Как действа аторвастатин
Аторвастатин е представител на статините – група активни съставки, които могат да понижат високите нива на холестерол.
Холестеролът е жизненоважно вещество, от което тялото се нуждае, наред с други неща, за изграждане на клетъчни мембрани и за образуване на хормони и жлъчни киселини (за смилане на мазнини). Тялото произвежда около две трети от необходимото количество холестерол само в черния дроб. Останалата трета се набавя от храната.
Следователно, за да се намалят високите нива на холестерол, е възможно да се намали собственото производство на тялото с лекарства, от една страна, и да се променят неблагоприятните хранителни навици, от друга.
Аторвастатин намалява собственото производство на холестерол в организма: това е сложен процес, който включва много стъпки. Една важна и определяща скоростта стъпка зависи от специфичен ензим, наречен HMG-CoA редуктаза. Този ензим се инхибира от статини като аторвастатин. Това намалява собственото му производство и понижава нивата на холестерола в кръвта.
Това засяга главно кръвните нива на „лошия“ LDL холестерол (LDL = липопротеин с ниска плътност), което може да доведе до артериосклероза. Кръвните нива на „добрия” (предпазващ съда) HDL холестерол (HDL = липопротеин с висока плътност), от друга страна, понякога дори се повишават.
Абсорбция, разграждане и екскреция
Аторвастатин се абсорбира бързо в тялото след перорален прием (перорален прием). За разлика от други статини, той не трябва първо да се преобразува в активната форма в черния дроб, но може да влезе в сила веднага.
Максималният ефект се постига приблизително един до два часа след приема. Тъй като организмът образува холестерол най-интензивно през нощта, аторвастатин обикновено се приема вечер.
Поради дългата продължителност на действие е достатъчен прием веднъж дневно. Аторвастатин, който се метаболизира в черния дроб, се екскретира основно с изпражненията.
Кога се използва аторвастатин?
Аторвастатин се използва главно за лечение на повишени нива на холестерол в кръвта (хиперхолестеролемия). По принцип лекарства за понижаване на холестерола като аторвастатин се предписват само когато нелекарствените мерки за понижаване на холестерола (здравословна диета, упражнения и загуба на тегло) са били неуспешни.
Аторвастатин също е одобрен за превенция на сърдечно-съдови усложнения при пациенти с коронарна болест на сърцето (ИБС) или повишен риск от сърдечно-съдови заболявания (като пациенти с диабет). Това приложение е независимо от нивото на холестерола.
Как се използва аторвастатин
Аторвастатин обикновено се приема като таблетка веднъж дневно вечер. Дозата се определя индивидуално от лекуващия лекар, но обикновено е между десет и осемдесет милиграма.
Редовният прием е важен за успеха на лечението, тъй като нивата на холестерола в кръвта обикновено се променят за период от няколко седмици. Пациентите не „забелязват“ ефекта на холестерол-понижаващото лекарство директно, въпреки че той може да бъде измерен в кръвта и се отразява в намалена честота на инфаркти и инсулти.
Не спирайте приема на аторвастатин сами, само защото сте забелязали „без ефект“.
Ако е необходимо, аторвастатин може да се комбинира с други лекарства, например холестирамин или езетимиб (и двете също понижават нивата на холестерола).
Какви са страничните ефекти на аторвастатин?
Честите нежелани реакции (т.е. при един до десет от сто пациенти) на лечението с аторвастатин са
- главоболие
- Стомашно-чревни нарушения (като запек, метеоризъм, гадене, диария)
- Променени стойности на чернодробните ензими
- мускулна болка
Уведомете Вашия лекар, ако почувствате мускулна болка и дискомфорт по време на лечение с аторвастатин.
Какво трябва да имам предвид, когато приемам аторвастатин?
Противопоказания
Аторвастатин не трябва да се приема, ако:
- тежка чернодробна дисфункция
- съпътстващо лечение с определени лекарства за лечение на хепатит С (глекапревир и пибрентасвир)
Взаимодействия
Тъй като аторвастатин се разгражда от ензима цитохром 3A4 (CYP3A4), наред с други, инхибиторите на този ензим водят до повишени нива и по този начин увеличават страничните ефекти на аторвастатин. Следователно такива инхибитори на CYP3A4 не трябва да се комбинират с аторвастатин:
- някои антибиотици: еритромицин, кларитромицин, фузидова киселина
- HIV протеазни инхибитори (напр. индинавир, ритонавир, нелфинавир)
- някои противогъбични средства: кетоконазол, итраконазол, вориконазол
- определени сърдечни лекарства: верапамил, амиодарон
Други лекарства, които не трябва да се комбинират с лекарството за понижаване на холестерола поради възможно увеличаване на страничните ефекти на аторвастатин са
- Гемфиброзил (липидопонижаващо лекарство от групата на фибратите)
Грейпфрут (сок, плод) – също инхибитор на CYP3A4 – също трябва да се избягва по време на лечението с аторвастатин. Само една чаша сок от грейпфрут сутрин причинява нивата на аторвастатин да бъдат два пъти по-високи от обикновено на следващата вечер. Това може да доведе до неочаквани странични ефекти.
Възрастово ограничение
Лечението на деца и юноши се провежда само в специални случаи и подлежи на определени ограничения, които се уточняват от лекаря. По принцип аторвастатин е одобрен за лечение на хиперхолестеролемия от десетгодишна възраст.
Бременност и кърмене
Бременни жени и кърмещи майки не трябва да приемат аторвастатин. Ако употребата по време на кърмене е абсолютно необходима, кърменето трябва да се спре преди започване на лечението с аторвастатин.
Как да получите лекарство с аторвастатин
Аторвастатин се предлага по лекарско предписание в Германия, Австрия и Швейцария и може да бъде получен от аптеките срещу представяне на лекарска рецепта.
Откога е известен Аторвастатин?
След като биосинтезата на холестерола беше изяснена в началото на 1950-те години на миналия век, бързо стана ясно, че ефективни лекарства срещу високи нива на холестерол могат да бъдат произведени чрез инхибиране на важни ключови ензими.
Първият инхибитор на ензима HMG-CoA редуктаза, мевастатин, е изолиран от гъбички в Япония през 1976 г. Въпреки това, това никога не е достигнало пазарна зрялост.
През 1979 г. учени изолират ловастатин от гъба. По време на изследването са разработени и синтетично модифицирани варианти на ловастатин, като съединението MK-733 (по-късно симвастатин) се оказва терапевтично по-ефективно от оригиналното вещество.
След изтичането на патента през 2011 г. бяха разработени множество генерични лекарства, в резултат на което цената на аторвастатин падна рязко.
