Активната съставка силденафил се предлага на пазара от 1998 г. от американската фармацевтична компания Pfitzer под известната марка Viagra като лекарство за еректилна дисфункция. Sildenafil също е компонент на различни родов наркотици и се използва от 2006 г. под името Revatio като лечение на белодробна артерия хипертония.
Какво представлява силденафил?
Активната съставка силденафил се продава от Pfitzer под марката Viagra като лекарство за еректилна дисфункция. Силденафил е синтетично произведен така наречен PDE-5 инхибитор. Drugs от този клас вещества (други примери са тадалафил намлява варденафил, активните съставки на сексуалните подобрители Cialis и Levitra) се намесват в регулирането на тонуса на гладката мускулатура на съдовите стени и имат съдоразширяващ ефект. Тяхното действие се основава на блокирането на разцепващия cGMP ензим фосфодиестераза тип 5 (PDE-5), който е в основата както на повишаващата потентността, така и на кръв понижаващи налягането ефекти на силденафил. Drugs , съдържащи силденафил, се отпускат по лекарско предписание в Германия.
Фармакологични ефекти
Регулиране на кръв налягане на нивото на гладката мускулатура на съдовете, особено в белодробна циркулация и пениса, се характеризира с взаимодействието между невротрансмитер азотен оксид (NO) и ензима фосфодиестераза 5 (PDE-5). Освобождаване на NO в нервните окончания в близост кръв съдове стимулира синтеза на нуклеотида cGMP (цикличният гуанозин монофосфат cGMP е роднина на универсалната енергийна молекула АТФ). cGMP в крайна сметка причинява гладката мускулатура отдих чрез друга сигнална каскада, като по този начин разширява напречното сечение на кръвта съдове, Най- кръвно налягане капки. По време на сексуална възбуда този механизъм позволява на кавернозното тяло на пениса да се напълни с бързо приливаща кръв и по този начин допринася значително за развитието на ерекция. Регулаторният аналог на NO е PDE-5, който отново разгражда cGMP и по този начин насърчава ново свиване на стените на съда. PDE-5 често е твърде активен при мъже с хипертония и / или проблеми с ерекцията. Когато ензимът е блокиран от силденафил, нивата на cGMP се повишават. Това обикновено има a кръвно налягане понижаващ ефект. Продължителността и сила на ерекция се повлияват положително от силденафил.
Медицинска употреба и приложение
Силденафил се използва лекарствено при лечение на еректилна дисфункция както и хипертония. При еректилна дисфункция лекарството се приема според нуждите - но не без предварителна консултация с лекар. Типичното доза е между 25 и 100 милиграма, в зависимост от тежестта на разстройството. Силденафил влиза в сила в рамките на около два часа и е активен в организма до 10 часа след поглъщане. Ерекцията, която се развива, може ефективно да се стабилизира от активната съставка в този период. Силденафил сам по себе си не предизвиква ерекция - сексуалната възбуда, както и непокътнатите механизми на освобождаване на NO и синтез на cGMP са предпоставки за ефективността на лекарствата, съдържащи силденафил. Ако силденафил се предписва за редовна употреба като антихипертензивно средство, a доза от около 60 милиграма обикновено се разпределя през целия ден.
Рискове и странични ефекти
Видът и степента на нежеланите реакции, изпитвани от потребителите на силденафил, варират при отделните индивиди. Повечето от тези странични ефекти са свързани с вазодилататорния ефект на активната съставка. Sildenafil остава напълно без странични ефекти само за около една пета от потребителите. Главоболие, задушно или течащо нос, зачервяване на лицето, стомах и храносмилателни оплаквания, изпотяване и горещи вълни, назад и болка в крайниците са чести нежелани реакции. Рядко потребителите също се оплакват виене на свят, забавено време за реакция или зрителни смущения. Друг страничен ефект може да бъде нежеланото персистиране на ерекцията. Тези ефекти не са обезпокоителни и отшумяват в рамките на един до два дни. Понякога, загуба на слуха, т.е. внезапно загуба на слуха, се е появил при редовни потребители на високи дози силденафил. Също така много рядко, хипоксия на оптичен нерв поради тежък спад в кръвно налягане в окото (предна исхемична оптична невропатия), което води до частична или пълна загуба на зрение. Тези усложнения обаче се появяват само при мъже с допълнителни рискови фактори тъй като силденафил понижава кръвното налягане, приемът на други лекарства или лекарства за понижаване на кръвното налягане може да доведе до животозастрашаващ спад на кръвното налягане. Това важи за сцената наркотик амил нитрит, известни като poppers, и особено за нитрат-съдържащи агенти като нитроглицерин, които се използват в спешна медицина за сърце недостатъчност.
