Домперидон

Продукти

Домперидон се предлага на пазара като филмирано покритие таблетки, езикови таблетки и като суспензия (Motilium, генерици). Той е синтезиран през 1974 г. и е одобрен в много страни от 1979 г.

Структура и свойства

Домперидон (C22H24ClN5O2Mr = 425.9 g / mol) съществува като бяло прах който е практически неразтворим в вода. Това е производно на бензимидазол и има структурно сходство с бутирфенони като халоперидол, който подобно на домперидон е разработен в Янсен.

Вещи

Домперидон (ATC A03FA03) има антидопаминергични свойства с висок афинитет към D2 рецептора и упражнява антиеметични ефекти извън кръв-мозък бариера в задействащата зона на хеморецептора срещу гадене и повръщане. Допаминът инхибира стомашната моторика, насърчава ситостта и индуцира гадене намлява стомах болка. Чрез блокиране на ефектите от допамин, домперидон действа прокинетично, насърчава стомашната подвижност, ускорява изпразването на стомаха, увеличава долното налягане на сфинктера на хранопровода и насърчава подвижността на хранопровода.

Показания

За лечение на гадене и повръщане.

Дозиране

Според професионалната информация. Лекарството обикновено се приема до максимум три пъти дневно 15 до 30 минути преди хранене. The продължителност на терапията трябва да бъде възможно най-кратък.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Пролактином
  • Удължаване на QT интервала и свързано с него рискови фактори.
  • Едновременна употреба на силни инхибитори на CYP3A4, които удължават QT интервала.
  • Ако стимулирането на стомашната подвижност може да бъде опасно.
  • Чернодробна дисфункция

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Домперидон се инактивира от CYP3A4 (чревен и чернодробен метаболизъм на първо преминаване), което води до намаляване на бионаличност. Инхибиторите на CYP3A4 могат да повишат плазмените концентрации. Това е проблематично, тъй като домперидонът може да удължи QT ​​интервала, причинявайки сърдечни аритмии. Поради тази причина, съпътстващ администрация с мощни инхибитори на CYP3A4 като азол антимикотици or макролиди е противопоказан. Антихолинергиците може да намали ефекта на домперидон. Антиациди и антисекреторна наркотици намалете бионаличност на домперидон, когато се прилага едновременно. Домперидон може да повлияе на абсорбция от други наркотици защото засяга стомашната моторика.

Неблагоприятни ефекти

Като допамин антагонист, домперидон, подобно на невролептици намлява метоклопрамид, има потенциал за многобройни неблагоприятни ефекти в централната нервната система. Те обаче не се наблюдават на практика, тъй като домперидон не преминава през кръв-мозък бариера. Той също е частично инактивиран в черен дроб и има висок афинитет към стомашно-чревния тракт. Домперидон може да удължи QT ​​интервала и рядко да причини сърдечни аритмии. Домперидон рядко може да се увеличи пролактин нива, водещи до уголемяване на млечната жлеза, гърдата болка, кърмене, прекъсване и отсъствие на менструация. Други често срещани неблагоприятни ефекти включват: