Колистин е лекарство от групата на антибиотици. Полипептидът антибиотик нарушава пропускливостта на клетъчната мембрана of бактерии, като по този начин ги убива.
Какво е колистин?
Колистин е лекарство от групата на антибиотици. Активната съставка може да се използва локално като добавка към мехлем или като аерозол в инхалация притежава. Колистин е лекарство с висока токсичност. Поради това дълго време се използваше основно локално като добавка към мехлем или като аерозол в инхалация притежава. По-специално, колистин се използва при хора с циститна фиброза които са страдали от колонизация на Pseudomonas. Системна администрация е била избягвана дълго време заради лекарството бъбрек-вредни ефекти. Междувременно, антибиотик отново се предписва по-често системно. Причината за това е честата поява на ентеробактерии, които са устойчиви на антибиотици от групата на карбапенем. CRE (резистентни на карбапенем ентеробактерии) се срещат главно в САЩ, Израел, Турция, Гърция и северноафриканските страни. CRE често може да се лекува само с колистин, фосфомицин намлява тигециклин. Колистин е известен също като полимиксин Е. Той принадлежи към групата на полимиксините и се използва терапевтично от 1959 г. Полимиксините са полипептидни антибиотици, състоящи се от химически разклонени циклични декапептиди.
Фармакологично действие
Colistin, по-точно колистиметат натрий (CMS) е пролекарство. Пролекарства са неактивни или само леко фармакологично активни вещества, които се превръщат в активно лекарство само след метаболизиране в организма. Този процес се нарича още метаболизация. Пролекарството се превръща в метаболит. Концепцията за пролекарството има за цел да подобри свойствата на фармакокинетичното вещество на лекарството. Поради това, пролекарства често се подобряват бионаличност и намаляване на ефекта на първо преминаване. Колистин се прилага парентерално, т.е. заобикаляйки стомашно-чревния тракт. След парентерално администрация, неактивната съставка колистиметат натрий се превръща в активна колистинова основа чрез химичен процес на хидролиза. Това е фармакологично активно. В този процес от 33 милиграма CMS се образуват приблизително 80 милиграма колистинова основа. Колистинът осигурява повишена пропускливост върху клетъчните стени на бактерии. Това позволява на различни вещества да проникнат в бактериалната клетка. Осмоларност се нарушава и в крайна сметка бактериалните клетки се спукват. Тъй като Грам-положителни бактерииза разлика от грам-отрицателните, нямат външен клетъчната мембрана, колистинът е ефективен само при Грам-отрицателни бактерии. Чувствителни към колистин са Shigella, Salmonella, Haemophilus инфлуенца, Acinetobacter и Pasteurella. Klebsiellae, Escherichia coli, Enterobacter и Pseudomonas aeruginosa също обикновено са чувствителни към антибиотик. Протеите, гонококите, грам-положителните бактерии и менингококите, от друга страна, са устойчиви.
Медицинско приложение и употреба
Днес колистин се използва само след внимателно обмисляне на съотношението риск-полза. Едно показание са пациентите с циститна фиброза които страдат от инфекция с Pseudomonas aeruginosa. муковисцидоза е наследствено заболяване, свързано с производството на вискозен секрет от екзокринните жлези. Засегнатите лица страдат от хронична дихателна система , и стомашно-чревни симптоми. Pseudomonas aeruginosa причинява пневмония при пациенти с потиснат имунната система и компрометирани дихателни пътища. Тези пневмонии са особено чести при пациенти с муковисцидоза или при пациенти, които са в интензивно лечение. Освен това, колистин се използва за лечение на инфекции с мултирезистентната бактерия Acinetobacter baumannii. Acinetobacter baumanii е човешка патогенна бактерия с къси пръчки, принадлежаща към семейство Moraxellaceae. Зародишът причинява вътреболнични инфекции по целия свят. Вътреболничните инфекции са инфекции, които са причинно свързани с хоспитализациите. Инфекции с Acinetobacter baumanii се наблюдават предимно при пациенти с вентилатор в интензивно лечение. Инфекцията обикновено води до вътреболнична пневмония. Инфекции на пикочните пътища, инфекции на рани и сепсис са причинени и от резистентния патоген.
Рискове и странични ефекти
Неблагоприятни ефекти може да възникне, когато се приема колистин. Алергични кожа реакции или контактен дерматит са често срещани.Алергични астма атаките се наблюдават и като реакция на колистин. Антибиотикът също е нефротоксичен. С други думи, има увреждащ ефект върху бъбреците. Остра некроза на малките пикочни каналчета в бъбрек може да се случи. Това обикновено води до остра бъбрек неуспех за кратко време. Бъбрекът вече не може да изпълнява своята задача за филтриране, така че пикочните вещества се натрупват в кръв. Колистинът е не само нефротоксичен, но и невротоксичен. Възможни симптоми на увреждане на нервната система include виене на свят, конвулсии, кома, зрителни смущения или говорни нарушения. Кръв увреждането може да бъде причинено и от антибиотика. Колистин не трябва да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност поради нефротоксичните си ефекти. Тежките сърдечни отделителни нарушения също са противопоказание. Свръхчувствителността към активната съставка колистин или към други полимиксини също е критерий за изключване. Поради сериозните потенциални нежелани реакции при нероденото или новороденото, колистин не трябва да се прилага по време бременност или докато кърмите. Трябва да се отбележи, че страничните ефекти се увеличават, когато се комбинират с нефротоксични агенти. Такъв нефротоксичен наркотици include ванкомицин, цикъл диуретици, и аминогликозиди. Агенти с нервно-мускулни блокади, като мускулни релаксанти, може също да увеличи страничните ефекти на колистин.
