Зиконотид е името, дадено на аналгетик. Лекарството се използва за лечение на тежка хронична форма болка.
Какво е зиконотид?
Зиконотид е името, дадено на аналгетик. Лекарството се използва за лечение на тежка хронична форма болка. Зиконотид се прилага с помощта на интратекален катетър. Активната съставка зиконотид е полипептид, използван като аналгетик под търговското наименование Prialt. Наркотикът първоначално идва от отровата на морския охлюв Conus magus. Въпреки това, медицината използва синтетична реплика на естественото вещество. Ziconotide е пуснат на пазара през 2001 г. за лечение на редки заболявания. От 2005 г. активната съставка е одобрена в Европа под името Prialt. В началната си фаза на зиконотид се гледа като на възможен заместител на морфин. От 2010 г. обаче лекарството се обсъжда поради по-висок риск от самоубийство, базиран на няколко отделни случая.
Фармакологично действие
Зиконотидът не е опиоид и не взаимодейства с опиатни рецептори. Вместо това, действието на аминокиселинния пептид се основава на това да действа като антагонист на N-тип калций канали, които са с напрежение. Те се срещат при високи плътност в специални невронални клетки в задния рог на гръбначен мозък. На тези места каналите NCCB, както се наричат още, регулират освобождаването на невротрансмитери, участващи в обработката на болка. Чрез обвързване на калций канали, зиконотидът може да забави притока на калций към ноцицептивен аферент нерви. Поради блокадата от N-тип калций канали, предаването на сигнали за болка в крайна сметка се прекъсва. В допълнение, зиконотидът оказва невропротективен ефект. От химическа гледна точка зиконотидът представлява омега-конопептидът MVIIA. Това е малка протеинова молекула, съставена от 25 аминокиселини. Активната съставка не е подходяща за поглъщане под формата на таблетки, тъй като протеиновата молекула би била разградена от храносмилателната система ензими в стомашно-чревния тракт. Следователно зиконотидът няма да може да достигне целевото си място в гръбначен мозък. Поради тази причина активната съставка се прилага в тялото изключително чрез непрекъсната инфузия в гръбначен канал. Лекарството се прилага като ацетат чрез механична болкова помпа. Комбинация от зиконотид и релаксанти с централен ефект, локални анестетици, и опиоиди също е възможно.
Медицинско приложение и употреба
Въпреки че зиконотидът принадлежи към неопиоидните аналгетици, той е подходящ за лечение на изразени хронична болка. Въпреки това, си администрация се ограничава до хора, при които интратекално анестезия изисква се. При тази процедура аналгетикът се прилага директно в гръбначен канал който минава през няколко прешлена. В повечето случаи зиконотид притежава засяга пациенти, при които опиоидните препарати са недостатъчни за лечение или които имат непоносимост към тях. За разлика от други неопиоидни аналгетици, зиконотидът е подходящ и за лечение на силна болка. Ziconotide се прилага с помощта на интратекален катетър. Важно е да съхранявате лекарството при температури между 2 и 8 градуса по Целзий и то не трябва да бъде изложено на минусови температури. Освен това лекарството трябва да бъде защитено от светлина. The доза на зиконотид в началото на лечението е 2.4 µg на ден. В следващия курс дозата се увеличава до необходимото ниво. По този начин препоръчителното максимално количество достига 21.6 µg на ден. В повечето случаи a доза от 9.6 µg се счита за достатъчно.
Рискове и странични ефекти
Приемът на зиконотид може да бъде свързан с няколко странични ефекти. Чувство на слабост, гадене, повръщане, нарушения на походката, замъглено зрение и объркване са особено чести. Също така не е необичайно да се наблюдават нежелани странични ефекти като загуба на апетит, проблеми със съня, промени в настроението, нервност, виждане на двойни образи, чуване на звуци, тревожност, разстройства на мисленето, параноя, уринарна инконтиненция, задържане на урина, мускулна болка, вода задържане в телесните тъкани, болка в гърдите, чувство на студ, загуба на тегло, затруднение дишане, обилно изпотяване, сърбеж, ниско кръв налягане, сухо уста, звъни в ушите, треска, и депресияДруги възможни нежелани реакции, които обаче се появяват доста рядко, са безсъзнание, проблеми с ходенето, обриви по кожа, болка в шия, болки в гърба, повишена телесна температура, конвулсии, остри бъбрек неуспех или менингит. Дори а удар както и кръв отравянията са в сферата на възможностите. Съществува съмнителна връзка между употребата на зиконотид и опитите за самоубийство. Ето защо преди лечението трябва да се направи задълбочен преглед от лекаря. По същия начин, последователен мониторинг от членове на семейството се препоръчва. Ако пациентът страда от свръхчувствителност към зиконотид, активното вещество не трябва да се използва. Комбинацията с химиотерапевтични средства също трябва да се избягва. Това са противоракови средства и различни антибиотици, при условие че техният администрация се провежда и чрез гръбначен канал. Употребата на лекарството по време на бременност и лактацията не се препоръчва. Въпреки че през този период няма проучвания на хората за рисковете, проучванията върху животни са показали вредно въздействие върху потомството. Дали употребата на зиконотид при деца е препоръчително е въпрос, който трябва да реши лекуващият лекар. Все още няма проучвания по този въпрос. Едновременната употреба на зиконотид и някои други наркотици може понякога олово до вредни взаимодействия. Например активни съставки като антихипертензивното клонидин- местна упойка бупивакаин, упойката пропофол, или мускулния релаксант баклофен може да причини сънливост, когато се прилага заедно със зиконотид. Ако аналгетикът се комбинира с морфин, също се препоръчва предпазливост. Дори при ниски дози зиконотид, пациентите често изпитват тежки странични ефекти като нарушения на походката, объркване и заблуди. Освен това пациентите често страдат от нарушения на апетита и повръщане.
