Продукти
Директните инхибитори на фактор Ха се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки намлява капсули, В 2008, ривароксабан (Xarelto) беше първият агент от тази група, одобрен в много страни и в ЕС. Днес има и други наркотици на пазара, които са изброени по-долу. като тромбинови инхибитори, тези активни съставки принадлежат съответно на така наречените DOAKs (директни перорални антикоагуланти) и NOAKs (нови перорални антикоагуланти). Имената на активните съставки съдържат съкращението Xa, напр. едоксабан.
Структура и свойства
Инхибиторите на фактор Ха са съединения с малка молекула и не биологични. Те са проектирани да се свързват в L-образна форма с активното място на лекарствения прицелен фактор Ха.
Вещи
Инхибиторите на фактор Ха (ATC B01AF) имат антитромботични свойства. Ефектите се основават на пряко, обратимо и селективно инхибиране на фактор Ха. Този коагулационен фактор играе важна роля в кръв съсирване каскада. Това е серинова протеаза, образувана от фактор X както по вътрешния, така и по външния път и катализира образуването на тромбин от протромбина. Тромбин конвертира фибриноген до фибрин, насърчавайки образуването на фибриновата запушалка. Инхибиторите на фактор Ха допълнително имат индиректен ефект върху агрегацията на тромбоцитите. За разлика от нискомолекулни хепарини, инхибиторите на фактор Ха не трябва да се инжектират под кожа но може да се приема перорално. В сравнение с антагонистите на витамин К като фенпрокумон, те имат предвидима и линейна фармакокинетика и бърза начало на действието. Дозирането е просто (фиксирано) и няма терапия мониторинг изисква се.
Показания
- За профилактика на тромбоза по време на голяма ортопедична хирургия на долните крайници като заместване на тазобедрената става и коляното (заместване на ставите)
- За лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.
- За профилактика на рецидиви дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия.
- За профилактика на удар и за профилактика на системни емболия в неклапна предсърдно мъждене.
Дозиране
Според професионалната информация. The наркотици обикновено се приемат веднъж дневно. Това е с изключение на apixaban (Eliquis), който трябва да се прилага два пъти дневно, сутрин и вечер.
Активни съставки
Директни инхибитори на фактор Ха:
- Апиксабан (Eliquis)
- Бетриксабан (Bevyxxa, в момента не е одобрен в много страни).
- Едоксабан (Lixiana)
- Ривароксабан (Xarelto)
Противопоказания
Противопоказанията включват (подбор, в зависимост от активната съставка):
- Свръхчувствителност
- Клинично значимо активно кървене
- Остра стомашна или чревна язва
- Тежки чернодробни и бъбречни заболявания
- Бременност и кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Инхибиторите на фактор Ха са субстрати на изоензимите на CYP450 и могат да причинят съответни взаимодействия. Препоръчва се повишено внимание при комбинирането им с наркотици които засягат кръв съсирване. Те включват например нестероидни противовъзпалителни лекарства, ацетилсалицилова киселина, инхибитори на агрегацията на тромбоцитите и антагонисти на витамин К.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват кървене в различни органи, като окото, венци, кожа, стомашно-чревния тракт, и нос. Рядко може да се появи тежко до животозастрашаващо кървене. Като универсален антидот, Андексанет алфа е разработен рекомбинантен, модифициран и ензимно неактивен фактор Ха, който свързва активните вещества и по този начин ги инактивира.
