Норфлоксацин е бактерицидно средство, използвано в хуманната медицина в някои широкоспектърни антибиотици и принадлежи към групата на наркотици наречени гиразни инхибитори. Норфлоксацин и други членове на тази група активни съставки убиват бактерии чрез инхибиране на техния ензим гираза. Препарати, съдържащи предимно или изключително норфлоксацин се използват, наред с други неща, за лечение на остри инфекции на пикочните пътища (напр. цистит).
Какво е норфлоксацин?
Поради своето действие, както и други свойства, норфлоксацин представлява антибиотик. Веществото постига своя ефект чрез инхибиране на бактериисобствен ензим жираза. Това е жизненоважно за бактерии, тъй като по същество е отговорен за така наречената ДНК суперспирализация. Следователно Норфлоксацин принадлежи към класа на активните съставки на инхибитора на гиразата. Тясно свързани антибиотици левофлоксацин намлява офлоксацин също са част от този клас активни съставки. В допълнение, норфлоксацин също се класифицира като флуорохинолон. Препарати, съдържащи норфлоксацин като активна съставка, се предписват за лечение на остри или хронични инфекции на пикочните пътища. Обикновено безцветната до бледожълта активна съставка се предписва под формата на филм таблетки и приемани през устата от пациенти. В химията и фармакологията норфлоксацин се описва с молекулната формула C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. Това съответства на морално маса от 319.33 g / mol.
Фармакологично действие
Норфлоксацин има мощен бактерициден ефект. От това следва, че той специфично и ефективно убива инфекциозните бактерии. Типично за класа на инхибиторите на гираза от наркотици, норфлоксацин причинява инхибиране (инхибиране) на ензима гираза. Това е протеин, произведен от самите инфекциозни бактерии. Те се нуждаят от него, за да оформят пространствената ориентация на своята ДНК. Поради огромното значение на гиразата за ДНК супер намотката (подобно на пръстен оформяне на ДНК), бактериите не са жизнеспособни дълго след завършване на инхибирането. Те вече не могат да се размножават и умират. Тъй като норфлоксацин е особено ефективен срещу бактерии, които причиняват инфекции на пикочните пътища или гонорея (в разговорно известен като „гонорея“), антибиотик се използва главно в тази област. Активната съставка обикновено се използва в монопрепарати (наркотици които разчитат на една активна съставка). Норфлоксацин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. След това присъства в 25% от плазмата протеини и има период на полуразпад между 5 и 7 часа. Поради метаболитните свойства на норфлоксацин е възможно опиатният тест да покаже фалшиво положителен резултат.
Медицинско приложение и употреба
Норфлоксацин се счита за широкоспектърен антибиотик. По този начин той е в състояние да убие множество различни бактерии с висока ефективност. Според свойството си като антибиотик от класа на инхибиторите на гираза, норфлоксацин се използва за лечение инфекциозни заболявания. Има индикация за сложни и неусложнени, хронични или остри инфекции на пикочните пътища. Лекарството може да се използва както в горните, така и в долните пикочни пътища. Обаче сложно , от бъбречен таз намлява , на самите бъбреци (сложно пиелонефрит) са изключени. През 2009 г. Европейската агенция по лекарствата и Германският федерален институт за лекарства и Медицински изделия са променили своята оценка на риска и ползата, така че вече няма индикация за тези заболявания. Посочената причина беше недостатъчно доказуема ефикасност при усложнена пиелонефрит или бъбречна таза ,. Все още има индикация за инфекции на пикочните пътища, свързани с хирургични или урологични процедури. Норфлоксацин също се прилага за бъбрек камъни. Други типични показания за антибиотика включват жени мехур инфекции, бактериални гастроентерит намлява гонорея. Норфлоксацин може също да бъде предписан, за да се предотврати възможното кръв отравяне, което може да възникне във връзка с гранулоцитопения. Норфлоксацин обикновено се приема през устата. Антибиотикът се продава под формата на таблетки и изисква рецепта и аптека.
Рискове и странични ефекти
Норфлоксацин не трябва да се приема, ако има свръхчувствителност (алергия) към активната съставка. Също така в случай на алергия към други лекарства от същия клас активни съставки (хиноло антибиотици например левофлоксацин, моксифлоксацин, ципрофлоксацин или офлоксацин), съществува противопоказание. Това означава, че лекарството не трябва да се приема от медицинска гледна точка, защото има противопоказание. Такова противопоказание съществува и при бременни жени, деца и юноши и по време на кърмене. В такива случаи лекарството не трябва да се използва. Норфлоксацин също не трябва да се приема при усложнения на сухожилия (по-специално сухожилна обвивка възпаление) вече са възникнали във връзка с притежава с хиноло антибиотици. Норфлоксацин може да причини нежелани странични ефекти. Това обаче не е задължително. Повечето лечения преминават без странични ефекти. Проучванията установяват следните нежелани реакции:
- Левкопения (ниско бяло кръв брой клетки), неутропения (нисък брой гранулоцити), увеличаване на черен дроб ензими, главоболие, сънливост, коремна болка, гадене, и кожен обрив се появяват често (при един до 10 души, лекувани от общо 100).
- Понякога (при по-малко от един на 100 лекувани) лечението причинява кристалурия (кристали в урината), хемолитична анемия, умора, тревожност, нервност и повишена раздразнителност, еуфория (силно повишено настроение), халюцинации, гърчове и свръхчувствителност.
- Рядко (при по-малко от един на 1,000 лекувани), възпаление на червата, придружено от треска намлява коремна болкаи възпаление на ахилесово сухожилие.
- Много рядко (при по-малко от един на 10,000 XNUMX лекувани), развитието на сърдечни аритмии и разбивка на черен дроб могат да се появят клетки или мускулна тъкан.
