Хинолоните представляват отделен клас от антибиотици. Всички те имат еднаква основна химическа структура, която се получава от хинолина. Разнообразие от различни хинолони могат да бъдат получени чрез размяна на заместители на азот-съдържаща пръстенна система.
Какво представляват хинолоните?
Хинолоните представляват отделен клас от антибиотици. Те имат широк спектър от приложения срещу много видове бактерии. Основната структура на хинолоните е азот-съдържаща пръстенна система, получена от хинолин. Пръстеновата система се състои от a бензол пръстен и пиридинов пръстен. В хинолоните има също група карбоксилна киселина и карбонилна група върху азот-съдържащ пиридинов пръстен. Различни заместители са прикрепени към бензол пръстен и азотния атом на пиридиновия пръстен. По принцип хинолоните действат чрез инхибиране на бактериалния ензим гираза. The флуорохинолони също така инхибират бактериалния растеж по друг биохимичен път, въпреки че това все още не е напълно изяснено. Поради разширеното действие на флуорохинолони, те имат широк спектър от приложения срещу много видове бактерии. Активната съставка налидиксинова киселина, която вече не се използва, служи като изходно вещество за синтеза на хинолоните. Налидиксовата киселина от своя страна също се произвежда синтетично. Алтернативно, нефлуорсъдържащите хинолони имат пиперазинов пръстен на подходящото място. Спектърът на действие на хинолоните е много широк. Има както ограничено действащи, така и широко и интензивно действащи представители на този клас активни съставки. Основният механизъм на антибактериално действие е еднакъв за всички хинолони. Само заместителите определят интензивността и селективността на тяхното влияние.
Фармакологично действие
Антибактериалното действие на хинолоните се основава на инхибиране на бактериалната гираза. Гиразата е ензим, намиращ се само в бактерии. Той осигурява деспирализацията и възстановяването на спиралната структура на ДНК. Само в деспирализирано състояние може да се прочете и преведе генетичният код на бактериалната ДНК протеини. Когато обаче гиразата е блокирана, процесът на развъртане на ДНК вече не е активен. ДНК вече не може да се разчете правилно, в резултат на което растежът на бактериите се възпрепятства. След това съществуващите бактерии бавно умират. В случай че флуорохинолони, има допълнителен механизъм, който води до инхибиране на растежа на много бактериални щамове. Този процес обаче все още не е напълно изяснен. Заместителите определят сила на ефекта и в същото време с кои бактерии се бори. Някои хинолони упражняват своя ефект главно върху Грам-положителни бактерии, други върху Грам-отрицателни бактерии. В допълнение към хинолоните, които имат широк спектър на действие срещу много видове бактерии, има и хинолони с много ограничен спектър на действие. Тъй като гиразата се намира само в бактериите, хинолоните могат да лекуват само бактериални инфекции. Те нямат ефект срещу гъбички и вируси.
Медицинско приложение и употреба
Хинолоните се използват за борба с бактериалните инфекции. За да се определи кой антибиотици в този клас агенти обещават най-добри шансове за излекуване, първо трябва да се определи вида на бактериите. Това е така, защото не всеки хинолон е ефективен срещу всяка бактерия. Този факт поражда различните области на приложение. The наркотици може да се прилага по различни начини. Те могат да се приемат през устата като таблетки, капсули или под формата на сокове, или те могат да се инжектират като инфузионен разтвор. Всички хинолони са ефективни в пикочните пътища и бъбрек инфекции. The наркотици норфлоксацин или пипемидова киселина може да се използва при инфекции на пикочните пътища. Норфлоксацин е ефективен и срещу болест предавана по полов път гонорея (гонорея). Drugs , като еноксацин може да се използва и за дихателни, бял дроб or кожа инфекции. Лекарството левофлоксацин има още по-широк спектър от приложения. В допълнение към инфекциите на пикочните пътища и дихателните пътища, той може да се използва и за инфекции на кожа, меки тъкани и очи. Двете лекарства офлоксацин намлява ципрофлоксацин обхващат най-широк спектър от приложения. Тук се включват приложенията бъбрек, пикочните пътища, респираторен тракт or кожа инфекции, както и приложение при костни и ставни инфекции, инфекции на храносмилателен тракт, жлъчен мехур, ухо, нос и гърлото, и очите. В допълнение, ципрофлоксацин може да се използва и в сепсис (кръв отравяне), антракс or циститна фиброза (муковисцидоза) при деца. Флуорохинолоните се абсорбират много добре от тъканите на тялото, така че бързо се намират навсякъде в организма. Следователно, флуорохинолоните могат да се използват за борба с инфекции, които са трудни за достигане с други лекарства, като кост или простата инфекции.
Рискове и странични ефекти
Хинолоните взаимодействат с други лекарства, като намаляват тяхната ефективност или водят до странични ефекти. Например, ефективността на хинолоните се намалява с двувалентни калций or магнезий соли и от антиациди защото те образуват комплекси заедно. Когато се използва с антиревматични средства и стероиди, може да възникне възбуда. Освен това при употребата на лекарствата могат да се появят различни странични ефекти. гадене намлява повръщане се наблюдават. Диария намлява коремна болка са по-рядко срещани. Неврологични нарушения като повишена възбудимост, безпокойство, безсъние, виене на свят или дори халюцинации може да се появи и в редки случаи. По време на лечението с хинолони има повишена чувствителност към слънчева радиация. Слънчевите бани или слънцето на голяма надморска височина са противопоказани по време на хинолон притежава. Изследванията също показват хрущял увреждащи свойства на хинолоните. Сърдечни аритмии са възможни и поради смущения в проводимостта на възбуждането. Много редки нежелани реакции включват промяна на кръв брой и алергични реакции. Хинолоните не трябва да се използват по време на бременност и кърмене. Същото се отнася и за приложението при деца и юноши. Противопоказание има и при мозъчни спазми, тежки бъбречна недостатъчност или сърдечни аритмии.
