Sildenafil

Продукти

Силденафил се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки и като инжекционен разтвор (Виагра, Ревацио, генерици). Той е одобрен в много страни от 1998 г. Generics се продава на 22 юли 2013 г., а патентът изтича на 21 юни. Pfizer стартира автоматичнородов sildenafil Pfizer, идентичен с оригинала, още през май. През 2016 г. филмът за топене Silvir беше допълнително пуснат в много страни. Силденафил първоначално трябваше да бъде разработен в Pfizer за лечение на ангина. През 1992 г. ефектите, стимулиращи ерекцията, са открити като страничен ефект в клинично изпитване. През 1993 г. бяха проведени първите изпитания за еректилна дисфункция.

Структура и свойства

Силденафил (C22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) присъства в наркотици като силденафил цитрат, бял, кристален, леко хигроскопичен прах който е трудно разтворим в вода. Това е пиразолов пиримидин и пиперазиново производно. Синият цвят на таблетки и разтопяеми таблетки е от добавеното багрило индигокармин (Е 132).

Вещи

Силденафил (ATC G04BE03) има вазодилататорни и антихипертензивни свойства. Това причинява отдих на гладката мускулатура в кавернозното тяло и увеличаване на кръв поток към пениса по време на сексуална стимулация. Ефектите се дължат на инхибиране на cGMP-специфична фосфодиестераза тип 5 (PDE-5), което води до увеличаване на cGMP, което медиира тези ефекти като втори носител на азотен оксид (НЕ). Силденафил има средно дълъг полуживот от 3 до 5 часа.

Показания

За лечение на мъже с еректилна дисфункция (еректилна дисфункция, Виагра). Sildenafil е одобрен и за лечение на белодробна артерия хипертония (Revatio). Друго потенциално използване е белодробен оток свързани с надморска болест (извън етикета). Тази статия се отнася до използването му в еректилна дисфункция.

Дозиране

Според SmPC. Лекарствата се приемат около един час преди полов акт и не повече от веднъж дневно. The доза обхватът е от 25 до 100 mg; Обикновено се препоръчват 50 mg. С храната начало на действието е отложен.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Пациенти, на които не се препоръчва сексуална активност.
  • Силденафил не трябва да се прилага едновременно с нитрати, NO донори или амил нитрит.

Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Силденафил се метаболизира предимно от CYP3A4 и в по-малка степен от CYP2C9. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни. Той засилва антихипертензивните свойства на нитратите и NO донорите, което може да доведе до тежък и опасен спад в кръв натиск. Следователно комбинацията е противопоказана. С друг антихипертензивни средства, понижаване на кръв налягането също може да е възможно. Взаимодействия с антикоагуланти (фенпрокумон, аценокумарол) не може да се изключи.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include главоболие, зрителни нарушения, замаяност, промени в цветното зрение, зачервяване, запушване на носа и лошо храносмилане. Много рядко се наблюдават сериозни нежелани реакции като удар, възможни са сърдечни аритмии, миокарден инфаркт, внезапна сърдечна смърт и гърчове.