Phenobarbital

Продукти

Фенобарбитал се предлага на пазара под формата на таблетки и като инжекционен разтвор (афенилбарбит, фенобарбитал Bichsel). Той е одобрен в много страни през 1944 г. Luminal е на пазара в много страни от края на август 2011 г. Барбексаклон (малиазин), фиксирана комбинация от фенобарбитал и L-пропилхекседрин, също вече не се предлага.

Структура и свойства

Фенобарбитал (C12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol) е бял кристал прах който е много трудно разтворим в вода. За разлика от тях натрий сол фенобарбитал натрий, който присъства в инжекцията решения, е лесно разтворим. Като други барбитурати, фенобарбиталът е производно на барбитуровата киселина. Фенил-етил-барбитуровата киселина е синтезирана от известния химик Емил Фишер в началото на 20-ти век, измествайки използвания преди това антиепилептичен бром соли , като калиев бромид.

Вещи

Фенобарбитал (ATC N03AA02) има антиконвулсант, седативен, успокоително за предизвикване на сън и наркотичен Имоти. За разлика от тях, не болка облекчението е забележимо. Централните депресивни ефекти се дължат на алостерично взаимодействие с GABA рецептори, което води до повишен транспорт на хлориди и хиперполяризация на клетъчната мембрана. Фенобарбиталът има дълъг полуживот, вариращ от 2 до 6 дни при възрастни.

Показания

Фенобарбитал е одобрен за лечение на епилепсия, за агитация, фебрилни конвулсиии като адювант при лечение на отнемане, но вече не като седативен или помощ за сън. Като средство от втора линия, той може да се използва парентерално за лечение на епилептичен статус. Други потенциални употреби са споменати в литературата. Използване извън етикета:

  • За евтаназия с помощта на лекар.

Злоупотреба

Фенобарбитал може да бъде злоупотребяван като a седативен поради своите седативни ефекти и има висок потенциал за зависимост. Причините за предозиране кома и животозастрашаващо спиране на дишането, наред с други ефекти, и може да причини смърт. Поради тази причина в миналото той е бил широко използван при самоубийства.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Доза трябва да се коригира индивидуално. Прекратяването е постепенно. По време на лечението трябва да се избягва силно излагане на слънце, тъй като активното вещество може да го направи кожа чувствителен към слънце.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Остра интоксикация с лекарства с централно действие, като хапчета за сън и успокоителни
  • Чернодробна порфирия
  • Тежка бъбречна и чернодробна дисфункция
  • Увреждане на сърдечния мускул

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Фенобарбитал е мощен индуктор на черния дроб ензими, включително CYP3A4 и CYP2B6, които играят централна роля в метаболизма на много хора наркотици. По този начин той има потенциала да отслаби ефектите на мнозина наркотици. И обратно, ефектите и страничните ефекти на пролекарства може да се засили, тъй като се образува по-активно лекарство. Фенобарбитал допълнително индуцира ензими участващи във фаза II метаболизъм, например UDP-глюкуронозилтрансферази. Това може да се използва и терапевтично, виж под Болест на Meulengracht. Освен това се засилват седативните ефекти на централните депресанти и алкохола. Други взаимодействия са възможни с метотрексат намлява валпроева киселина.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти се дължат на централните депресиращи свойства на лекарството. Те включват например сънливост, сънливост, слабост, замаяност и главоболие. Понякога и особено при деца и възрастни хора се наблюдава парадоксална възбуда. Мускулна и болки в ставите също е често срещано явление. По-редки възможни нежелани реакции включват сърдечни аритмии, дихателни депресия, кръв преброяване на смущения, анемия, храносмилателни разстройства, черен дроб дисфункция, реакции на свръхчувствителност, остеомалация и хипокалциемия.