резерпин е лекарство, използвано като антихипертензивно и като невролептик. Първоначално активната съставка идва от някои растения от групата на змийските корени.
Какво е резерпин?
резерпин е лекарство, използвано като антихипертензивно и като невролептик. резерпин е химично съединение, което се среща естествено в растенията. Веществото принадлежи към индола алкалоиди. Индол алкалоиди са най-голямата група в рамките на алкалоидите. Те се характеризират със своята индолова или индолинова основа. Лекарството резерпин стана известно в западната медицина, по-специално чрез растението Рауволфия serpentina от Индия. Резерпинът беше един от тях наркотици която въведе ерата на съвременната психомедикация. Веществото е използвано за първи път в психиатрични институции за шизофрения като невролептик. Невролептици сега са известни още като антипсихотици. Това са наркотици които имат антипсихотик и / или седативен ефект. По-късно резерпинът се използва предимно като лечение за високо кръвно налягане (хипертония). Днес резерпинът не е лекарството на първо място нито като невролептик, нито като антихипертензивно средство поради различни странични ефекти.
Фармакологично действие
Действието на резерпина в човешкото тяло може да бъде разделено на централно и периферно действие. Резерпинът инхибира невротрансмитер норепинефрин в симпатичния нервната система. Постганглионната система е особено засегната. Въпреки че изчерпването на невротрансмитер причинява изхвърляне на повече нервни клетки, отколкото преди приемането на лекарството, стимулът не се отвежда в периферията на тялото. Чрез инхибиране на симпатиковата нервната система- сърце процентът се понижава и по този начин кръв налягането се намалява съответно. В същото време резерпинът намалява допамин намлява серотонин концентрации в централната нервната система. На клетъчно ниво резерпинът също изпразва запасите от биогенни вещества амини. Те включват невротрансмитери като серотонин, допамин намлява норепинефрин. В допълнение, невротрансмитерите вече не могат да бъдат поети в клетката чрез везикулите. Поради тези механизми на действие антипсихотикът и седативен настъпват ефекти на резерпин.
Медицинско приложение и употреба
За първи път резерпинът е изолиран от растението Рауволфия serpentina през 1952 г. Докато лекарството често се използва като антихипертензивно и невролептично средство през 1950-те, 1960-те и 1970-те години, днес резерпинът рядко се среща в лекарствата. Веществото е заменено с по-ефективно наркотици с по-малко странични ефекти. Във фармакологично значими количества резерпинът вече се предлага на пазара само като компонент на диуретици. Резерпин се комбинира с тиазид диуретици, дихидралазин и хидрохлоротиазид. Честотата на предписване на тези останали препарати с резерпин също намалява. Понастоящем на пазара се предлага и хомеопатичен препарат, съдържащ резерпин като чисто вещество с мощност D3 32 милиграма. Резерпин може да се използва и диагностично. По този начин лекарството понякога се използва при съмнение за карциноид. Карциноидите са невроендокринни тумори, които произвеждат тъкан хормони , като каликреин намлява серотонин. Тестът за резерпин е тест за провокация. Карциноидите обикновено произвеждат големи количества серотонин. Резерпин осигурява освобождаването на серотонин от туморните клетки, така че типичните симптоми на карциноиди са по-изразени след резерпин администрация. Освен това урината показва значително повишена концентрация на 5-HIES. 5-HIES е продукт на разграждане на серотонина.
Рискове и странични ефекти
Резерпинът изпадна в лоша репутация предимно поради сериозните си странични ефекти. Резерпин намалява наличността на катехоламини, като по този начин понижава симпатиковия тонус. Ацетилхолин, Друга невротрансмитер, остава незасегнат от този ефект, така че парасимпатична нервна система преобладава в своята дейност в резултат на приема на наркотици. Може да се появи свиване на зениците, увиснали клепачи и подуване на носните лигавици. Това явление е известно още като резерпин ринит. Други странични ефекти в резултат на повишената активност на парасимпатична нервна система включват загуба на потентност и либидо и диария. Може да се развият стомашни и чревни язви. В допълнение към доста желаното брадикардия, индуциран от позиция спад в кръв може да се развие и налягане.Този ортостатичен хипотония може да бъде толкова тежко, че засегнатото лице да загуби съзнание, когато се изправи бързо. Резерпин може да навреди на нероденото или новороденото дете кърма и през плацента. Ако майките са приемали резерпин през последния триместър на техния бременност, бебетата са значително по-склонни да страдат от дишане и нарушения на пиенето след раждането. Новородените често показват подчертана летаргия. The ембрион може да прояви забавен сърдечен ритъм. При жените резерпинът може също да причини менструален цикъл спазми. В централната нервна система страничните ефекти се дължат главно на дефицит на серотонин и допамин. Настъпват така наречените екстрапирамидни двигателни нарушения и паркинсонизъм със симптоми като мускулна ригидност, обездвижване, мускулни тремори и постурална нестабилност. При предозиране на резерпин, кръв налягане, сърце скоростта и телесната температура спадат бързо. Засегнатите страдат от тежка сънливост. Може да се появят и конвулсии. Трябва да се отбележи, че ако е трицикличен или тетрацикличен антидепресанти се прилагат преди това, настъпва така нареченото обръщане на резерпин. В този случай двигателното възбуждане не се възпрепятства по предназначение, а се увеличава. Непряк симпатикомиметици нямат ефект, ако са предварително третирани с резерпин. За разлика от това, понижаващият ефект на антидиабетните лекарства върху кръвта гликоза нива се повишава от резерпин. Ефектът от антипаркинсонов лекарства като леводопа or бромокриптин е нарушено. Пациенти, приемащи сърдечни гликозиди и резерпин паралелно може да се развие сърдечни аритмии. Резерпин е противопоказан при наличие на анамнеза за депресивни епизоди, съществуващи язви на стомаха и дванадесетопръстника и бронхиална астма.
