захарта може да има петчленен пръстен или шестчленен пръстен, всеки с различно обозначение. Във всяка гликозидна връзка една молекула от вода (H2O) се отделя. Гликозидната връзка е толкова широко разпространена и толкова разнообразна в растенията, че може да бъде сравнена по значение с пептидната връзка при изграждането на полипептиди и протеини. Съществува почти неуправляемо разнообразие от гликозиди, което е допълнително подобрено поради различната триизмерна структура на молекули със същата химична молекулярна формула. Гликозидите могат не само да се синтезират чрез метаболитни процеси в растителните клетки, но някои от тях се произвеждат и индустриално, като се използват ензимни или не-ензимни процеси. Някои от гликозидите, като някои флавоноиди и т.нар сърдечни гликозиди, имат значение като лекарствени агенти в производството на лекарства.
Фармакологично действие
Някои гликозиди се използват от растенията, за да се защитят от патогенни микроби или да се предпазят от хищници. Необходимите токсини могат да се съхраняват под формата на гликозид като неактивен токсин в малки клетъчни включвания (вакуоли или лизозоми). Когато е необходимо, инактивираният токсин може да бъде освободен и реактивиран от специфична гликозидаза, която съответства на гликозида. Някои гликозиди се използват от фармацевтичната индустрия поради техните фармакологични ефекти. Това са главно някои флавоноиди, сърдечни гликозиди и фенолни гликозиди. От приблизително 6,500 известни флавоноиди, някои от тях показват съдови усилващи ефекти. Те могат да навлажнят , чрез инхибиране хистамин. Известни са също спазмолитични свойства и антивирусни ефекти на някои флавоноиди. По същия начин антиоксидант ефектите на флавоноидите се оценяват. Трябва да се отбележи обаче, че антиоксидант ефектът на кверцетина, който се намира в много растения като вторична съставка, се отменя, като се консумира само малко количество мляко. Някои флавоноиди могат да понижат общото количество холестерол нива, без да засяга HDL фракции, така че важният коефициент на LDL холестеролът и HDL холестеролът всъщност се подобряват. Целевата стойност на коефициента е три или по-малко. Чрез тяхното антиоксидант свойства, някои естествено срещащи се флавоноиди (ябълки, зелен чай, боровинки, боровинки, лук) също се смята, че имат определен защитен ефект срещу рак. От особено значение са така наречените сърдечни гликозиди, които в случая на дигиталисовите гликозиди могат да увеличат контрактилната сила на сърце мускул, намаляване сърдечната честотаи бавна електрическа проводимост. Сърдечните гликозиди се намират не само в познатата наперстата (дигиталис), но и в много други растения като Адонис роза, епископска трева, момина сълзаи няколко други. The кожа на някои отровни жаби съдържа сърдечни гликозиди под формата на буфадиенолиди, които са били използвани като отровни стрели. От групата на фенолните гликозиди или фенилгликозидите арбутинът и различните антрахинони имат специално фармакологично значение поради тяхното разслабително действие.
Лекарствена употреба и приложение
В допълнение към антиоксидантните ефекти на някои флавоноиди, дългосрочно проучване от Калифорния демонстрира, че физетинът, флавоноид, открит в храста на перуките, има благоприятни ефекти върху дългосрочните памет.Digitalis гликозиди, които се получават от вълнестата лисица и червена лисица, наред с други, се използват за техните фармакологични ефекти при сърдечна недостатъчност и в синусите или AV възел-индуциран тахикардия (сърце сърцебиене) с честота на ударите трайно над 100 удара в минута. Сърдечни гликозиди като дигоксин намлява дигитоксин често се дават в комбинация с АСЕ инхибитор и / или а бета блокер, както и диуретик. Арбутинът и някои антрахинони, и двете вещества, принадлежащи към фенолните гликозиди, се използват фармакологично поради тяхната разслабително ефект. И двете активни вещества често са компоненти на лаксативи. трябва да бъде отбелязано че хидрохинон, ремоделиращ продукт на арбутин, не трябва да се приема повече от пет пъти годишно в продължение на не повече от седмица наведнъж, тъй като може да увреди черен дроб в по-високи дози.
Рискове и странични ефекти
В наркотици притежава съдържащи сърдечните гликозиди дигоксин намлява дигитоксин, трябва да се помни, че полуживотът на дигоксин е 1.5 дни и този на дигитоксин, заради ентерохепатална циркулация, е толкова дълго, колкото 7 дни. Това означава, че стомашна промивка и администрация от активен въглен са необходими в случай на предозиране, което може олово до сериозни сърдечни аритмии както и зрителни нарушения и неразположение и повръщане. В допълнение, ентерохепатална циркулация може да бъде прекъснато с холестирамин, което води до повишена екскреция на дигитоксин. Цианогенните гликозиди често се срещат в растенията в зелените им листа. Те служат като защита срещу хищници. Повредените листа освобождават както цианогенния гликозид, така и съответната гликозидаза, която разгражда гликозида и води до освобождаване на циановодородната киселина (цианид). Цианидът (HCN) е силно токсичен за почти всички организми, тъй като парализира дихателната верига и води до симптоми на отравяне за секунди. както и да е концентрация на цианогенните гликозиди в листата на растенията обикновено е толкова ниско, че няма опасност за хората. Широко известен е цианогенният гликозид амигдалин, който присъства в ядките на горчив бадеми и кайсии и може да предизвика симптоми, ако се консумира в повече.
