Pramipexole принадлежи към допамин антагонисти. Лекарството се използва за лечение болестта на Паркинсон.
Какво представлява прамипексол?
Pramipexole принадлежи към допамин антагонисти. Лекарството се използва за лечение болестта на Паркинсон. Pramipexole е лекарство от групата на допамин антагонисти. Това означава, че веществото имитира ефекта на естествения допамин. Лекарството се използва при лечение на болестта на Паркинсон. По този начин прамипексолът се счита за стандартния препарат за хора под 70-годишна възраст с това заболяване. Положителна характеристика на прамипексол е, че употребата му може да отложи употребата на лекарството леводопа в началните стадии на болестта на Паркинсон. Това се счита за предимство, защото леводопа има значителни странични ефекти. Прамипексол се бори предимно треперене, което се счита за типично за болестта на Паркинсон. Независимо от дозировката му, прамипексол винаги се отпуска по лекарско предписание. В Германия прамипексол е пуснат на пазара през 1997 г. от фармацевтичната компания Boehringer. Патентната защита изтече през 2009 г., позволявайки на няколко генерика да навлязат на пазара с прамипексол като активна съставка.
Фармакологичен ефект
В контекста на болестта на Паркинсон засегнатите лица страдат от смъртта на нервните клетки, които освобождават невротрансмитер допамин по причини, които все още не са напълно изяснени. Хората обаче не могат без допамин, тъй като се нуждаят от него за техните процеси на движение. Поради засегнатите нервни клетки (неврони) в substantia nigra, пациентите с Паркинсон страдат от типични симптоми като тремор, двигателни нарушения и мускулна ригидност. С напредването на болестта болестта на Паркинсон прогресира непрекъснато. Прамипексол, който се прилага самостоятелно или заедно с него леводопа, се използва за лечение на симптомите. Прамипексол дава възможност за ефективно борба с треперенето на пациентите. В този процес допаминовият антагонист е свързан предимно с D3 допаминовите рецептори, които са разположени на мозък клетки. Процесът на свързване води до по-добро предаване на стимули в рамките на мозък от неврони един към друг. По този начин на пациента се дава възможност да координира и реализира по-ефективно движенията си. Ако болестта на Паркинсон е все още в ранен стадий, ефектът на прамипексол се основава на влиянието му върху саморегулацията на контролната верига. В този процес активната съставка се преструва, че е налице достатъчно допамин. Следователно нервните клетки вече не се преуморяват, като постоянно произвеждат допамин. В късните етапи на PD повечето от допамин-секретиращите неврони в рамките на substantia nigra вече са умрели. След това прамипексол оказва своето въздействие директно върху невроните на стриатума. Смята се, че свързването на прамипексол с D3 допаминовите рецептори също има положителен ефект върху синдром на неспокойните крака. Според последните проучвания има също положителен ефект на лекарството върху биполярно разстройство и депресия. Прамипексол се абсорбира в кръвта на човешкото тяло чрез червата. Активната съставка достига максималното си количество там след един до три часа. През кръв-мозък бариера, прамипексол се предава в мозъка. В тялото не се наблюдава значително разграждане на допаминовия антагонист. Около 50 процента от лекарството се отделя от тялото през урината без никакви промени.
Медицинско приложение и употреба
Прамипексол се използва във всички стадии на болестта на Паркинсон. Може да се прилага самостоятелно или да се комбинира с леводопа. Важно е лекарството да се прилага непрекъснато и за продължителен период от време. Друго показание за прамипексол е синдром на неспокойните крака. Лекарството се прилага на пациента за лечение в умерени и тежки случаи на заболяването. Синдром на неспокойните крака се характеризира с нервни безразличия в краката. Те са по-лоши, когато пациентът е в покой, което изисква постоянно движение на краката. За лечение на синдрома на неспокойните крака, прамипексол се прилага един по един. Прамипексол се приема под формата на таблетки. В процеса пациентът започва с нисък доза в началото. В следващия курс дозата се увеличава до оптималното ниво. The таблетки се приемат три пъти на ден. Препоръчителната доза е 3.3 милиграма. Ако леводопа се използва едновременно, доза на прамипексол е по-ниско. Ако забави таблетки се използват само една доза на ден, тъй като активната съставка може да се освободи от тези препарати през целия ден.
Рискове и странични ефекти
Приемът на прамипексол може да бъде свързан с досадни странични ефекти. Не всички пациенти изпитват притеснителни странични ефекти, тъй като индивидуалният отговор на всеки пациент варира. В повечето случаи засегнатите лица страдат от неволни движения на лицето, ниски кръв налягане, виене на свят, гаденеи сънливост. Други възможни нежелани реакции включват объркване, поведенчески аномалии, главоболие, памет проблеми, зрителни нарушения, безпокойство, проблеми със съня, умора, загуба на тегло, оток в крайниците, запек намлява повръщане. Рядко, нарушения на либидото, внезапно заспиване, дишане проблеми, кожа също се появяват обриви, сърбеж и заблуди. Тъй като пристъпите на сън могат да възникнат в резултат на прием на прамипексол, не се препоръчват шофиране на моторни превозни средства и рискови работни дейности. Съществува риск от взаимодействия когато прамипексол се прилага едновременно с паркинсоновото лекарство аматадин и стомах подготовка циметидин. Например тези наркотици възпрепятстват екскрецията на допаминовия антагонист чрез бъбрек. Поради тази причина намаляването на дозата на прамипексол се счита за разумно. Бременни и кърмещи жени не трябва да приемат прамипексол, тъй като ефектите върху тях и детето не са известни. Другите противопоказания включват свръхчувствителност към активната съставка и ефективността на кръв пречистване. Също така са обезпокоителни сериозните сърдечно-съдови заболявания, заблуди и психотични разстройства. Ако бъбречната функция е нарушена, лекарят трябва да коригира съответно дозата на прамипексол.
