Определение и механизми
Фармакокинетичният бустер е средство, което подобрява фармакокинетичните свойства на друго средство. Това е желателно лекарствено взаимодействие. Може да упражнява своите ефекти на различни нива (ADME):
- Абсорбцията (поглъщане в тялото).
- Разпределение (разпределение)
- Метаболизъм и метаболизъм на първо преминаване (метаболизиране).
- Елиминиране (екскреция)
Фармакокинетичните подобрители могат да се увеличат абсорбция, Увеличаване на разпределение към орган (например мозък), и инхибират метаболизма или отстраняване. В резултат на това те увеличават системната експозиция и по този начин ефикасността например. The доза може да се намали или интервалът на дозиране може да се удължи (например веднъж дневно вместо дозиране два пъти дневно). Фармакокинетичните ускорители използват механизми за лекарствено взаимодействие. Те са предимно инхибитори на метаболизма ензими (предимно CYP450) и на превозвачи (напр. Р-гликопротеин, органични анионни транспортери, OAT). Фармакокинетичните ускорители сами по себе си също могат да бъдат фармакологично активни или неактивни. Не всички агенти са подходящи за „подсилване“, нито е необходимо за всички.
Примери
- хинидин сулфат, инхибитор на CYP2D6, се комбинира с декстрометорфан; виж декстрометорфан и хинидин сулфат.
- Cobicistat е инхибитор на CYP3A, който се прилага едновременно с лекарства за ХИВ.
- Инхибитори на декарбоксилаза като бензеразид намлява карбидопа позволяват селективен метаболизъм на леводопа да се допамин в централната нервната система.
- Пробенецид инхибира секрецията на органични аниони и намалява отделянето им с урината при бъбрек. Той е разработен за „разтягане“ пеницилини.
- Ритонавир инхибира CYP3A изоензимите и се комбинира с HIV и HCV наркотици.
- Типирацил инхибира разграждането на цитостатичното лекарство трифлуридин, увеличавайки своя бионаличност.
