Как действа карведилол
Карведилол действа както като бета, така и като алфа блокер, облекчавайки сърцето по два начина:
- Като бета-блокер, той заема бета-1 рецепторите (докинг места) на сърцето, така че хормоните на стреса вече не могат да се прикрепят там и да накарат сърцето да бие бързо. Това позволява на сърцето отново да бие с нормално темпо, което впоследствие понижава кръвното налягане.
- Като алфа блокер, карведилолът също така инхибира алфа-1 рецепторите, открити в кръвоносните съдове, където адреналинът иначе би причинил свиване, което да доведе до повишаване на кръвното налягане. Следователно активната съставка гарантира, че съдовете се отпускат. След това сърцето трябва да изпомпва срещу по-ниско съпротивление, което го предпазва.
Когато човешкото тяло е подложено на стрес и трябва да работи на високо ниво, хормоните на стреса като адреналин и норадреналин се освобождават в кръвта от надбъбречните жлези. Те се свързват с определени рецептори в целевите органи, като ги настройват за висока ефективност:
По този начин освобождаването на тези хормони кара сърцето да бие по-бързо и кръвното налягане се повишава поради свиване на съдовете. Бронхиолите (фините разклонения на дихателните пътища в белите дробове) се разширяват, за да поемат повече кислород. Разграждането на мазнините за енергия също се стимулира и храносмилането е сведено до минимум, за да не се губи енергия за това.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Карведилол се абсорбира бързо в червата след поглъщане през устата. След около един час се достигат най-високите нива в кръвта.
Активната съставка се метаболизира главно в черния дроб до неактивни продукти на разпадане, които след това се екскретират в изпражненията с жлъчката. След около шест до десет часа половината от абсорбираното количество карведилол е напуснало тялото по този начин.
Кога се използва карведилол?
Карведилол се използва при заболявания на сърдечно-съдовата система като:
- стабилна, хронична сърдечна недостатъчност (застойна сърдечна недостатъчност)
- стабилна, хронична стенокардия (ангина пекторис)
- есенциално (или първично) високо кръвно налягане (хипертония), т.е. високо кръвно налягане без откриваемо основно заболяване
Тъй като терапията с карведилол се бори само със симптомите, а не с причините за заболяването, употребата трябва да бъде продължителна.
Как се използва карведилол
Карведилол се използва под формата на таблетки. Предлагат се в различни дозировки, като терапията трябва да е „постепенна“ – т.е. започва се с много ниска доза, която след това бавно се увеличава до постигане на желания ефект.
В зависимост от тежестта на заболяването може да се наложи прием на други лекарства в допълнение към карведилол, например АСЕ инхибитори, диуретици или сърдечни гликозиди.
Какви са страничните ефекти на карведилол?
По време на терапията с карведилол нежелани реакции под формата на световъртеж, главоболие, сърдечна недостатъчност, ниско кръвно налягане и умора се наблюдават при повече от един на всеки десет лекувани.
В допълнение, следните нежелани реакции могат да се появят при един на десет до един на сто лекувани души: инфекции и възпаления на горните дихателни пътища, инфекции на пикочните пътища, анемия, наддаване на тегло, високи или ниски нива на кръвната захар при диабетици, високи нива на холестерол, депресия и сухи и раздразнени очи.
Възможни са също зрителни нарушения, забавен сърдечен ритъм, задържане на вода, замаяност при изправяне, студени ръце и крака, задух, астматични симптоми, гадене, диария, повръщане, нарушено храносмилане, болка в крайниците, бъбречна дисфункция и еректилна дисфункция.
Какво трябва да се има предвид при приема на Карведилол?
Противопоказания
Карведилол не трябва да се използва при:
- нестабилна сърдечна недостатъчност
- тежка чернодробна дисфункция
- метаболитна ацидоза (повишена киселинност на кръвта)
- определени възбуждащи образувания или нарушения на проводимостта в сърцето (като AV блок II и III степен)
- тежка хипотония (ниско кръвно налягане)
- бронхиална астма
Лекарствени взаимодействия
Ако по време на терапията с карведилол се приемат други лекарства, могат да възникнат взаимодействия между тях.
Бета-блокерът карведилол се транспортира в тялото от определени протеини (p-гликопротеин) и се разгражда в черния дроб от определени ензимни системи (CYP2D6 и CYP2C9), които метаболизират и други лекарства. Следователно приемането на допълнителни лекарства може да доведе до прекомерно високи или ниски лекарствени нива на карведилол. Примери:
Когато лекарството за сърце дигоксин се приема едновременно, нивото му в кръвта се повишава. Следователно трябва да се извършват редовни проверки на кръвното ниво, особено в началото на лечението.
При терапия с имуносупресора циклоспорин, който се използва предимно след трансплантация на органи, едновременното лечение с карведилол може да доведе до по-високи нива на циклоспорин в кръвта. Следователно в този случай са показани и контроли на кръвното ниво.
Лекарства като циметидин (за стомашни проблеми, свързани с киселини) и хидралазин (например при сърдечна недостатъчност), както и алкохол могат да забавят разграждането на карведилол в черния дроб. В резултат на това нивото му в кръвта може да се повиши.
Антиаритмичните средства като верапамил, дилтиазем и амиодарон могат да причинят сериозни нарушения в проводимостта на сърцето и сърдечни аритмии, ако се приемат едновременно с карведилол.
Едновременният прием на вещества, които също имат понижаващ кръвното налягане ефект, може да предизвика неочаквано рязък спад на кръвното налягане. Такива вещества включват антихипертензивния клонидин, други бета-блокери, барбитурати (успокоителни и сънотворни), трициклични антидепресанти и алкохол.
Препоръчва се повишено внимание при астматици – особено тези, които вдишват дългодействащи агенти за дългосрочно лечение или краткодействащи бронходилататори за краткосрочно лечение на диспнея. При тях приемът на бета-блокери като карведилол може да причини нежелани реакции като остра диспнея и астматични симптоми, тъй като действието на лекарството за астма се анулира.
Възрастово ограничение
Карведилол не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст поради липса на проучвания.
Бременност и кърмене
Бета-блокерите обикновено са сред най-добре проучените средства по време на бременност. Това е особено вярно за метопролол. Данните за неговата безопасност и ефикасност са по-добри от тези на карведилол. Следователно метопрололът трябва да се предпочита пред карведилол.
Как да получите лекарства, съдържащи карведилол
Препарати, съдържащи активното вещество карведилол, могат да бъдат закупени от аптеките в Германия, Австрия и Швейцария само след лекарско предписание.
Откога е известен карведилолът?
Карведилол е бета-блокер от трето поколение. Одобрен е като активна фармацевтична съставка в страните от ЕС в средата на 1990-те години. Междувременно съществуват множество генерични лекарства с активната съставка карведилол.