Продукти
Ривароксабан се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Xarelto, Xarelto съдов). Той е одобрен през 2008 г. като първият агент в групата с директен фактор Ха инхибитор. Ниско-доза Xarelto vascular, 2.5 mg, е регистриран в много страни през 2019 г.
Структура и свойства
Ривароксабан (C19H18ClN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) е чист -енантиомер и съществува като мирис, нехигроскопичен, бял до жълтеникав прах който е практически неразтворим в вода. Това е производно на оксазолидинон, тясно свързано с антибиотика линезолид. Ривароксабан съдържа хлортиофенов пръстен и морфолинонов пръстен.
Вещи
Ривароксабан (ATC B01AF01) има антитромботични свойства. Ефектите се дължат на пряко, обратимо и селективно инхибиране на фактор Ха (оттук и марката Xarelto). Това кръв фактор на съсирването играе важна роля в каскадата на кръвосъсирването. Това е серинова протеаза, образувана от фактор X както по вътрешния, така и по външния път и катализира образуването на тромбин от протромбина. Тромбин конвертира фибриноген до фибрин, насърчавайки образуването на фибриновата запушалка. Освен това има влияние върху агрегацията на тромбоцитите. За разлика от хепарините, ривароксабан не трябва да се инжектира под кожа, но може да се приема като таблетка. Той има предсказуема фармакокинетика, бърза начало на действието, и полуживот със средна дължина между 5 и 13 часа, за разлика фенпрокумон.
Показания
- За тромбоза профилактика по време на големи ортопедични операции на долните крайници. Например в тазобедрената и коляно съединение заместители, като например след операция за остеоартрит.
- За лечение на дълбока венозна тромбоза.
- За лечение на белодробни емболия.
- За предотвратяване на повтарящи се дълбока венозна тромбоза или белодробна емболия.
- За профилактика на удар и предотвратяване на системни емболия в неклапна предсърдно мъждене.
Таблетки с дълбоки дози (Xarelto съдови):
- В комбинация с ацетилсалицилова киселина за предотвратяване на сериозни атеротромботични събития (удар, миокарден инфаркт, сърдечно-съдова смърт) при пациенти с коронарна болест артерия заболяване или явна периферна артериална съдова болест и висок риск от исхемични събития.
Дозиране
Според професионалната информация. The таблетки от 2.5 mg и 10 mg се приемат независимо от храненето. 15 mg и 20 mg таблетки, от друга страна, се прилагат с храна, защото това се увеличава бионаличност. Таблетките се приемат веднъж или два пъти дневно, в зависимост от индикацията.
Противопоказания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Ривароксабан се метаболизира от CYP3A4, CYP2J2 и CYP-независими механизми и е субстрат на Р-гликопротеин намлява BCRP. CYP инхибиторите могат да увеличат риска от кървене, а CYP индукторите да намалят ефекта. Комбинация с други антитромботици/ антикоагулантите също увеличават риска от кървене.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват кървене в различни органи. Следните нежелани реакции също са чести:
- Треска, периферни вода задържане, слабост, умора.
- Стомашно-чревни симптоми като гадене, диария, коремна болка, запек.
- Кожен обрив, сърбеж
- Болка в крайниците
- Замайване, главоболие
- анемия
- Увеличение на трансаминазите
Кървенето рядко може да бъде фатално.
Противоотрова
Андексанет алфа се предлага като противоотрова. Това е неактивен фактор Ха, който свързва ривароксабан и премахва антикоагулантните ефекти.