Apixaban

Продукти

Apixaban е одобрен в много страни от 2011 г. под формата на филмово покритие таблетки (Еликвис).

Структура и свойства

Апиксабан (С₂₅H₂₅N₅O₄M_r = 460.0 g / mol) е разработен, започвайки от разаксабан. Това е производно на оксопиперидин и пиразол.

Вещи

Апиксабан (ATC B01AF02) има антитромботични свойства. Това е орален, директен, мощен, селективен и обратим инхибитор на фактор Ха, който играе централна роля в кръв съсирване каскада. Фактор Ха е серинова протеаза, образувана от фактор Х както по вътрешния, така и по външния път и катализира образуването на тромбин от протромбин. Тромбин конвертира фибриноген до фибрин, насърчавайки образуването на фибриновата запушалка. Чрез инхибиране на Xa, апиксабан предотвратява образуването на тромби. Апиксабан се свързва L-образно с активното място на фактор Ха (PDB 2P16):

Показания

За профилактика на венозни тромбоемболични събития при възрастни пациенти, подложени на планова операция за подмяна на тазобедрената става или коляното
За профилактика на удар и системен емболия при възрастни пациенти с неклапални предсърдно мъждене.
За лечение на дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия и за предотвратяване на повтарящи се дълбоки вена тромбоза намлява белодробна емболия при възрастни пациенти.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Апиксабан се приема два пъти дневно (сутрин и вечер), независимо от храненето.

Противопоказания

Свръхчувствителност
Клинично значимо остро кървене
Чернодробно заболяване, свързано с коагулопатия и клинично значим риск от кървене, тежка чернодробна недостатъчност

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Апиксабан се метаболизира предимно от CYP3A4 / 5 и е субстрат на P-gp и BCRP. Кореспондентски взаимодействия са възможни. Адитивни ефекти са наблюдавани в комбинация с еноксапарин. Комбинацията с други антикоагуланти трябва да се прави с повишено внимание.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват хемоптиза, кървене, натъртване и гадене. Андексанет алфа се предлага като антидот.