изониазид е активна съставка в антибиотици клас на наркотици и се присвоява на туберкулостатици група. Лекарството се използва за лечение и профилактика туберкулоза при заразени индивиди.
Какво представлява изониазид?
изониазид се използва за лечение и профилактика на туберкулоза при заразени индивиди. Основният причинител на туберкулоза е Mycobacterium tuberculosis. изониазид е съкращение от изоникотинов хидразид. Това е антибиотик използва се предимно в комбинация с антибиотика рифампицин за лечение на заразна болест туберкулоза. При пациенти с ХИВ изониазид се използва по-специално за профилактика на туберкулоза. В резултат на това броят на случаите на туберкулоза, както и общият брой на смъртните случаи от туберкулоза при пациенти с ХИВ е значително намален. Първият синтез на лекарството се провежда през 1912 г. в Университета в Прага и се извършва от Майер и Малей. както и да е антибиотик ефектът е признат за първи път около 30 години по-късно. В лабораториите на фармацевтичните компании Hoffman-La Roche и Bayer AG изследователи и химици Херберт Фокс и Герхард Домагк и техният екип продължиха да разработват веществото, докато накрая то беше готово за пазара.
Фармакологично действие
Бактерицидният агент изониазид се поема от бактериалните клетки. Вътре в бактериалната клетка ензимът каталаза или пероксидаза (KatG) след това превръща изониазид в изоникотинова киселина. Тази изоникотинова киселина е включена в коензимите NAD от бактерии на мястото на никотинова киселина. NAD играят решаваща роля в различни метаболитни процеси и метаболитни реакции. Поради вградената изоникотинова киселина, коензимите вече не могат да изпълняват своята функция, така че синтезът на нуклеинова киселина и синтеза на миколова киселина са нарушени. Миколовата киселина е важен компонент на клетъчните стени на бактерии. Това изгражда устойчивостта на бактерията. Когато клетъчната стена е нестабилна поради антибиотик- бактерии загиват.
Медицинско приложение и употреба
Основното показание за изониазид е за лечение на туберкулоза. Лекарството се използва и за лечение на хора, които са били заразени с туберкулоза, но все още не са се разболели. Туберкулозата е заразна болест които могат да бъдат причинени от различни микобактерии. Основният патоген обаче е Mycobacterium tuberculosis. Всяка година около 1.3 милиона души умират от туберкулоза. По принцип туберкулозата може да бъде разделена на различни етапи. Тежките инфекции се срещат главно при хора с имунокомпрометирани. Поради тази причина антибиотикът изониазид се използва и за предотвратяване на туберкулоза при пациенти с ХИВ. За тази цел антибиотикът обикновено се прилага през устата. При около 90 процента, изониазид има добри бионаличност. Ацетилиране в черен дроб е 75 процента. Лекарството и неговите метаболити в крайна сметка се екскретират през бъбреците. Изониазид обикновено се прилага заедно с други туберкулостатици. Това е с цел да се предотврати развитието на резистентност.
Рискове и странични ефекти
Лекарствата с изониазид могат да причинят стомашно-чревни симптоми като гадене, повръщане или диария. Централен нервната система разстройства, алергии и периферни невропатии също са сред възможните странични ефекти. Освен това интрахепатален иктер (жълтеница) може да възникне поради някои черен дроб токсичност. Поради увредените черен дроб, някои пациенти също страдат от непоносимост към алкохол. Витамин По време на приема на антибиотика може да се развие дефицит на В6. Това може олово до развитието на полиневрит, който е свързан с различни неврологични симптоми като изтръпване, сензорни нарушения или парализа. За да се предотврати такъв полиневрит, лекуващият лекар може допълнително да назначи a витамин B6 подготовка. Изониазид показва взаимодействия с различни други препарати. Когато ацетаминофен (парацетамол) се прилага едновременно, токсичността на това лекарство се увеличава, така че може да настъпи тежко увреждане на черния дроб. Има и взаимодействие с лекарството карбамазепин. Изониазид намалява карбамазепин клирънс, така че лекарството да остане в кръв повече време. За разлика от тях, нивата на наркотици от кетоконазол, лекарство, използвано за лечение на гъбични инфекции, се намаляват от изониазид. Изониазид повишава серумните нива на теофилин и валпроат.Теофилин се използва за лечение на бронхиална астма и валпроат за лечение на епилепсия. Изониазид е абсолютно противопоказан при чернодробни заболявания. По този начин употребата му трябва да се избягва, ако е възможно в остра форма хепатит намлява чернодробна недостатъчност. Приемът на антибиотик изониазид също не се препоръчва при алкохол злоупотреба и при метаболитно заболяване диабет диабет.
