Рифампицин: действие, приложения, странични ефекти

Как действа рифампицин

Антибиотикът рифампицин е ефективен срещу различни щамове бактерии. Той блокира бактериален ензим (РНК полимераза), от който микробите се нуждаят, за да произвеждат жизненоважни протеини. В резултат на това те умират. Следователно антибиотикът има бактерициден (бактерициден) ефект.

Тъй като е добре разпределен в тялото – рифампицин също има добър вътреклетъчен ефект – той обикновено се използва за лечение на чувствителни патогени, които се намират в клетките на тялото, като различни микобактерии.

Абсорбция, разграждане и екскреция

Рифампицин лесно се абсорбира от червата в кръвния поток след приемане през устата. Там той се свързва с около 80 процента от плазмените протеини и се разпределя равномерно в тялото. Особено високи концентрации могат да бъдат намерени в белите дробове и жлъчката.

Приблизително два до пет часа след поглъщането половината от антибиотика е напуснал тялото, главно в жлъчката (и следователно в изпражненията). Този елиминационен полуживот се скъсява при по-дълги периоди на лечение.

Рифампицин се използва за

  • Лечение на туберкулоза (в комбинация с други лекарства)
  • Лечение на инфекции с нетуберкулозни микобактерии (в комбинация с други лекарства)
  • Лечение на проказа (в комбинация с други лекарства)
  • Лечение на някои немикобактериални инфекции (в комбинация с други лекарства)
  • Лечение на бруцелоза (в комбинация с тетрациклинов антибиотик)
  • Превенция (профилактика) на менингококов менингит (менингококов менингит)

Колко дълго трябва да се приема рифампицин (и евентуално с кои други лекарства) зависи от въпросната инфекция.

Как се използва рифампицин

Активната съставка обикновено се приема перорално. Пациентите с туберкулоза обикновено получават десет милиграма рифампицин на килограм телесно тегло веднъж дневно. За други инфекции дозата обикновено е шест до осем милиграма на килограм телесно тегло два пъти на ден.

Какви са страничните ефекти на рифампицин?

Тъй като тежките нежелани реакции в черния дроб се появяват предимно в предварително увреден орган, чернодробната функция се проверява преди започване на терапията. Чернодробните стойности (като чернодробни ензими) трябва да се проверяват редовно по време на лечението.

Други възможни странични ефекти на рифампицин включват стомашно-чревни оплаквания, нарушения на менструалния цикъл, кожни реакции (като зачервяване, сърбеж) и временна липса на определени кръвни клетки (неутрофилни гранулоцити и тромбоцити). Може също да се появят умора, главоболие, замаяност и загуба на апетит.

Някои пациенти развиват грипоподобни симптоми (особено ако приемат антибиотика нередовно или ако започнат да го приемат отново след прекъсване).

Рифампицин може да оцвети всички телесни течности (урина, слюнка, пот, сълзи, изпражнения и др.) в оранжево-червено.

Ако страдате от тежки нежелани реакции или развиете симптоми, различни от споменатите по време на лечението, моля, консултирайте се с Вашия лекар.

Какво трябва да имам предвид, когато приемам рифампицин?

Противопоказания

Рифампицин не трябва да се приема, ако:

  • тежка чернодробна дисфункция
  • съпътстващо лечение с определени активни вещества срещу HIV (с протеазни инхибитори, ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза или инхибитори на интеграза)
  • съпътстващо лечение с определени активни вещества срещу хепатит С (с инхибитори на неструктурен протеин 5А или инхибитори на полимеразата дазабувир и софосбувир)
  • едновременно лечение с вориконазол (противогъбично средство)
  • съпътстващо лечение с кобицистат (бустер за някои антибиотици)

Взаимодействия

Комбинацията с други увреждащи черния дроб лекарства и употребата на рифампицин с редовна консумация на алкохол също може да бъде опасна.

Антибиотикът силно стимулира образуването на чернодробни ензими. Това засяга CYP ензимите (като CYP3A4, CYP2, CYP2B, CYP2C), UDP-глюкуронозил трансфераза 1A (UGT1A) и P-гликопротеини. Освен всичко друго, тези ензими осигуряват разграждането на различни лекарства – включително самия рифампицин. Следователно антибиотикът може да ускори собственото си разграждане и това на други лекарства.

Затова Вашият лекар ще Ви попита много внимателно за другите лекарства, които приемате, преди да започнете лечение с рифампицин, за да избегнете взаимодействия, доколкото е възможно, от самото начало.

По време на лечение с рифампицин, първо трябва да попитате Вашия лекар или фармацевт, преди да вземете каквото и да е ново лекарство (включително без рецепта и билкови препарати) дали въпросното лекарство е подходящо за едновременна употреба.

Възрастово ограничение

Рифампицин може, ако е необходимо, да се прилага на кърмачета в коригирана доза.

Бременност и кърмене

Острата туберкулоза по време на бременност може да се лекува с рифампицин. В случай на други инфекции обаче употребата му трябва да се прецени критично – препоръчително е да се премине към други и по-добре доказани антибиотици, ако е възможно.

Рифампицин също е едно от лекарствата на избор при туберкулоза по време на кърмене. Според предишни доклади няма риск за кърмачето, ако майката се лекува с антибиотика. В отделни случаи бебетата имат по-редки изпражнения и рядко диария.

Как да получите лекарство с рифампицин

Рифампицин се предлага в перорална форма (напр. като таблетка) и като инфузионен разтвор. В Германия, Австрия и Швейцария активната съставка се предлага само по лекарско предписание във всички лекарствени форми.

От колко време е известен рифампицин?

През 1957 г. са изолирани антибактериални вещества от гъбата Streptomyces mediterranei и наречени рифамицини. Най-известният им представител е рифампицин.