Веществото дарунавир е лекарство, което се характеризира със своите антивирусни свойства. Лекарството принадлежи към категорията на HIV протеазни инхибитори и се използва предимно като част от лекарството притежава на инфекции с HI вирус тип 1. Ефектът от дарунавир се дължи главно на факта, че уврежда вирусната протеаза. Това е от съществено значение за репликацията на вируси.
Какво представлява дарунавир?
Активната съставка дарунавир е така наречения вирусостатичен агент и се причислява към ХИВ протеазните инхибитори. Лекарството е подходящо за лечение на HIV-1 инфекция. Може да се използва при възрастни пациенти, както и при деца, чието тегло надвишава 20 килограма. По правило лекарството дарунавир се прилага под формата на таблетки. Освен това, устно суспензии от активното вещество се предлагат и на фармацевтичния пазар. Веществото дарунавир е одобрено като лекарство в Швейцария през 2006 г., където се предлага под търговското наименование Prezista. В допълнение, комбиниран препарат на дарунавир и веществото кобицистат е одобрен през 2016 г. Това лекарство се предлага на пазара под името Rezolsta. В контекста на фармацевтичната употреба се използва дарунавир етанолат. Това вещество е прах от бял цвят. Структурата на това вещество е непептидна.
Фармакологично действие
Лекарственото вещество дарунавир се характеризира с типичен начин на действие. Преди всичко антивирусните ефекти на веществото дарунавир са от значение за неговото действие. Поради тази причина лекарството се използва в притежава на инфекции с ХИВ-1. Ефективността на веществото се дължи преди всичко на факта, че то инхибира така наречената ХИВ протеаза. Това е особено важно за процесите на съзряване на вируси и тяхното възпроизвеждане. Активната съставка дарунавир в комбинация с веществото ритонавир има период на полуразпад около 15 часа. В повечето случаи лекарството се прилага през устата. Лекарството Darunavir се прилага под формата на таблетки. След поглъщане, концентрация на активната съставка в кръв се увеличава и обвързва до 95 процента от протеини в кръвната плазма. След това веществото се метаболизира по черния дроб, т.е. черен дроб. Като цяло, плазменият полуживот е средно около 15 часа. По принцип дарунавир води до блокада на ХИВ протеазата. Като следствие, само неинфекциозни форми на вируси се произвеждат. Това предотвратява заразяването на нови клетки с вируса. The таблетки се приемат или веднъж или два пъти на ден. Активната съставка дарунавир обикновено се използва с т.нар фармакокинетичен бустер, Например кобицистат or ритонавир. Тези вещества са инхибитори на CYP и забавят разграждането на лекарството. По принцип лекарството дарунавир е субстрат на веществото CYP3A4.
Лекарствена употреба и приложение
Лекарството дарунавир е подходящо предимно за наркотици притежава на инфекции с ХИВ-1. За да се увеличи ефикасността на веществото, лекарството дарунавир се комбинира в много случаи с бустерите ритонавир or кобицистат. Бустерите се използват само в ниски дози. Те инхибират метаболизма и разграждането на лекарството. По принцип дозировката на лекарството дарунавир се дава в съответствие с приложената специализирана информация. Филмираните таблетки се приемат веднъж или два пъти на ден заедно с храна.
Рискове и странични ефекти
Има много потенциални странични ефекти и дискомфорт, докато приемате активната съставка дарунавир. Те обаче не се проявяват в еднаква степен при всички пациенти и варират по отношение на тяхната честота и индивидуална тежест. Най-често лекарството дарунавир причинява странични ефекти като главоболие и обриви по кожа, както и храносмилателни смущения. Тези стомашно-чревни оплаквания се проявяват например под формата на гадене, болка в коремна област, повръщане намлява диария. В допълнение, тежък умора и нарушения на съня са възможни в някои случаи по време на поглъщане. The кожа може да покаже алергични реакции като зачервени участъци или сърбеж. По време на терапията е възможна и астения. В допълнение към потенциалните оплаквания, причинени от приема на лекарството дарунавир, трябва да се вземат предвид и някои противопоказания. Ето защо е важно лекуващият лекар да вземе задълбочено медицинска история за да се запази възможно най-нисък риск от усложнения. Например, лечението с лекарството Darunavir трябва да се избягва в случаи на известна свръхчувствителност към активното вещество, тежка бъбрек слабост или черен дроб функционални нарушения. В допълнение, различни взаимодействия с друга наркотици трябва да се вземат предвид. Например, взаимодействия на активното вещество с CYP инхибитори и субстрати са възможни. Цялата информация относно противопоказанията може да бъде намерена в приложените КХП.
