Продукти
Хепарините с ниско молекулно тегло се предлагат на пазара като инжекционни решения, под формата на предварително напълнени спринцовки, ампули и ампули. Активните съставки, които сега често се използват в много страни, са одобрени за първи път в края на 1980-те години. биоподобни се предлагат в някои страни. Активните съставки са съкратени на английски с акроним LMWH (хепарини с ниско молекулно тегло).
Структура и свойства
Хепарините с ниско молекулно тегло са соли на сулфатирани гликозаминогликани, които се получават чрез химическа или ензимна деполимеризация или фракциониране на хепарин. хепарин е животински продукт, получен от червата лигавицата на прасета. Средното молекулно тегло на хепарините с ниско молекулно тегло е по-малко от 8000 Da. За нефракционирани хепарин, това е около 15,000 XNUMX Da. Хепарините се състоят от редуващи се единици D-глюкозамин и уронова киселина (D-глюкуронова киселина или L-идуронова киселина). За взаимодействието с лекарствения таргет антитромбин е важна пентазахаридната последователност, която се разпределя произволно в макромолекулата. Нискомолекулните хепарини съществуват като бели, хигроскопични прахове и са лесно разтворими в вода.
Вещи
Хепарините с ниско молекулно тегло (ATC B01AB) имат антитромботични свойства. Ефектите се дължат на свързване и активиране на антитромбин (синоним: антитромбин III). Антитромбинът от своя страна инактивира фактора на съсирване Xa в кръв съсирване каскада. За разлика от стандартния хепарин (нефракциониран хепарин), нискомолекулните хепарини почти не взаимодействат с тромбин (фактор IIa) и причиняват по-малко кървене. Те имат по-добри фармакокинетични и фармакодинамични свойства. Те включват по-високи бионаличност, по-дълъг полуживот, предсказуема ефикасност (не мониторинг) и по-малко неблагоприятни ефекти, Директен инхибитори на фактор Ха които могат да се прилагат перорално, също са на пазара днес.
Показания
Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за профилактика и лечение на тромбоемболични заболявания от венозен произход (дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия). Те се използват, например, след хирургични интервенции, по време на диализа, при лежащи (обездвижени) пациенти, в сърце болест и в рак. Други показания включват нестабилност ангина и миокарден инфаркт (миокарден инфаркт без Q-вълна, STEMI).
Дозиране
Според SmPC. Drugs обикновено се инжектират подкожно и по-рядко интравенозно (IV болус). Подкожната инжекция също се прилага самостоятелно от пациентите след подходящи инструкции. Дозировката зависи от телесното тегло на пациента.
Агенти
- Далтепарин (Fragmin)
- Еноксапарин (Клексан)
- Надропарин (Fraxiparine, Fraxiforte)
Не е или вече не се предлага в търговската мрежа в много страни:
- Ардепарин
- Бемипарин
- Certoparin (Sandoparin, извън търговията)
- Парнапарин
- Ревипарин
- Тинзапарин
Противопоказания
Противопоказанията включват (избор):
- Свръхчувствителност
- Тежки нарушения на коагулацията
- Остро, клинично значимо кървене
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Трябва да се внимава, когато се използват други въздействащи агенти кръв съсирване (антитромботици, антикоагуланти, НСПВС).
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват кървене, тромбоцитопения, преходно увеличение на черен дроб ензимии локални реакции на мястото на инжектиране като болка и натъртване (хематом).
