Продукти
Прамипексол се предлага на пазара под формата на таблетки и таблетки със забавено освобождаване (Sifrol, Sifrol ER, генерици). Той е одобрен в много страни от 1997 г .; генеричните лекарства бяха пуснати през 2010 г. и излязоха на пазара през януари 2011 г. Sifrol ER с удължено освобождаване таблетки бяха рестартирани от оригиналния производител през 2010 г.
Структура и свойства
Прамипексол (C10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) е ненерголин допамин агонист и производно на тетрахидробензотиазол. Той присъства в наркотици като прамипексол дихидрохлорид монохидрат, т.е. прамипексол - 2 НСXNUMX - Н2О, бял кристал прах който е лесно разтворим в вода. Прамипексол е рацемат и се предлага на пазара под формата на чист-енантиомер. Терапевтичната употреба на -енантиомера декспрамипексол се изследва при други показания.
Вещи
Прамипексол (ATC N04BC05) има допаминергични и невропротективни свойства. Ефектите се дължат на обвързване с допамин рецептори, особено D3 допаминови рецептори от семейството на D2 рецепторите. За разлика от други допаминови агонисти, той е относително селективен.
Показания
За симптоматично лечение на болестта на Паркинсон като монотерапия или в комбинация с леводопа и за симптоматично лечение на синдром на неспокойните крака. Други потенциални индикации са споменати в литературата (напр. Биполярно афективно разстройство, депресия), но прамипексол все още не е одобрен за тази цел.
Злоупотреба
Поради своите психотропни и повишаващи либидото свойства, прамипексол може да бъде злоупотребяван като афродизиак.
Дозиране
Според SmPC. Прамипексол има средно дълъг полуживот от 8-12 часа и се приема с него вода три пъти дневно, независимо от храненето, за лечение на болестта на Паркинсон. Удължено освобождаване таблетки трябва да се прилага само веднъж дневно поради забавеното освобождаване на активната съставка. За лечение на синдром на неспокойните крака, прамипексол се приема като незабавен таблетки 2-3 часа преди лягане.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Прамипексол се метаболизира слабо и не са известни взаимодействия чрез CYP450. Въпреки това съществува известен потенциал за фармакокинетично лекарство взаимодействия тъй като прамипексол се елиминира и секретира от бъбрек като органичен катион (фигура). Други органични катиони могат конкурентно да инхибират бъбречната секреция на прамипексол и да повишат плазмените концентрации до съответната степен. Те включват азот съединения като амантадин, циметидин, дилтиазем, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, верапамил, дигоксин (без N съединение), прокаинамиди триметоприм. Адитивните ефекти са възможни при други антипаркинсонов и централен депресант наркотици.
Неблагоприятни ефекти
Много често срещан неблагоприятен ефект е сънливостта, която понякога може да доведе до внезапно заспиване. Следователно шофирането и работата с тежки машини трябва да се избягват по време на лечението. Алкохолът и централно депресиращите лекарства могат допълнително да увеличат този страничен ефект. Замайване, двигателни нарушения, главоболие, ниско кръвно налягане (от време на време с кратка загуба на съзнание), амнезия, и гадене също са много чести. Допаминови агонисти е известно, че причиняват поведенчески промени. Те включват нарушения на либидото, хиперсексуалност, заблуди, параноя, пристрастяване към хазарта, пристрастяване към пазаруването и преяждане. Други възможни нежелани реакции включват безсъние, объркване, необичайни сънища, безпокойство, зрителни нарушения, лошо храносмилане, оток, умора, наддаване или загуба на тегло, пневмония, дишане нарушения и реакции на свръхчувствителност.
