Апоморфинъте сходство с допамин, а невротрансмитер произведен по естествен път в организма, го прави един от най-ефективните имитатори на допамин, достъпен за медицината и фармацията днес. Преди се използваше предимно като средство за повръщане, апоморфин сега обслужва по-широк спектър от действия в различни настройки за индикация.
Какво е апоморфин?
Агентът получава най-честата и важна употреба при лечението на късен етап болестта на Паркинсон, като непрекъсната инфузия или подкожна инжекция. Апоморфинът принадлежи (едноименно) към апорфиновите аклалоиди. The морфин производното се получава чрез нагряване на морфин с концентриран солна киселина. Структурата му е тясно свързана с тази на човека допамин. По-скоро вода-устойчиви кристали на солта апоморфин хидрохлорид могат да се появят в различни цветове, бели, леко жълтеникаво-кафеникави или сиво-зелени. Той става зелен, когато е изложен на светлина. Въпреки че принадлежи към допамин агонисти, морфин самото производно няма опиоиден ефект. Задействащият ефект е по-скоро като този на ендогенния пратеник допамин. The повръщане-индуциращият апоморфин преди се е използвал предимно в случаи на отравяне. Към 2001 г. той участва в лечението на мъже еректилна дисфункция в дозирана форма на таблетка за смучене, която въздейства върху орално лигавицата под език. Апоморфин понякога се използва като допълнителна мярка в отнемане на наркотици. Най-честата и важна употреба е при лечение на късен етап болестта на Паркинсон, като непрекъсната инфузия или подкожна инжекция. Апоморфин също се използва в хомеопатия.
Фармакологично действие
Проректилното действие на апоморфина, за разлика от препаратите за повишаване на либидото, е по-централно механично. Чрез свързване на допамин в хипоталамус, лекарството постига отдих на мускулите в кавернозния корпус на пениса чрез няколко невронални стъпала. Подобреното кръв снабдяването насърчава еректилната функция. Тъй като активната съставка се абсорбира много добре от клетките, администрация като таблетка под език е най-успешен. Тук той показва желания успех в рамките на 20 минути поради бързината абсорбция в лигавицата. Апоморфинът не предизвиква компулсивни поведенчески смущения, оставя сексуалното влечение непроменено и не влияе негативно на психиката. Апоморфинът е особено подходящ за лечение на болестта на Паркинсон пациенти в късна фаза. Симптомите на това заболяване се дължат на недостиг на допамин. Причината е загуба или унищожаване на допамин-продуциращите нервни клетки в централната нервната система. Нормалното движение е чувствително нарушено, треперене (треперене), акинезия (разстройство на движението) и строгост (силно мускулно напрежение, мускулна скованост) са последствията.
Медицинско приложение и употреба
Апоморфинът е много подходящ за намаляване на двигателя симптоми на болестта на Паркинсон едновременно с администрация of леводопа поради свойството му като агонист на допаминовия рецептор. Действието му е в мозък, където имитира действието на собственото тяло невротрансмитер. Въпреки това, той не се счита за приоритетно лекарство поради тежките му странични ефекти. The средство за повръщане ефект също започва точно тук, когато някои допаминови рецептори в централната нервната система се стимулират. За изпразване на пациента стомах, лекарството домперидон се дава два дни преди началото на лечението. Като средство за повръщане, оттогава апоморфинът е заменен от далеч по-поносими агенти поради риска от сърдечно-съдови нарушения или дихателна парализа, особено при деца. Отрицателно апоморфинът е бил забелязан при употребата на нелегално наркотици в нарко сцената.
Рискове и странични ефекти
Нежеланите реакции, които се появяват, могат да зависят от лекарствената форма (инжекция, таблетка, инфузия, мехлем) и честотата на употреба. Честата комбинация на апоморфин с леводопа прави причинителите на страничните ефекти на лекарството трудни за идентифициране. В допълнение към повишената тенденция към гадене намлява повръщане, хипотония (навестявам кръв натиск при изправяне от легнало положение), неконтролируеми доброволни движения, объркване или сънливост, халюцинации, често се появяват храносмилателни и дихателни смущения. Инфекции, уста язви, нарушения на вкус се случват, както и , на носа или фаринкса лигавицата. По-рядко, повишеното образуване на бяло кръв клетки и психоза. Натрапчивите поведенчески проблеми може да наложат промяна в лечението.Взаимодействия съществуват с клозапин (средство при лечението на психично-нервни симптоми) и с невролептици взети едновременно. Апоморфинът може да увеличи ефекта на антихипертензивни средства намлява алкохол. Напълно обезкуражен от употреба на бременни и кърмещи жени, както и деца и юноши, хора със слабост на черен дроб намлява бъбрек функция, с предварително съществуваща тенденция към гаденес хипотония, сърдечно-съдови или белодробни заболявания. На възрастните и на изтощените трябва да се предписва апоморфин само след внимателна оценка на съотношението полза / риск.
