Декстрометорфан

Продукти

Декстрометорфанът се предлага под формата на таблетки, таблетки за смучене, забавено освобождаване капсули, сироп и капки, наред с други (в много страни, например, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, комбинирани препарати). Първият наркотици излезе на пазара през 1950-те години.

Структура и свойства

Декстрометорфан (С18H25НЕ, Мr = 271.4 g / mol) е разработен като аналог на кодеин и има морфинален гръбнак. Това е 3-метокси производно на леворфанол. Декстрометорфанът обикновено присъства в наркотици като декстрометорфан хидробромид монохидрат, бял кристал прах който е трудно разтворим в вода.

Вещи

Декстрометорфан (ATC R05DA09) има кашлица-раздразнителни свойства в центъра за кашлица в продълговатия мозък на мозъчния ствол. Ефектите се приписват отчасти на неконкурентен антагонизъм на рецептора на -метил-D-аспартат (NMDA) и агонизъм на сигма-1 рецептора. Декстрометорфан също инхибира повторното поемане на серотонин намлява норепинефрин и взаимодейства с подвидовете на никотиновия ацетилхолин рецептор. Той структурно е опиоид, но не се свързва или се свързва зле с опиоидните рецептори. -Деметилираният активен метаболит декстрорфан участва основно в ефектите. Продължителността на действието е приблизително шест часа.

Показания

За лечение на непродуктивни (сухи) раздразнителни кашлица. Тази статия се отнася до използването му като a кашлица подтискащо средство. Декстрометорфан също е одобрен в някои страни във фиксирана комбинация с хинидин сулфат за лечение на разстройство на псевдобулбарен афект (Nuedexta). Вижте под декстрометорфан и хинидин сулфат.

Дозиране

Според SmPC. Лекарствата обикновено се приемат три до четири пъти дневно след хранене. Последният доза се прилага преди лягане. Забавените дозирани форми също се предлагат на пазара, които освобождават активната съставка по забавен начин и следователно трябва да се приемат само сутрин и вечер.

Злоупотреба и предозиране

Декстрометорфан се злоупотребява като опияняващ, особено от юноши. Когато се приемат при предозиране, психотропни ефекти като еуфория, халюцинациии дисоциацията (опит „извън тялото“) се проявяват от около 120 mg. Ефектите са подобни на тези на кетамин намлява фенциклидинът. Експериментирането не се препоръчва поради здраве рискове, свързани с предозиране. Симптомите включват:

  • Умора, световъртеж
  • Респираторна депресия
  • тахикардия, високо / дълбоко кръв налягане.
  • Замъглено зрение, нистагъм
  • Атаксия
  • конвулсии
  • Повишен риск от серотонинов синдром
  • Възбуда, безпокойство, раздразнителност.
  • Халюцинации, психоза

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Едновременно лечение с МАО инхибитор или със серотонинергично лекарство.
  • Кърмене
  • Деца под 1 година (в зависимост от лекарствената форма и дозировката).
  • Респираторни заболявания със образуване или запушване на слуз, дихателни депресия, дихателна недостатъчност.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Декстрометорфанът е субстрат на CYP2D6, а метаболитът 3-метоксиморфинан е инхибитор на CYP2D6. Декстрометорфанът претърпява високо ниво метаболизъм на първо преминаване в черен дроб. Алкохолът може да потенцира неблагоприятни ефекти. Едновременна употреба на серотонинергични наркотици е противопоказан (серотонин синдром). Не е препоръчително да се комбинира със секретолитици.

Неблагоприятни ефекти

Възможен неблагоприятни ефекти include гадене, повръщане, запек, умора, и виене на свят. Фармакогенетика: при бавни метаболизатори (полиморфизъм CYP2D6), отстраняване се забавя и полуживотът се удължава значително. Това увеличава риска от странични ефекти.