Фенилбутазон: Ефекти, употреба и рискове

Фенилбутазон принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни лекарства. Използва се за лечение ,, болка, и треска.

Какво е фенилбутазон?

Фенилбутазон принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни лекарства. Използва се за лечение ,, болка, и треска. Лекарството фенилбутазон се използва както в хуманната медицина, така и във ветеринарната медицина. Там, въз основа на пиразолон, органично съединение, той служи като нестероидно противовъзпалително средство. Фенилбутазонът е разработен през 1951 г. от швейцарската фармацевтична компания Geigy, която сега носи името на компанията Novartis. Активната съставка е подходяща за лечение на болка, , намлява треска и е първото нестероидно противовъзпалително лекарство, предлагано в Германия по това време. Един недостатък на лекарството обаче са изразените му странични ефекти. По тази причина фенилбутазон сега се използва само за остър ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, и подагра атаки.

Фармакологично действие

Най-важният ефект на фенилбутазон е неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства. Действието на лекарството се основава на инхибирането на простагландини. Това са тъкани хормони които играят значителна роля в развитието на болка, възпалителни реакции и треска. Фенилбутазон може да блокира ензими като циклооксигеназа 1 и циклооксигеназа 2. Тези ензими са от съществено значение за синтеза на простагландини. По този начин фенилбутазонът може да упражнява своите аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични ефекти. Фенилбутазонът е в състояние да остане в тялото за дълго време. По този начин ефективните концентрации все още се наблюдават около три седмици след приема на лекарството. Поради този ефект обаче са възможни и силни странични ефекти, така че приемът не трябва да продължи по-дълго от няколко дни. Ако фенилбутазон се прилага перорално, лекарството бързо навлиза в кръв чрез стомашно-чревния тракт. В рамките на черен дроб, веществото се разгражда до оксифенбутазон. Това вещество има и противовъзпалителен ефект. Разграждането на фенилбутазон от организма става чрез бъбреците, при което той се екскретира с урината. Отнема около 50 до 100 часа, за да се елиминират 50% от активното вещество от тялото.

Медицинска употреба и приложение

Поради изразените му странични ефекти, употребите на фенилбутазон сега са ограничени. По този начин лекарството се прилага изключително при остри пристъпи на хронична възпалителна ревматоидна болест, болест на Бехтерев, остра ревматоидна артрит, и остри пристъпи на подагра. Фенилбутазон се използва и във ветеринарната медицина за лечение на животни. Там лекарството се прилага интравенозно, интрамускулно или орално. Перкутанно решения намлява мехлеми също се използват. Лекарството се използва в множество практики за големи и малки животни. Въпреки това, администрация на животни, от които се доставя храна, е забранено в рамките на ЕС. Конете са честа област на приложение на лекарството. В конния спорт обаче фенилбутазонът също се счита за незаконно допинг агент. Фенилбутазон се прилага на пациенти под формата на супозитории, покрити таблетки, таблетки и инжекционни решения. Размерът на доза се определя от лекуващия лекар. Препоръчителното стартиране доза е 600 милиграма фенилбутазон, докато поддържащата доза не трябва да надвишава 400 mg на ден. По принцип администрация на фенилбутазон трябва да бъде за кратък период от време.

Рискове и странични ефекти

При употребата на фенилбутазон могат да се появят множество странични ефекти. Например около 20 до 30 процента от пациентите страдат от неблагоприятни странични ефекти. Повечето случаи показват диария, гадене, черно обезцветено столче, изразено болка в горната част на корема, незабелязано кръв загуба, обрив и сърбеж на кожа, По същия начин, умора, виене на свят, безсъние, главоболие, нервност, намаляване черен дроб ензими, хепатит, жлъчка застой и образуване на оток са в сферата на възможностите. Рядко възникващите странични ефекти включват стомашно-чревни язви, алергични реакции като астма атаки, кървене, анемия (анемия), кръв нарушения на образуването, свързани с треска, грип-подобни симптоми, възпалено гърло, кожа кървене, възпалено през устата лигавицата, кръвотечение от носа, и бъбрек, панкреас и черен дроб дисфункция. Освен това могат да се появят реакции на свръхчувствителност, които изискват незабавно медицинско лечение. Не е подходящо да се приема фенилбутазон, ако пациентът страда от a стомах или чревни язва. Ако възпалително заболяване на червата като улцерозен колит or болест на Крон е налице, необходима е консултация с лекар. В допълнение, лекарството трябва да се избягва, ако нарушения на кръвообращението като порфирия присъстват. Същото се отнася и ако пациентът вече кърви. Фенилбутазон не трябва да се използва по време на бременност. Научните изследвания за употребата на лекарството през този период все още не са достатъчни, за да се изключат сериозни странични ефекти върху зародиш. Проучванията върху животни показват индикации за малформации. Продължителното време на престой на лекарството също се счита за контрапродуктивно. През последния триместър на бременност, съществува риск фенилбутазонът да инхибира раждането и да причини усложнения по време на раждането. Приемът на фенилбутазон по време на кърмене също не се препоръчва, тъй като могат да преминат малки количества от активното вещество кърма. Лекарството също не е подходящо за деца. Едновременното администрация на фенилбутазон и други наркотици може олово да се взаимодействия. По този начин, паралелно приложение на нестероидното противовъзпалително лекарство и други противовъзпалителни препарати, като напр глюкокортикоиди, може да увеличи риска от странични ефекти в стомашно-чревния тракт. Определено наркотици също отслабват полезните ефекти на фенилбутазон. Те включват антибиотик рифампицин- холестерол-намаляващ агент холестирамин, барбитуратът фенобарбитал, невролептикът прометазин, и антиалергичното средство хлорфенамин. Фенилбутазон, от друга страна, може да засили ефекта на диабет наркотици, инсулин и антикоагуланти (антикоагуланти). Освен това лекарството нарушава екскрецията на метотрексат от тялото.