Как действа тразодон
Активната съставка тразодон пречи на невротрансмитерния метаболизъм на мозъка:
Нервните клетки (невроните) в мозъка комуникират помежду си с помощта на различни преносни вещества (невротрансмитери). Клетката може да освободи специфично пратено вещество, което след това се свързва със специфични докинг места (рецептори) на целевата клетка и по този начин предава сигнал. За да прекрати сигнала, пратеникът в крайна сметка се реабсорбира в клетката на произход.
Недостигът или излишъкът на невротрансмитери в мозъка може да доведе до различни мозъчно-органични заболявания. Според експерти серотонинът, който е известен като „хормона на щастието“, може да доведе до депресия, ако има дефицит, и до заблуди и шизофрения, ако има излишък, например.
Антидепресантите като тразодон инхибират обратното захващане на невротрансмитера серотонин в клетките на произход и поради това се наричат също инхибитори на обратното захващане на серотонина. Чрез инхибиране на обратното захващане невротрансмитерът остава по-дълго между нервните клетки и по този начин може да действа по-дълго. Това компенсира дефицита.
Други подвидове рецептори, блокирани от тразадон, включват алфа и хистаминови рецептори.
Абсорбция, разграждане и екскреция
След поглъщане лекарството се абсорбира бързо и напълно в червата. Най-високите нива в кръвта се достигат след половин час до един час.
След разграждането му в черния дроб, три четвърти от лекарството се екскретират с урината чрез бъбреците. Пет до осем часа след поглъщането около половината от погълнатата доза тразодон е напуснала тялото.
Кога се използва тразодон?
Активната съставка тразодон се използва за лечение на депресивни разстройства. Поради успокояващия си ефект се предписва специално при депресия, свързана с тревожни разстройства, нарушения на съня и посттравматично стресово разстройство.
Как се използва тразодон
Антидепресантът тразодон се приема под формата на таблетки. Лечението започва постепенно, т.е. чрез бавно увеличаване на дозата на тразодон.
Обикновено се започва със 100 милиграма на ден. След една седмица дозата може да се увеличи със 100 милиграма до максимална доза от 400 милиграма на ден.
Терапията с тразодон трябва да се прекратява постепенно, т.е. чрез бавно намаляване на дозата.
Седативният ефект на тразодон се проявява веднага след началото на терапията, но ефектът на повдигане на настроението едва след до три седмици.
Какви са страничните ефекти на тразодон?
Един от десет до сто пациенти изпитва странични ефекти на тразодон като сънливост, сухота в устата и ниско кръвно налягане.
При един на всеки сто до хиляда лекувани души тразодон предизвиква наддаване на тегло или тремор.
Какво трябва да имам предвид, когато приемам тразодон?
Противопоказания
Тразодон не трябва да се приема от:
- остър миокарден инфаркт
- @ едновременна употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО инхибитори – също антидепресанти)
- @ карциноиден синдром (група от симптоми, причинени от определени тумори, произвеждащи хормони)
Лекарствени взаимодействия
Едновременната употреба на агенти, които се разграждат от същите чернодробни ензими като тразодон, може да повлияе на разграждането му, което води до повишени нива на тразодон в организма. Примери за такива средства включват антибиотици (например еритромицин, кларитромицин), противогъбични средства (кетоконазол, итраконазол) и лекарства за ХИВ, съдържащи активната съставка ритонавир.
Средствата, които повишават концентрацията на серотонин в мозъка, не трябва да се комбинират с тразодон, в противен случай може да се появи животозастрашаващ серотонинов синдром (с ускорен пулс, повишаване на кръвното налягане, треска, гадене, повръщане и др.). Такива агенти са например антидепресанти от типа на МАО инхибитора (като моклобемид или транилципромин), други антидепресанти, препарати от жълт кантарион, лекарства за мигрена (като суматриптан и наратриптан), силни болкоуспокояващи (опиоиди като трамадол, фентанил и петидин) и прекурсори на серотонин като триптофан и 5-хидрокситриптофан (5-HTP).
Тразодон повлиява така наречения QT интервал – определен участък от ЕКГ. Поради това не трябва да се приема с други лекарства, които също удължават QT интервала.
Пациентите, приемащи антикоагуланти от групата на антагонистите на витамин К (като фенпрокумон и варфарин), трябва да следят особено внимателно коагулационния си статус по време на терапията с тразодон.
Възрастови ограничения
Тразодон е противопоказан при деца и юноши на възраст под 18 години. При пациенти в старческа възраст и пациенти с чернодробно увреждане дозата на тразодон трябва да се коригира съответно.
Бременност и кърмене
Има ограничени данни за употребата на тразодон по време на бременност. Поради това не трябва да се използва през този период.
Проучвания за преминаването на тразодон в кърмата са налични само след единични дози. В тези случаи само много малка част преминава в кърмата. Кърмените бебета все още трябва да се наблюдават внимателно, за да бъдат сигурни, ако майката приема тразодон.
Как да получите лекарство с тразодон
Откога е известен тразодонът?
Антидепресантът е разработен в Италия през 1960-те години на миналия век като средство от второ поколение (с подобрени свойства). За първи път е одобрен в САЩ през 1981 г., след това в много европейски страни от 1985 г.
След като патентната защита изтече, на пазара се появиха много евтини генерични лекарства, съдържащи активната съставка тразодон.
