Продукти
Никотиновата киселина се предлага на пазара под формата на модифицирано освобождаване таблетки като фиксирана комбинация с ларопипрант (Tredaptive, 1000 mg / 20 mg). Комбинацията е одобрена в много страни през 2009 г., замествайки по-ранни монопрепарати като Niaspan. Лекарството е изтеглено от пазара на 31 януари 2013 г.
Структура и свойства
Никотинова киселина (C5H5НЕ2Mr = 12.1 g / mol) е 3-пиридин карбонова киселина. Съществува като бял кристал прах който е разтворим при кипене вода. Никотиновата киселина е известна още като ниацин и е витамин, принадлежащ към В комплекса.
Вещи
Никотиновата киселина (ATC C10AD02) понижава липидите. Понижава VLDL, LDL, и тригилцериди и се увеличава HDL. По време на лечението е често зачервяване (вж. По-долу). Този страничен ефект се причинява от простагландин D2 (PGD2), който причинява вазодилатация в кожа чрез свързване с PGD2 рецептор-1. Ларопипрант блокира свързването на простагландин D2 с неговия рецептор и намалява честотата и интензивността на неблагоприятния ефект. През януари 2013 г. Европейската агенция по лекарствата оцени съотношението полза / риск на лекарството като отрицателно. Многогодишно проучване с 25,000 XNUMX участници не успя да потвърди клиничната ефикасност, когато се комбинира с статини. Никотинова киселина /ларопипрант не намалява риска от сериозни сърдечно-съдови заболявания като сърце атака и удар - но в същото време са се появили странични ефекти, някои от които тежки. Тези открития не се отнасят до никотиновата киселина като витамин. Повечето наркотици съдържащи витамин В3 съдържат никотинамид, който се прилага в много по-ниски дози, не намалява липидите и не предизвиква зачервяване.
Показания
За лечение на нарушения на липидния метаболизъм (комбинирана дислипидемия, първична хиперхолестеролемия).
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат веднъж дневно вечер след хранене или преди лягане след нискомаслена закуска. Никотиновата киселина често се дава в комбинация с статини.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Чернодробна дисфункция
- Постоянно повишени чернодробни ензими
- Активна стомашна язва
- Артериално кървене
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с йонообменни смоли, антихипертензивни средства, статини, ацетилсалицилова киселина, и клопидогрел. Ларопипрант показва взаимодействие с мидазолам.
Неблагоприятни ефекти
Най-честият потенциален неблагоприятен ефект е зачервяването, което е зачервяване на кожа което може да бъде придружено от усещане за топлина, сърбеж и изтръпване. Други често срещани нежелани реакции включват диария, диспепсия, гадене, повръщане, кожа обрив, замаяност, главоболие, и парестезии.
